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阿司匹林鈣脲
鎖定
卡巴匹林鈣是一種有機物,化學式為C19H18N2O9Ca,白色無定形粉末,它是乙酰水楊酸鈣(阿司匹林的鈣鹽)和尿素的螯合物,臨牀上是一種鎮痛藥,解熱藥和抗炎藥,也是一種血小板聚集抑制劑。
- 中文名
- 阿司匹林鈣脲
- 外文名
- Carbasalate Calcium,Ascal, Carbaspirin Calcium, Carbasalac Calcium
- 化學式
- C19H18N2O9Ca
- 分子量
- 458.43200
- CAS登錄號
- 5749-67-7
- 沸 點
- 321.4 ℃
- 外 觀
- 白色無定形粉末
- 閃 點
- 131.2 ℃
- 應 用
- 鎮痛藥、解熱藥、抗炎藥、血小板聚集抑制劑
- LogP
- 2.89040
- PSA
- 174.31000
- 精確質量
- 458.06400
- 分子式
- C19H18CaN2O9
阿司匹林鈣脲化合物簡介
阿司匹林鈣脲物化性質
外觀性狀:白色無定形粉末
沸點:321.4ºC at 760 mmHg
阿司匹林鈣脲用途
阿司匹林鈣脲藥典標準
阿司匹林鈣脲主要活性成分
阿司匹林鈣脲鑑別
阿司匹林鈣脲檢查
鈣 取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當於卡巴匹林鈣0.4g),置錐形瓶中,照卡巴匹林鈣項下的方法,自“加水15ml使溶解”起,依法測定。每1ml的乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)相當於2.004mg的Ca。按乾燥品計算,含Ca應為8.5~9.0%。
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阿司匹林鈣脲含量測定
取裝量差異項下的內容物,精密稱定,加鹽酸(0.1mol/L)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含卡巴匹林鈣100μg的溶液。另取卡巴匹林鈣對照品,加鹽酸溶液(0.1mol/L)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含卡巴匹林鈣100μg的溶液。取上述兩種溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA),在276nm的波長處分別測定吸收度,計算,即得。
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阿司匹林鈣脲藥理作用
卡巴匹林鈣為白色結晶性粉末,味微苦,極易溶於水。 為乙酰水楊酸鈣與脲的絡合物,代謝特點和藥理作用與阿司匹林相同,具有解熱、鎮痛、抗炎及抑制血小板聚集作用,預防各種原因引起的血栓。 口服吸收迅速,起效快,生物利用度高,由肝臟代謝,腎臟排泄。其解熱鎮痛作用更強,不良反應小,對胃腸道黏膜幾乎無刺激。
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阿司匹林鈣脲藥代動力學
卡巴匹林鈣口服後迅速吸收,生物利用度較阿司匹林有所提高,起效快。口服卡巴匹林鈣1h後測得血漿內水楊酸鹽的平均峯值為72.2μg/ml,而普通阿司匹林2h後的峯值僅為67.7μg/ml。與血漿蛋白廣泛結合,迅速分佈在全身組織中。
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阿司匹林鈣脲適應症
阿司匹林鈣脲禁忌證
1.孕婦、哺乳婦女應在醫生指導下服用;
2.對阿司匹林過敏者;
3.肝病患者;
4.有先天性或後天性出血性疾病及有出血危險的患者;
5.正在使用抗凝藥的患者;
6.月經過多者;
7.痛風患者;
8.飲用含酒精的飲料前後。
9.胃及十二指腸潰瘍。
阿司匹林鈣脲注意事項
1.幼兒,尤其是出水痘的患兒。
2. 手術前。
3.妊娠頭3個月最好不用,最後4周禁用。
4.肝腎功能不全
阿司匹林鈣脲不良反應
卡巴匹林鈣一經吸收後即生成阿司匹林,所以理論上卡巴匹林鈣在吸收後可出現和阿司匹林一樣的不良反應,如胃腸道反應、過敏症狀等。實際上卡巴匹林鈣的不良反應比阿司匹林小,尤其是對胃腸道的刺激作用小於阿司匹林和賴氨酸阿司匹林,瑞氏綜合徵也較為罕見。雖然卡巴匹林鈣尚無阿司匹林其他不良反應的報道,但仍應給予重視。
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阿司匹林鈣脲用法用量
1.解熱鎮痛:每次0.6g,1天3次,必要時每4小時1次,但24h不得超過3.6g;
2.抗風濕:每次1.2g,1天3~4次。
3.兒童遵醫囑。 小兒劑量:初生~6個月50mg/次;6個月~1歲50-100mg/次;1~4歲 0.1-0.15g/次;4~6歲 0.15-0.2g/次;6~9歲 0.2-0.25g/次;9~14歲 0.25-0.3g/次需要時2-4小時後可重複。
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阿司匹林鈣脲藥物的相互作用
阿司匹林鈣脲專家點評
口服吸收迅速,起效快,生物利用度高,與阿司匹林相比,其解熱鎮痛作用更強,不良反應更小,對胃腸黏膜幾無刺激作用。尤其適合老人、兒童及吞嚥困難者。
- 參考資料
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- 1. 卡巴匹林鈣 .摩貝化合物[引用日期2017-04-03]
- 2. 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典[M].2010版(第二部).北京:中國醫藥科技出版社,2010
- 3. 鄭文,陳洪亮,吳連勇.卡巴匹林鈣的藥理作用及其在養殖中的應用[J].北方牧業,2011,(第1期).
- 4. 侯曙光,魏樹禮.卡巴匹林鈣的性質及應用[J].中國藥學雜誌,1996,(第2期).
- 5. 蘇軍,黃秀梅.卡巴匹林鈣主要藥效學研究[J].中國醫院藥學雜誌,2002,(第3期).
- 6. 韓可可,陳紅,田玉柱,王佩,王嘉鵬,徐維,權丹,周雨卉.卡巴匹林鈣在豬體內的藥代動力學和安全性研究[J].廣東農業科學,2016,(第1期).
- 7. 鄭文,陳洪亮,黃玲利,王旭.卡巴匹林鈣可溶性粉在雞體內藥物動力學研究[J].家禽科學,2011,(第11期).
- 8. 卡巴匹林鈣説明書(國家藥品監督管理局2007年公佈的非處方藥説明書範本)