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替米考星
鎖定
- 藥品名稱
- 替米考星
- 外文名
- Tilmicosin
- 是否處方藥
- 否
- 主要適用症
- 防治家畜肺炎
- 藥品類型
- 抗生素
- 不良反應
- 致死
替米考星簡介
。
替米考星藥動學
替米考星藥理作用
替米考星不良反應
替米考星應用
替米考星合成工藝
替米考星(Timicosin)是20世紀80年代開發的半合成大環內酯類畜禽專用抗生素,分子量869.15。將泰樂菌素與3,5-二甲基哌啶反應生成替米考星鹼,再加磷酸和水即形成磷酸替米考星,它是順反異構體的混合物。替米考星是在研究泰樂菌素脱糖後進行醛基的胺化反應得到的一個活性很好的產物,該胺化反應採用以甲酸作催化劑的Wallach反應,能獲得收率很高的替米考星。
合成步驟:
1、脱糖泰樂菌素的製備 將19克磷酸泰樂菌素用100毫升水溶解,緩慢加熱至50℃,而後慢慢加入濃硫酸3毫升,加熱至30℃保温1小時,然後冷卻至室温,加入500毫升乙酸丁酯,最後用0.1mol/LNaOH調至PH值為13,分出有機層,待下一步反應用。
2、替米考星的製備 將分出的有機層加入4毫升的3,5-二甲基哌啶,加熱至70℃,加入甲酸3毫升,分出水層,再加水400毫升,用0.1mol/LNaOH調節PH值至11,有沉澱析出,過濾,洗滌,真空乾燥,得到產品15.1克,收率89%。