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阿司匹林鈣脲

鎖定
卡巴匹林鈣是一種有機物,化學式為C19H18N2O9Ca,白色無定形粉末,它是乙酰水楊酸鈣(阿司匹林的鈣鹽)和尿素的螯合物,臨牀上是一種鎮痛藥,解熱藥和抗炎藥,也是一種血小板聚集抑制劑。
中文名
阿司匹林鈣脲
外文名
Carbasalate Calcium,Ascal, Carbaspirin Calcium, Carbasalac Calcium
化學式
C19H18N2O9Ca
分子量
458.43200
CAS登錄號
5749-67-7
沸    點
321.4 ℃
外    觀
白色無定形粉末
閃    點
131.2 ℃
應    用
鎮痛藥、解熱藥、抗炎藥、血小板聚集抑制劑
LogP
2.89040
PSA
174.31000
精確質量
458.06400
分子式
C19H18CaN2O9

阿司匹林鈣脲化合物簡介

阿司匹林鈣脲物化性質

外觀性狀:白色無定形粉末
沸點:321.4ºC at 760 mmHg
閃點:131.2ºC [1] 

阿司匹林鈣脲用途

阿司匹林鈣脲 阿司匹林鈣脲
具有解熱鎮痛作用,用於疼痛和發熱性疾病的治療 [1] 

阿司匹林鈣脲藥典標準

阿司匹林鈣脲主要活性成分

含卡巴匹林鈣(C19H18CaN2O9)應為標示量的93.0~107.0%。 [2] 

阿司匹林鈣脲鑑別

取本品的細粉適量,照卡巴匹林鈣項下的鑑別試驗顯相同的反應。 [2] 

阿司匹林鈣脲檢查

取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當於卡巴匹林鈣0.4g),置錐形瓶中,照卡巴匹林鈣項下的方法,自“加水15ml使溶解”起,依法測定。每1ml的乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)相當於2.004mg的Ca。按乾燥品計算,含Ca應為8.5~9.0%。 [2] 
水楊酸 取裝量差異項下的內容物0.25g,置50ml量瓶中,加水溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,照卡巴匹林鈣項下的方法,自“加(0.1mol/L)鹽酸溶液”起,依法檢查,即得。 [2] 
乾燥失重 取本品,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過2.0%(中國藥典2010年版二部附錄ⅧL)。 [2] 
其他 除水分外,其他應符合散劑項下有關的各項規定(中國藥典2010年版二部附錄ⅠB)。 [2] 

阿司匹林鈣脲含量測定

取裝量差異項下的內容物,精密稱定,加鹽酸(0.1mol/L)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含卡巴匹林鈣100μg的溶液。另取卡巴匹林鈣對照品,加鹽酸溶液(0.1mol/L)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含卡巴匹林鈣100μg的溶液。取上述兩種溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA),在276nm的波長處分別測定吸收度,計算,即得。 [2] 

阿司匹林鈣脲藥理作用

卡巴匹林鈣為白色結晶性粉末,味微苦,極易溶於水。 為乙酰水楊酸鈣與脲的絡合物,代謝特點和藥理作用與阿司匹林相同,具有解熱、鎮痛、抗炎及抑制血小板聚集作用,預防各種原因引起的血栓。 口服吸收迅速,起效快,生物利用度高,由肝臟代謝,腎臟排泄。其解熱鎮痛作用更強,不良反應小,對胃腸道黏膜幾乎無刺激。 [3-5] 

阿司匹林鈣脲藥代動力學

卡巴匹林鈣口服後迅速吸收,生物利用度較阿司匹林有所提高,起效快。口服卡巴匹林鈣1h後測得血漿內水楊酸鹽的平均峯值為72.2μg/ml,而普通阿司匹林2h後的峯值僅為67.7μg/ml。與血漿蛋白廣泛結合,迅速分佈在全身組織中。 [6]  [7] 

阿司匹林鈣脲適應症

臨牀用於感冒發熱、頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛、月經痛、風濕及類風濕性關節炎,並用於預防短暫性大腦缺血性發作、心肌梗死或手術後的血栓形成 [8] 

阿司匹林鈣脲禁忌證

1.孕婦、哺乳婦女應在醫生指導下服用;
2.對阿司匹林過敏者;
3.肝病患者;
4.有先天性或後天性出血性疾病及有出血危險的患者;
5.正在使用抗凝藥的患者;
6.月經過多者;
7.痛風患者;
8.飲用含酒精的飲料前後。
10.對水楊酸過敏。 [8] 

阿司匹林鈣脲注意事項

1.幼兒,尤其是出水痘的患兒。
2. 手術前。
3.妊娠頭3個月最好不用,最後4周禁用。
4.肝腎功能不全
5.拔牙前後不應立即服用卡巴匹林鈣。 [8] 

阿司匹林鈣脲不良反應

卡巴匹林鈣一經吸收後即生成阿司匹林,所以理論上卡巴匹林鈣在吸收後可出現和阿司匹林一樣的不良反應,如胃腸道反應、過敏症狀等。實際上卡巴匹林鈣的不良反應比阿司匹林小,尤其是對胃腸道的刺激作用小於阿司匹林和賴氨酸阿司匹林瑞氏綜合徵也較為罕見。雖然卡巴匹林鈣尚無阿司匹林其他不良反應的報道,但仍應給予重視。 [6] 

阿司匹林鈣脲用法用量

1.解熱鎮痛:每次0.6g,1天3次,必要時每4小時1次,但24h不得超過3.6g;
2.抗風濕:每次1.2g,1天3~4次。
3.兒童遵醫囑。 小兒劑量:初生~6個月50mg/次;6個月~1歲50-100mg/次;1~4歲 0.1-0.15g/次;4~6歲 0.15-0.2g/次;6~9歲 0.2-0.25g/次;9~14歲 0.25-0.3g/次需要時2-4小時後可重複。 [8] 

阿司匹林鈣脲藥物的相互作用

不得與抗凝藥同服。 [8] 

阿司匹林鈣脲專家點評

口服吸收迅速,起效快,生物利用度高,與阿司匹林相比,其解熱鎮痛作用更強,不良反應更小,對胃腸黏膜幾無刺激作用。尤其適合老人、兒童及吞嚥困難者。
參考資料
  • 1.    卡巴匹林鈣  .摩貝化合物[引用日期2017-04-03]
  • 2.    國家藥典委員會.中華人民共和國藥典[M].2010版(第二部).北京:中國醫藥科技出版社,2010
  • 3.    鄭文,陳洪亮,吳連勇.卡巴匹林鈣的藥理作用及其在養殖中的應用[J].北方牧業,2011,(第1期).
  • 4.    侯曙光,魏樹禮.卡巴匹林鈣的性質及應用[J].中國藥學雜誌,1996,(第2期).
  • 5.    蘇軍,黃秀梅.卡巴匹林鈣主要藥效學研究[J].中國醫院藥學雜誌,2002,(第3期).
  • 6.    韓可可,陳紅,田玉柱,王佩,王嘉鵬,徐維,權丹,周雨卉.卡巴匹林鈣在豬體內的藥代動力學和安全性研究[J].廣東農業科學,2016,(第1期).
  • 7.    鄭文,陳洪亮,黃玲利,王旭.卡巴匹林鈣可溶性粉在雞體內藥物動力學研究[J].家禽科學,2011,(第11期).
  • 8.    卡巴匹林鈣説明書(國家藥品監督管理局2007年公佈的非處方藥説明書範本)