地屈孕酮

本品為白色薄衣片，除去包衣後顯白色。

藥理作用：地屈孕酮是一種口服孕激素，可使子宮內膜進入完全的分泌相，從而可防止由雌激素引起的子宮內膜增生和癌變風險。地屈孕酮可用於內源性孕激素不足的各種疾病。地屈孕酮無雌激素、雄激素及腎上腺皮質激素作用。地屈孕酮不產熱，且對脂代謝無影響。

口服標記過的地屈孕酮，平均63%隨尿排出，72小時體內完全清除。地屈孕酮在體內完全被代謝，主要的代謝物是DHD(20a-dihydrogesterone)，此成份大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產物的結構均保持4，6-二烯-3-酮的構型而不會產生17a-羥基化，該特性決定了本品元雌激素和雄化作用。口服地屈孕酮之後，血漿DHD的濃度高於血漿中地屈孕酮原型藥的濃度，DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服後迅速被吸收,地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時達(Tmax)峯值.地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5--7小時和14--17小時。地屈孕酮與內源性孕激素不同，在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此，根據尿中孕烷之醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產生。

地屈孕酮可用於治療內源性孕酮不足引起的疾病，如：痛經、子宮內膜異位症、繼發性閉經、月經週期不規則、功能性失調性子宮出血、經前期綜合徵、孕激素缺乏所致先兆性流產或習慣性流產、黃體不足所致不孕症。

痛經：從月經週期的第5天至25天，每日2次，每次口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮計10mg）。

子宮內膜異位症：從月經週期的第5至25天，每天口服地屈孕酮2--3次，每次口服地屈孕1片（以地屈孕酮計10mg）。

功能性出血：止血的劑量：每次口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮計10mg）每日2次，連續5--7天。

預防出血的劑量：從月經週期的第11天到25天，每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮計10mg)，每日2次。

閉經：從月經週期的第1至25天，每日服用雌二醇，每天一次。從月經週期的第11至25天，聯合用地屈孕酮，每天2次，每次1片（以地屈孕酮計10mg）。

經前期綜合症：從月經週期的第11天到25天，每次口服地屈孕酮2片(以地屈孕酮計10mg)。

月經不規則：從月經週期的第11天到25天，每次口服地屈孕酮2片(以地屈孕酮計10mg)。

先兆流產：起始劑量為1次口服4片地屈孕酮（以地屈孕酮計40mg），隨後每8小時服1片地屈孕酮（以地屈孕酮計10mg）至症狀消失。

習慣性流產：每日口服地屈孕酮2片,每次(以地屈孕酮計10mg)至懷孕20周。

內源性孕酮不足導致的不孕症：月經週期的第14至25天，每日口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮計10mg）。治療應至少持繼6個連續的週期，建議在懷孕的前幾個月裏連續採用該方法治療，劑量應參照習慣性流產治療劑量或遵醫囑。

地屈孕酮與所有孕激素產品一樣，不宜用於下列情況：不明原因陰道出血;嚴重肝功能障礙：肝臟腫瘤（現病史或既往史）DubinJohson綜合徵、Potor綜合徵、黃疸;妊娠期或應用性繳素時產生或加重的疾病式症狀，如嚴重瘙癢症、阻塞性黃疸、妊娠期皰疹、卟啉症和硬化症;己知對地屈孕酮過敏者.

迄今為止，無資料表明妊娠期不能使用。同其它孕激素相同。地屈孕酮可在乳汁中分泌。

尚無地屈孕酮與其他藥物相互作用資料。當地屈孕酮與雌激素聯合使用時，如發生肝功能異常、血栓栓塞或血壓大幅度升高時，應停藥。98例圍絕經期綜合徵患者為研究對象，按治療方式分組，分為觀察組(49例)和對照組(49例)。對照組給予地屈孕酮片治療，觀察組給予在對照組基礎上給予DHEAAMH治療，比較兩組治療效果。結果:觀察組治療總有效率高於對照組(97.96%VS 81.63%,P0.05);治療後觀察組患者的E_2水平更高(P0.05),LH和FSH水平更低(P0.05);治療後，觀察組患者臨牀症狀和生活質量改善程度更佳(P0.05);觀察組不良反應發生率更低(P0.05)。結論:DHEAAMH聯合地屈孕酮片治療圍絕經期綜合徵的效果十分顯著，具有很高的價值，可在未來臨牀中加以應用和推廣。 ^[3]