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半合成青黴素
鎖定
- 藥品名稱
- 半合成青黴素
- 外文名稱
- Semi synthetic penicillin
- 是否處方藥
- 處方藥
- 運動員慎用
- 慎用
- 藥品類型
- 青黴素
- 分 類
- 耐酸青黴素耐酶青黴素廣譜青黴素
半合成青黴素基本介紹
由於天然青黴素存在有抗菌譜窄、不耐胃酸口服無效及不耐酶易被水解等缺點,因此,通過改變天然青黴素G的側鏈可獲得耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌及主要作用於G+菌等等一系列不同品種的半合成青黴素; 但半合成青黴素的抗菌活性均不及天然青黴素G。
以6APA為中間體與多種化學合成有機酸進行酰化反應,可製得各種類型的半合成青黴素。
6APA是利用微生物產生的青黴素酰化酶裂解青黴素G或 V而得到。酶反應一般在40~50℃、pH8~10的條件下進行;近年來,酶固相化技術已應用於6APA生產,簡化了裂解工藝過程。6APA也可從青黴素 G用化學法來裂解制得,但成本較高。側鏈的引入系將相應的有機酸先用氯化劑製成酰氯,然後根據酰氯的穩定性在水或有機溶劑中,以無機或有機鹼為縮合劑,與6APA進行酰化反應。縮合反應也可以在裂解液中直接進行而不需分離出6APA。
半合成青黴素分類
耐酸青黴素類
包括青黴素V和非奈西林,特點:耐酸可以口服,但不耐酶,抗菌譜與青黴素G相同,抗菌活性較青黴素G弱,故不宜用於嚴重感染。
耐酶青黴素類
常用的有苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林與氟氯西林。特點:耐酸可以口服,耐酶,對G+細菌的作用不及青黴素G,對革蘭陰性腸道桿菌或腸道球菌亦無明顯作用,主要用於耐青黴素G的金葡球菌感染以及需長期用藥的慢性感染。
廣譜青黴素類
包括氨苄西林、阿莫西林及匹氨西林。特點:耐酸可口服,不耐酶而對耐藥金葡菌感染無效,對G+和G-細菌均有殺菌作用,但對G+菌的作用略遜於青黴素G,對綠膿桿菌無效。用途:氨苄西林主要用於傷寒、副傷寒,也可用於尿路和呼吸道感染。阿莫西林對慢性支氣管炎的療效優於氨苄西林。
抗綠膿桿菌廣譜青黴素類
主要作用於革蘭陰性菌的青黴素類