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氟苯尼考
鎖定
氟苯尼考化合物簡介
氟苯尼考理化性質
外觀:白色或類白色結晶性粉末、無臭、味苦。
熔點:153℃
沸點:617.5 °C at 760 mmHg
閃點:327.3 °C
密度:1.451 g/cm3
氟苯尼考分子結構數據
氟苯尼考計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):0
氟苯尼考藥理作用
氟苯尼考是一種抗生素類藥物,通過抑制肽酰轉移酶活性而產生廣譜抑菌作用,抗菌譜廣,包括各種革蘭氏陽性、陰性菌和支原體等。敏感菌包括牛、豬的嗜血桿菌、痢疾志賀氏菌、沙門氏菌、大腸桿菌、肺炎球菌、流感桿菌、鏈球菌、金黃色葡萄球菌、衣原體、鈎端螺旋體,立克次氏體等。本品通過脂溶性可彌散進入細菌細胞內,主要作用於細菌70s核糖體的50s亞基,抑制轉肽酶,使肽酶的增長受阻,抑制了肽鏈的形成,從而阻止蛋白質的合成,達到抗菌目的。本品口服吸收迅速,分佈廣泛,半衰期長,血藥濃度高,血藥維持時間長。
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氟苯尼考不良反應
氯黴素由於有嚴重的致再生障礙性貧血的不良反應(Varma,et al,1986),許多國家已禁止氯黴素在動物疾病防治上的使用,尤其是食品動物,如美國FDA。研究表明,氯黴素結構中芳香環上對位硝基是引起再生障礙性貧血的主要基團,氟苯尼考在結構上以H3C-SO2取代了-NO2用藥後不產生再生障礙性貧血的不良反應,因此在動物疾病防治上,尤其是食品動物,氟苯尼考將替代氯黴素,在獸醫臨牀具有廣闊應用前景。
氟苯尼考應用
氟苯尼考實例
口服給藥對黃尾魚巴氏桿菌感染,鰻遲鈍性愛德華氏菌感染,金魚鰻弧菌性感染,鮭殺鮭弧菌性感染均有良好的保護作用,療效超過其他常用抗菌藥物。氟苯尼考治療牛呼吸系統疾病療效顯著,Hass等報道氟苯尼考以20mg/kg劑量肌注治療牛呼吸疾病,其治癒率(80%)顯著高於阿莫西林治療組(50%)。Madelent等報道以同樣劑量治療呼吸系統疾病,氟苯尼考治癒率(91%)也顯著高於螺旋黴素(41%)。Ueda以50ppm混飼治療人工誘發的豬放線桿菌性胸膜肺炎,治癒率達100%;而甲碸黴素治療組(200ppm)的治癒率低於50%。Craene報道牛單劑量靜注氟苯尼考(20mg/kg),能很好滲透進入腦脊液中,可作為治療腦膜炎的首選藥物。氟苯尼考在泌乳奶牛的藥動學研究表明,乳房灌注給藥吸收優於肌注,而且血漿濃度顯著高於靜注4小時後的血漿濃度,生物利用度(54%)高於肌注生物利用度(38%),這對於乳房灌注給藥治療牛的乳腺有重要的實際意義。肉仔雞口服氟苯尼考(30mg/kg)後,生物利用度為55.3%血漿蛋白結合率為18.5%,肉仔雞注射氟苯尼考(30mg/kg)後,生物利用度為96.6%;巴氏桿菌感染的鴨肌注氟苯尼考(30mg/kg)後,生物利用度為73%,高於健康鴨。
氟苯尼考範圍
1、家畜類:用於防治豬的氣喘病、傳染性胸膜性肺炎、萎縮性鼻炎、豬肺疫、鏈球菌病等引起的呼吸困難、體温升高、咳嗽,打嗆、採食量下降、消瘦等有非常強療效,對大腸桿菌等引起仔豬黃白痢、腸炎、血痢、水腫病等有效。
2、禽類:用於防治禽由大腸桿菌,沙門氏桿菌、巴氏桿菌等引起的霍亂、雛雞白痢、拉稀、頑固性腹泄,黃白綠便,水樣糞便、下痢、腸道粘膜點狀或瀰漫性出血、臍炎、包心、包肝,細菌、支原體等引起的慢性呼吸道病、傳染性鼻炎氣囊混濁,咳嗽,氣管咯音,呼吸困難等。
3、對鴨的傳染性漿膜炎、大腸桿菌、綠膿桿菌等效果明顯。
4、治療細菌性魚病,內服。
用量:10-15mg/kg(相對於魚體重),一天兩次(此藥刺激大,分兩次才行),一般三天一個療程。蝦蟹腸道短,用藥量加倍。
注意事項:晴天用藥
氟苯尼考敏感藥
遇金屬陽離子,會形成不溶性絡合物。
氟苯尼考為氯黴素的結構同系物,作用機理及抗菌譜與氯黴素和甲碸黴素相似,能與50S亞基結合,抑制酞酰基轉移酶,從而抑制酞鏈的延伸,干擾蛋白質合成。氟苯尼考在結構上以F原子取代了氯黴素、甲碸黴素中丙烷鏈3碳位置上的-OH,阻止了細菌乙酰轉移酶在此位置上的乙酰化作用,故不受該酶影響而被滅活;而乙酰轉移酶又與細菌經質粒介導的對氯黴素、甲碸黴素的耐藥性有關,因此氟苯尼考不會產生類似氯黴素、甲碸黴素質粒介導的耐藥性(Varma,et al,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995),而且對許多氯黴素耐藥菌株仍然敏感。
氟苯尼考注意事項
1、混拌後的藥餌不宜久置;
2、本品應妥善存放,以免造成人、畜誤服;
3、使用後的廢棄包裝物要妥善處理。
氟苯尼考食品中的限量
依據《動物性食品中獸藥最高殘留限量》中華人民共和國農業部公告第235號的規定,
藥物名 | 標誌殘留物 | 動物種類 | 靶組織 | 殘留限量 (MRL以鮮重計,表示為μg/kg) |
氟苯尼考 Florfenicol ADI:0-3μg/kg體重/天 | Florfenicol-amine | 牛/羊 (泌乳期禁用) | 肌肉 肝 腎 | 200 3000 300 |
豬 | 肌肉 皮+脂 肝 腎 | 300 500 2000 500 | ||
家禽 (產蛋禁用) | 肌肉 皮+脂 肝 腎 | 100 200 2500 750 | ||
魚 | 肌肉+皮 | 1000 | ||
其他動物 | 肌肉 脂肪 肝 腎 | 100 200 2000 300 |
- 參考資料
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- 1. 胡功政,李榮譽,許蘭菊;張志遠,臧瑩安,苑麗.《新全實用獸藥手冊 》:河南科學技術出版社,1999
- 2. 氟苯尼考注射液、氟尼辛葡甲胺注射液及氟苯尼考—氟尼辛葡甲胺注射液在豬的藥動學比較研究 .中國知網[引用日期2019-07-13]
- 3. 李榮譽,王篤學,崔耀明著. 獸醫藥理[M]. 鄭州:河南科學技術出版社, 2012:227
- 4. 氟苯尼考 .化源網[引用日期2022-08-15]
- 5. 國標GB 31650—2019:食品安全國家標準 食品中獸藥最大殘留限量(第18頁:4.1.48 氟苯尼考) .農業農村部農產品質量安全中心[引用日期2024-03-17]