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氟硝安定

鎖定
氟硝安定是一種有機化合物,分子式為C16H12FN3O3。屬苯二氮卓類藥物,有催眠、遺忘、鎮靜、抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥作用,其中催眠和遺忘的作用更顯著。其藥理作用與其他苯二氮卓類藥物相似,鎮靜催眠作用硝西泮地西泮強。
藥品名稱
氟硝安定
外文名
Flunitrazepam
別    名
氟甲硝基安定;氟硝基二氮卓;“十字架”
主要適用症
用於手術前鎮靜及各種失眠。亦可用作於靜脈麻醉藥(單用或誘導麻醉)
主要用藥禁忌
對本藥和硝西泮過敏者禁用;孕婦和哺乳期婦女禁用;急性閉角性青光眼患者禁用;重症肌無力患者禁用。
劑    型
片劑
藥品類型
化學藥品
分子式
C16H12FN3O3

氟硝安定簡介

藥品名稱:氟硝安定
氟硝安定結構式 氟硝安定結構式
性狀:屬苯二氮卓鎮靜催眠藥,俗稱“十字架”。
名稱(英):Flunitrazepam
包裝規格:片劑,2mg,12片/板
別名:氟甲硝基安定,氟硝基二氮卓氟硝西泮,FM2
分子式:C16H12FN3O3
分子量:313.28
CAS:1622-62-4

氟硝安定適應症

用於手術前鎮靜及各種失眠。亦可用作於靜脈麻醉藥(單用或誘導麻醉)。

氟硝安定禁忌

  1. 對本藥和硝西泮過敏者。
  2. 孕婦和哺乳期婦女。

氟硝安定用法用量

  1. 口服給藥:催眠:常用量0.5~1mg,睡前服,亦可增加到2mg。
  2. 靜脈注射,誘導麻醉:緩慢靜脈注射,常用量1~2mg或按體重計算(0.015~0.030mg/kg)。
  3. 肌內注射:手術前給藥:常用量1~2mg或按體重計算(0.015~0.030mg/kg)。 [1] 

氟硝安定不良反應

本藥的不良反應與其他苯二氮卓類藥物相似,在正常劑量下較輕微。可出現口渴、畏食、腹瀉、腹痛、便秘等胃腸道反應,有時也會出現皮疹、面紅等過敏反應;有時出現興奮、錯亂、頭暈頭痛等反應;使用本藥進行誘導麻醉時大多數患者有輕度呼吸抑制,還有心臟停搏的報道。大劑量連用時偶見依賴性、肝腎功能臨牀檢驗值異常(如SGOT、SGPT、LPH、BUN上升等)。尚有過量使用發生意識喪失的病例。動物超劑量試驗證明本藥有致畸性

氟硝安定藥理毒理

本藥屬苯二氮卓類藥物,有催眠、遺忘、鎮靜、抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥作用,其中催眠和遺忘的作用更顯著。其藥理作用與其他苯二氮卓類藥物相似,鎮靜催眠作用硝西泮地西泮強。

氟硝安定藥代動力學

肌內注射和舌下給藥吸收良好,口服約吸收80%~90%,而直腸栓劑則只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌內注射後20~30min出現鎮靜作用,1~2h達最大效應,口服的鎮靜作用持續8h。靜脈給藥用於麻醉誘導時1~3min起效(意識喪失)。口服後1~2h血藥濃度達峯值,當血漿濃度為7~8ng/ml時出現顯著的鎮靜和抗焦慮作用。肌內注射的達峯時間為30~45min,而鼻內給藥的達峯時間為41~185min(隨劑量增加而增加)。藥物的蛋白結合率為78%~80%,可分佈於組織和腦脊液中,並能透過胎盤。其分佈容積為3.3~5.5L/kg。主要在肝臟中代謝。總清除率為每分鐘94ml,3~10歲兒童的清除率為每分鐘8~12ml/kg。可分泌入乳汁,但濃度低於母體血漿濃度。大部分通過尿以代謝產物的形式排出,約10%經糞便排泄。母體化合物的清除半衰期為16~35h。新生兒和嬰兒的清除半衰期隨年齡的增長而顯著下降,兒童的清除半衰期為12h。因為藥物可快速分佈至組織,所以鎮靜作用與清除半衰期無關。

氟硝安定注意事項

  1. 慎用:(1)年老衰弱者;(2)嬰幼兒;(3)腦部器質性損害患者;(4)心、肝、腎病患者。
  2. 服藥後不宜開車、從事高空作業或操作機器。
參考資料