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神經氨酸酶抑制劑
鎖定
- 藥品名稱
- 神經氨酸酶抑制劑
- 主要適用症
- 流感治療和預防
- 劑 型
- 顆粒劑、片劑等
- 藥品類型
- 西藥
神經氨酸酶抑制劑研究
自從1983年確定了流感病毒NA的晶體結構及其與天然底物唾液酸的共晶結構以來,流感病毒NA抑制劑的研究,尤其是其唾液酸類似物的研究取得了突破性進展。對晶體結構的瞭解允許人們進行分子模擬研究,進而設計開發高效、選擇性抑制劑。
神經氨酸酶抑制劑扎那米韋
扎那米韋是根據流感病毒NA與唾液酸的複合物結構,通過計算機分子模擬設計而成,結構中的胍基與流感病毒NA活性部位的氨基酸通過氫鍵、靜電力及範德華力的作用,與酶緊密結合,作用強度及選擇性均較高。扎那米韋對B型流感病毒也有一定程度的結合。
神經氨酸酶抑制劑奧司他韋
奧司他韋是GS4071的乙酯型前藥,其親脂性的3-戊氧基側鏈與流感病毒NA活性部位的疏水性口袋有較強的親和力,阻斷了流感病毒NA對病毒感染細胞表面的唾液酸殘基的裂解,從而抑制了病毒顆粒從感染細胞的釋放,因而是一種選擇性高的流感病毒NA抑制劑。
神經氨酸酶抑制劑結語
流感病毒NA對流感病毒感染的致病性起重要作用。研究證實在未來的抗流感治療中,流感病毒NA抑制劑將佔主要地位。扎那米韋和奧司他韋具有明顯的抗病毒活性。臨牀和實驗室都觀察到它們具有降低流感病毒感染的能力,並對A,B型流感均有療效,且不良反應少。
(郭利,王玉霞,惲榴紅)
- 參考資料
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- 1. 神經氨酸酶抑制劑有望成為新的抗流感病毒藥物 .生物谷.2004-11-02[引用日期2013-04-27]
- 2. 藥品搜索 .國家藥品監督管理局[引用日期2023-04-17]
- 3. 朱豔慧,劉雅琳,祝俠麗,等.抗流行性感冒病毒藥物研究進展[J].中國藥理學與毒理學雜誌,2022,36(2):129-140