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甘草酸苷

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甘草酸苷(全稱:甘草酸單銨鹽水合物)是一種化學物質,分子式是C42H61O16NH4,甘草酸單銨具有抗肝中毒,是由中藥甘草中提取的一個活性成分。
甘草酸苷能降低谷丙轉氨酶,恢復肝細胞功能,防止脂肪性變等作用;促進膽色素代謝和退黃及解毒作用,減少膠原纖維增生,防止肝 硬化等。主要成分為甘草酸,甜度是蔗糖的200-300倍,在食品添加劑方面具有低熱能、安全無毒和較強的醫療保健功效,是高血壓、肥胖症、糖尿病、心臟病患者使用的最理想甜味劑,有濃郁的甘草 特殊香味,具有保健、解毒、護肝、消炎、增香等功效,是非常理想的純天然甜味劑原料。
藥品名稱
甘草酸苷
外文名
Glycyrrhizic Acid Monoammonium Salt n-Hydrate
主要適用症
抗肝中毒
主要用藥禁忌
孕婦及哺乳期婦女
分 子 式
C42H61O16NH4
分 子 量
839
使用方法
常温下用水溶解

甘草酸苷編號系統

CAS號:53956-04-0
MDL號:MFCD00167400
EINECS號:258-887-7
RTECS號:LZ6500000
BRN號:3897076
PubChem號:24895085 [1] 

甘草酸苷物性數據

性狀:粉末
熔點(ºC):212-217
折射率:49 ° (C=1.5, EtOH)
沸點:996.6°C at 760 mmHg
閃點:556.6°C
蒸汽壓:0mmHg at 25°C [1] 

甘草酸苷毒理學數據

1、急性毒性:大鼠經口LD50:>10mg/kg;大鼠腹膜腔LD50:>300mg/kg;小鼠經口LD50:9818mg/kg;小鼠腹膜腔LDL0:1mg/kg;小鼠靜脈注射LD50:540mg/kg;
2、其他多劑量毒性:大鼠經口TDLo:224 mg/kg/26W-C;大鼠經口TDLo:840 mg/kg/30D-I;
3、生殖毒性:交配前十週的大鼠經口TDLo:350mg/kgSEX/DURATION;受孕7-17天的大鼠經口TDLo:235mg/kgSEX/DURATION;受孕7-17天的大鼠經口TDLo:7479mg/kgSEX/DURATION;
4、致突變性:主要致死試驗:大鼠經口,54600 mg/kg/10W (Continuous);主要致死試驗:小鼠經口,350 mg/kg/10W (Continuous); [1] 

甘草酸苷生態學數據

對水是稍微有危害的不要讓未稀釋或大量的產品接觸地下水、水道或者污水系統,若無政府許可,勿將材料排入周圍環境。 [1] 

甘草酸苷計算化學數據

1、疏水參數計算參考值(XlogP):
2、氫鍵供體數量:9
3、氫鍵受體數量:17
4、可旋轉化學鍵數量:7
5、互變異構體數量:5
6、拓撲分子極性表面積(TPSA):268
7、重原子數量:59
8、表面電荷:0
9、複雜度:1730
10、同位素原子數量:0
11、確定原子立構中心數量:19
12、不確定原子立構中心數量:0
13、確定化學鍵立構中心數量:0
14、不確定化學鍵立構中心數量:0
15、共價鍵單元數量:2 [1] 

甘草酸苷性質與穩定性

如果遵照規格使用和儲存則不會分解,未有已知危險反應。

甘草酸苷貯存方法

密封、在2 ºC -8 ºC下保存 [1] 

甘草酸苷合成方法

注射用複方甘草酸苷的最佳製備工藝為:量取注射用水800 m L,冷卻至50 ℃,稱取甘草酸單銨鹽12.5 g加入攪拌,用濃氨溶液調節pH值至6.5;稱取甘氨酸12.5g加入攪拌至溶解;稱取3.125g維生素C,加入溶液中攪拌溶解;稱取鹽酸半胱氨酸6.25 g加入攪拌,溶解,用濃氨溶液調節pH值至6.5,加水至1000 m L。稱取1g活性炭加入攪拌,吸附30 min,用0.4 μm鈦棒過濾,用0.2 μm聚醚碸濾芯精濾,檢測中間產品含量、有關物質、顏色、澄清度、p H值、可見異物合格後,按檢測含量計算灌裝量(理論灌裝量為1.60 m L)灌裝(灌裝約600支),將製品置入凍幹箱內,採用速凍法,設定介質温度為-40 ℃,開機制冷,使製品温度降至-45 ℃,保温2h;將凍幹機的冷凝器降温至-60 ℃,然後開始抽真空,提升介質温度至-15 ℃,維持20h,直到製品昇華完畢;提升介質温度至20 ℃,製品到20 ℃停機,維持1h,然後向乾燥箱內充入無菌氮氣。抽真空,保護製品。自動全壓塞,密閉製品瓶口。扎蓋、包裝、入庫。 [2] 

甘草酸苷紅外圖譜

紅外圖譜 紅外圖譜

甘草酸苷用途

我國規定可用於飲料、調味劑、餅乾、糖果、涼果和肉類罐頭,按生產需要適量使用。
甘草酸單銨具有抗肝中毒,是由中藥甘草中提取的一個活性成分,降低谷丙轉氨酶,恢復肝細胞功能,防止脂肪性變等作用;促進膽色素代謝和退黃及解毒作用,減少膠原纖維增生,防止肝 硬化等。主要成分為甘草酸,甜度是蔗糖的200-300倍,在食品添加劑方面具有低熱能、安全無毒和較強的醫療保健功效,是高血壓、肥胖症、糖尿病、心臟病患者使用的最理想甜味劑,有濃郁的甘草 特殊香味,具有保健、解毒、護肝、消炎、增香等功效,是非常理想的純天然甜味劑原料。 [3] 

甘草酸苷患者須知

主要用途: 肉類罐頭、調味料、調味品、醬油、豆醬、色拉醬、醃製品、冷凍甜食、口香糖、檳榔、麪包食品、糖果蜜餞、餅乾、低糖類食品、無糖食品、果汁、乳製品、奶粉、功能性飲料等。
使用方法:先將本品在常温下用水溶解,再按工序需要添加於食品中即可。
使用劑量:建議使用量為3‰-5‰,可按自身產品風味的要求做適當調整。
不良反用:尚未實施調查本製劑使用中出現的副作用的確實發生頻率。 假性醛固酮症(發生頻率不明):可以出現低血鉀症、血壓上升、鈉及液體貯留、浮腫、尿量減少、體重增加等假性醛固酮增加症狀,因此在用藥過程中,要充分注意觀察(血清鉀值等),發現異常情況,應停滯給藥。
另外,還可出現脱力感、肌力低下、肌肉痛、四肢痙攣、麻痹等橫紋肌溶解症的症狀,在發現CK(CPK)升高,血、尿中肌紅蛋白升高時應停藥並給與適當處置。
孕婦及哺乳婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女,應在權衡治療利大於弊後慎重使用。
老年患者使用:基於臨牀應用經驗,高齡患者有易發低血鉀副作用傾向,因此需在密切觀察基礎上,慎重給藥。 [3]  [4] 
參考資料
  • 1.    有機化合物製備手冊 胡惟孝,楊忠愚編著 天津科技翻譯出版公司
  • 2.    注射用複方甘草酸苷的製備工藝及其穩定性考察 黃芳生; 陳付傑; 張國明 機電信息 2017-07-11
  • 3.    複方甘草酸苷對慢性乙型肝炎患者生物化學檢查指標的影響研究 杜世奇; 焦栓林 首都食品與醫藥 2017-10-15
  • 4.    複方甘草酸苷對抗結核藥所致肝損害的治療價值研究 葛建祥; 陳水平; 張黎; 楊榮 中國處方藥 2017-10-15