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齊拉西酮
鎖定
- 中文名
- 齊拉西酮
- 外文名
- Ziprasidone
- CAS號
- 146939-27-7
- 分子式
- C21H13D8ClN4OS
齊拉西酮基本信息
中文別名:齊哌西酮;噻帕西酮
英文名稱:Ziprasidone
英文別名:-(2-(4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
CAS號:146939-27-7
分子式:C21H13D8ClN4OS
分子量:420.9849
精確質量:420.16300
PSA:76.71000
LogP:3.94990
齊拉西酮物化性質
外觀與性狀:黃褐色固體
密度:1.369 g/cm3
熔點:213-215°C
沸點:554.8ºC at 760 mmHg
折射率:1.681
齊拉西酮安全信息
包裝等級:II
危險類別:8
海關編碼:29211980
危險品運輸編碼:UN 3259 8/PG 3
WGK Germany:2
危險類別碼:R22; R34; R50/53; R20/21/22
安全説明:S26; S36/37/39; S45
RTECS號:JR6475000
齊拉西酮齊拉西酮相關藥品説明書信息
齊拉西酮藥理作用
為新的非典型抗精神病藥。1.體外證實,本品對多巴胺D2,D3,5-HT2A,5-HT2c,5-HT1D和α1-腎上腺素受體的親和性很強(Ki分別為4.8,7.2,0.4,1.3,3.4,2和10nM);對組胺H1受體的親和性中等(Ki=47nM)。2.本品對多巴胺D2,5-HT2A,5-HT1D具有拮抗作用,對5-HT1A受體起激動作用。本品抑制突觸對5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。3.本品的作用機制尚未完全弄清。目前認為可能通過對多巴胺和5-HT2的拮抗作用而發揮抗精神分裂症的作用。
藥代動力學
國外研究表明:單劑肌注齊拉西酮的生物利用度為100%,達峯時間為60分鐘或更早,平均半衰期(T1/2)為2-6小時。採用增加劑量方式和連續肌注3天觀察,未出現蓄積。儘管對肌注齊拉西酮的代謝和消除未作系統評價,肌注齊拉西酮應與其口服制劑的代謝途徑相同。
藥物相應作用
1.和其他多巴胺D2-受體拮抗劑一樣,本品可使血清催乳素水平升高。2.卡馬西林可減少本品吸收。3.酮康唑可增加本品的吸收。4.其他可使Q-T間期延長的藥物如奎尼丁、多非利特、匹莫齊特、索他洛爾、硫利達嗪、莫西沙星和司帕沙星合用本品會使Q-T間期更見延長。
劑型與規格
膠囊:20mg,40mg,60mg,80mg。
注射液:10mg
齊拉西酮適應症
齊拉西酮禁忌症
1.對本品過敏者、兒童和哺乳者禁用。2.近期急性心肌梗死發作、失代償性心力衰竭和有Q-T間期延長史的患者禁用。
齊拉西酮注意事項
慎用:1.肝功能不全患者。2.有心腦血管病史患者。3.低血壓或癲癇患者。
齊拉西酮不良反應
1.最常見的不良反應有頭痛、嗜睡、異常活動、噁心、便秘、消化不良和呼吸系統不適。2.可引起Q-T間期延長,與劑量相關。如持續檢測Q-T值超過0.5秒,或出現抗精神病藥惡性綜合徵或遲發性運動障礙,應立即停藥。
齊拉西酮用法用量
成人開始口服20mg,每天2次,與食物同服。繼而根據需要和效應,最大劑量可調至80mg,每天2次。
齊拉西酮療效評價
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