康芝泰鹽酸左西替利嗪顆粒

【名稱】

通用名：鹽酸左西替利嗪顆粒 ^[1] 

英文名：Levocetirizine Hydrochloride Granules

漢語拼音： Yansuan Zuoxitiliqin Keli

【成份】本品主要成份為鹽酸左西替利嗪。

【適應症】 蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症等。

【規格】 2.5mg

【用法用量】口服，成人及6 歲以上兒童用量為每日一次，每次兩袋。2～6 歲兒童，每日一次，每次一袋。

【不良反應】 耐受性良好，不良反應輕微且多可自愈，常見不良反應有嗜睡、口乾、頭痛、乏力等。

【藥品禁忌】對本品及其它輔料過敏者禁用。

【貯 藏】密封、乾燥處保存。

【包 裝】藥品包裝用複合膜包裝，6袋/盒，10袋/盒，12袋/盒，24袋/盒。

【有 效 期】24個月

【執行標準】國家藥品標準YBH01392015

【批准文號】國藥準字H20150042

【生產企業】康芝藥業股份有限公司 ^[1-2] 

【使用注意】

1、有肝功能障礙或障礙史者慎用。

2、高空作業、駕駛或操縱機器期間慎用。

3、避免與鎮靜劑同服。

4、酒後避免使用本品。

5、腎功能減損的患者使用本品時應適當減量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕期及哺乳期婦女禁用本品。

【兒童用藥】 2週歲以下兒童用藥的安全性尚未確定。

【老年患者用藥】通常老年人生理機能衰退，需慎用本品。

【藥物相互作用】目前尚無關於左西替利嗪的藥物相互作用的研究（包括沒有CYP3A4誘導劑的研究）；此前對於西替利嗪消旋體的研究顯示其沒有臨牀相關的藥物間不良反應（與偽麻黃鹼、西米替丁、酮康唑、紅黴素、阿奇黴素、格列吡嗪、地西泮）。在一項多劑量西替利嗪合併使用茶鹼（400mg/日）的研究中發現，西替利嗪的清除率下降了16%，而茶鹼的清除率並未因為合併使用西替利嗪而改變。進食可能會導致左西替利嗪的吸收速率下降，吸收程度不會降低。

【藥物過量】

症狀：成人為嗜睡，兒童為起初興奮，隨後嗜睡。

處理：尚無特效的解毒劑。過量服用本品後，建議採取對症治療及支持性治療。如剛服用可考慮洗胃；血液透析對去除本品無效。本品無特效拮抗劑，嚴重超量服用本品應立即洗胃。 ^[1-3] 

【藥理作用】

本品為口服選擇性組胺H₁ 受體拮抗劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。

【毒理研究】

遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。

【生殖毒性】

小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的25倍）時，對生育力無損傷。

小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225 和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨牀研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。

哺乳期小鼠（母鼠）經口給藥劑量達96mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦劑最大日口服劑量的40倍）時，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagie 犬的研究表明，給藥量的大約3%經乳汁排泄。

致癌性：大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨牀推薦最大日劑量的10倍）時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨牀推薦最大日劑量的4倍）時，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加；劑量為4mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨牀推薦最大日劑量）時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨牀意義尚不清楚。

藥代動力學

口服吸收迅速，達峯時間為0.7～1小時，生物利用度>96%，與食物同服可使本品的達峯時間輕度延長，峯濃度降低（約20%）。服藥後1小時起效，療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%，平均表觀分佈容積26.9L，在腦中的濃度低於血漿濃度的1/10，本品不經過肝臟代謝，消除半衰期7～8小時，絕大多數以原形藥物形式經腎臟排泄，尿中排泄量佔85%，糞便中佔13%。 ^[1-3]