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咔啉
鎖定
- 中文名
- 咔啉
- 外文名
- carboline
- 別 名
- 二氮雜芴
- 類 型
- 雜環化合物
咔啉研究歷程
上個世紀六七十年代,人們在駱駝蓬科植物駱駝蓮的種子中發現咔啉類生物鹼(駱駝蓬鹼)具有多種生物學活性後,便引起了研究咔啉類衍生物的熱潮。幾十年以來人們對於咔啉類衍生物的結構、生物學活性以及結構與活性相互關係的研究有了長足發展,對其有了較為深入的認識。
咔啉α-咔啉類衍生物
咔啉β-咔啉類衍生物
β-咔啉類衍生物具有廣泛的生物學活性。它們能抑制拓撲異構酶、細胞週期蛋白依賴性激酶和DNA的合成。並能嵌入DNA中,所有這些作用使它們具有很強的抗腫瘤活性。從駱駝蓬中分離得到的β-咔啉類生物鹼駱駝蓬鹼作為化學結構修飾的先導化合物,在體外試驗表明具有很強的殺傷腫瘤細胞的作用。一系列新型的β-咔啉類衍生物已被合成。並顯現出較駱駝蓬鹼更為強有力的腫瘤細胞殺傷作用。
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咔啉γ-咔啉類衍生物
作為β-咔啉的生物電子等排體,γ-咔啉類衍生物也越來越多地受到人們的重視,對其也做了一系列的研究與結構優化。研究發現,γ-咔啉類衍生物不像β-咔啉類衍生物那樣具有強烈的抗腫瘤活性。它們的生物學活性表現為5-HT(5-羥色胺)受體的抑制作用。
- 參考資料
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- 1. 咔啉類衍生物的合成及抗腫瘤活性研究 .中國知網[引用日期2017-11-30]
- 2. 咔啉類衍生物的研究現狀 .中國知網[引用日期2017-11-30]
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