元坦

本品主要成份為格列吡嗪，其化學名稱為：5-甲基-N-[2-[4- [[[（環已氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。

分子式：C₂₁H₂₇N₅O₄S
分子量：445.50

本品為白色片。

適用於經飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能。

5mg

本品為分散片，可將片劑置水中分散後，服用其溶液；或含在口中吮服、咀嚼服用；也可同普通片劑一樣水送吞服。

口服劑量因人而異。一般推薦劑量一日2.5mg～20mg(0.5～4片)。飯前30分鐘服用。

單純飲食療法失敗者：開始2.5mg～5mg（0.5～1片），以後根據血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減2.5mg～5mg（0.5～1片）。每日劑量超過15mg（3片）時，分2～3次餐前給藥。

已使用其它口服磺酰脲類降糖藥者，停用其它磺酰脲藥3天覆查血糖後開始用本藥，從5mg（1片）開始逐漸加大劑量，直至產生理想的治療效果，最大日劑量不超過30mg（6片）。

1．較常見為胃腸道症狀(如噁心、上腹脹滿)、頭痛等，減少劑量即可緩解。
2．個別患者可出現皮膚過敏。
3．偶見低血糖，尤其是老年體弱者、活動過度者、不規則進食、飲酒患者或肝功能損害的患者。
4．亦偶見造血系統可逆性變化的報道。

1．對本品及其它磺酰脲類藥物過敏者。
2．已明確診斷的1型糖尿病患者。
3．Ⅱ型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大應激情況。
4．肝、腎功能不全者。
5．腎上腺功能不全者。
6．白細胞減少的病人。

1．病人用藥時應遵醫囑，注意飲食量和用藥時間。
2．下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、噁心和嘔吐、腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退者。
3．用藥期間應定期監測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，並進行眼科檢查。
4．治療中注意早期出現的低血糖症狀：頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時採取措施，嚴重者應靜滴葡萄糖液。對有創傷、術後、感染或發熱的病人應給予胰島素，以維持正常血糖代謝。
5．避免飲酒，以免引起類戒斷反應。

1．動物實驗和臨牀觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。
2．本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免嬰兒發生低血糖。

尚不明確。從小劑量開始，逐漸調整劑量。

1．本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯黴素、環磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。
2．與腎上腺素、腎上腺皮質激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合併使用時，可降低其降血糖作用。
3．與β-受體阻斷藥並用時應謹慎。
4．縮短本品在胃腸道滯留時間的胃腸道疾病，可影響本品的藥代動力學和藥效。
null

本品無特殊解救藥，可按照藥物過量的一般處理原則進行治療，重點是監測血糖，並注意及時糾正低血糖，給予對症支持治療。

1.藥理

本品是磺酰脲類口服降血糖藥。動物試驗顯示：格列吡嗪的主要作用是刺激胰島細胞的β細胞分泌胰島素。在人體中，格列吡嗪通過刺激胰腺中胰島素的釋放達到明顯的降血糖作用。本品長期服用的降血糖作用的機理尚不很清楚。長期服用本品，不增加空腹胰島素水平，但至少6個月用格列吡嗪治療，可使餐後胰島素水平持續升高。糖尿病患者口服格列吡嗪後，餐後促胰島素分泌作用在30分鐘內出現，但胰島素水平升高的持續時間未能超過進餐對血糖影響的時間。口服磺酰脲類藥物的降血糖作用可能部分與其胰腺外作用機理有關。

2.毒理

1)遺傳毒性：細菌和體內致突變試驗結果均為陰性。

2)生殖毒性：雌雄大鼠劑量達人用劑量的75倍，未見到對生育力的影響。在圍產期生殖毒性試驗中，5～50mg/kg劑量下格列吡嗪有輕度的胎仔毒性作用，該作用在其它磺酰脲類藥物(如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲)也可見到，認為與格列吡嗪的藥理作用(血糖過低)直接相關。本品大鼠和家兔研究中，未見到致畸作用。

3)致癌性：大鼠連續20個月和小鼠18個月給予格列吡嗪達人用最大劑量的75倍時，未見致癌作用。

本品口服後能迅速完全地由小腸吸收，健康成人口服10mg後約2.5小時左右可達血藥濃度峯值，峯濃度為1.38±0.20μg/ml，半衰期約為9.95±1.04小時，主要經肝臟迅速代謝，代謝物無降糖活性，由腎臟排出，不會造成藥物蓄積性低血糖。

遮光、密閉，在陰涼乾燥處保存。

鋁塑包裝。20片/板， 2板/盒。

暫定2年

國藥準字H20031028

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