哌拉西林

化學式：C₂₃H₂₇N₅O₇S

分子量：517.555

CAS號：61477-96-1

EINECS號：262-811-8

密度：1.51g/cm³

熔點：139-140℃

折射率：1.678

外觀：白色結晶性粉末 ^[1] 

為半合成的氨脲苄類抗假單胞菌青黴素。對革蘭陽性菌的作用與氨苄西林相似，對腸球菌有較好的抗菌作用，對於某些擬桿菌和梭菌也有一定作用。對革蘭陰性菌的作用強，抗菌譜包括淋球菌、大腸桿菌、變形桿菌、克雷伯肺炎桿菌、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、嗜血桿菌等，對沙門桿菌、痢疾桿菌、一些假單胞菌（除銅綠假單胞菌外）、腦膜炎球菌、耶爾森桿菌等在體外也有抗菌作用，但其臨牀意義尚未明確。本品不耐酶。本品口服不吸收。肌內注射2g，血清藥物濃度於0.5小時達峯值，約為36µg/mL於30分鐘內靜脈滴注4g，即時血藥濃度＞200µg/mL，於1小時為100µg/mL，t_1/2約為1小時。體內分佈較廣，周圍器官均可達有效濃度，在膽汁和前列腺液中有較高濃度。本品主要由腎排泄，12小時內尿中可排出給藥量的1/2~2/3。

臨牀上用於上述敏感菌株所引起的感染（對中樞感染療效不確切)。

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

注射局部引起靜脈炎或局部紅腫。消化系統反應有腹瀉、噁心、嘔吐，少見肝功能異常、膽汁淤積性黃疸等。可致皮疹，偶見過敏性休克。神經系統可見頭痛、頭暈、乏力等。少見腎功能異常，白細胞減少及凝血功能障礙。

對本品或其他青黴素類過敏者禁用。

1、有出血史、潰瘍性結腸炎、克羅恩病或假膜性結腸炎者慎用。

2、長期用藥應注意檢查肝、腎功能。

1、丙磺舒阻滯本品的排泄，血藥濃度升高，使作用維持較長。

2、與氨基苷類聯用，對銅綠假單胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他腸桿菌屬和葡萄球菌的敏感菌株有協同抗菌作用。

3、與肝素等抗凝血藥合用，增加出血危險。與溶栓藥合用，可發生嚴重出血。

本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸一水合物，按無水物計算，含哌拉西林（按C₂₃H₂₇N₅O₇S計）不得少於92.0%。

本品為白色結晶性粉末，無臭，略有引濕性。

本品在甲醇中易溶，在無水乙醇或丙酮中溶解，在水中極微溶解。

取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+160°至+178°。

1、取本品10mg，加水2mL與鹽酸羥胺溶液[取34.8%鹽酸羥胺溶液1份，醋酸鈉-氫氧化鈉溶液（取醋酸鈉10.3g與氫氧化鈉86.5g，加水溶解使成1000mL）1份與乙醇4份混勻]3mL，振搖溶解後，放置5分鐘，加酸性硫酸鐵銨試液 1mL，搖勻，顯紅棕色。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集621圖）一致。

酸度

取本品，加水製成每1mL中含10mg的混懸液，依法測定（通則0631)，pH值應為2.5~4.0。

取本品5份，各0.55g，分別加甲醇5mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃，如顯色，與黃綠色或黃色2號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。

照高效液相色譜法 （通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加適量甲醇溶解後，用流動相稀釋製成每1mL中約含2.0mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液。

系統適用性溶液：取氨苄西林與哌拉西林對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S計）0.2mg、哌拉西林（按C₂₃H₂₇N₅O₇S計）0.4mg的混合溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液-0.4mol/L氫氧化四丁基銨溶液（450:447:100:3）（用磷酸調節pH值至5.50±0.02）為流動相，檢測波長為254nm，進樣體積10μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，氨苄西林峯相對保留時間約為0.31，雜質A峯相對保留時間約為0.62，哌拉西林峯與氨苄西林峯間的分離度應大於16，哌拉西林峯的拖尾因子不得大於1.2。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的1.1倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，氨節西林（相對保留時間約為0.31）峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.2%），雜質A（相對保留時間約為0.62）按校正後的峯面積計算（乘以校正因子1.4），不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的2倍（2.0%）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加甲醇適量溶解後，用流動相稀釋製成每1mL中含2.0mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液-0.4mol/L氫氧化四丁基銨溶液（615:282:100:3）（用磷酸調節pH值至5.50±0.02）為流動相，檢測波長為220nm，進樣體積10µL。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，雜質D（相對保留時間約為2.55）按校正後的峯面積計算（乘以校正因子1.47），不得大於對照溶液主峯面積的2倍（2.0%）。有關物質Ⅰ與有關物質Ⅱ雜質之和不得過3.8%。

取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過5.0%。

取本品，加1mol/L氫氧化鈉溶液適量使溶解並調節pH值至近中性，依法檢查（通則1143），每1mg哌拉西林（按C₂₃H₂₇N₅O₇S計）中含內毒素的量應小於0.050EU。（供注射用）

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量（約相當於哌拉西林，按C₂₃H₂₇N₅O₇S計40mg），精密稱定，置100mL量瓶中，加適量甲醇溶解後，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

取哌拉西林對照品適量，精密稱定，加適量甲醇溶解後，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含哌拉西林（按C₂₃H₂₇N₅O₇S計）0.4mg的溶液。

見有關物質Ⅰ項下

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算供試品中C₂₃H₂₇N₅O₇S的含量。

β-內酰胺類抗生素，青黴素類。

嚴封，在涼暗乾燥處保存。 ^[2] 

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴適當的防護服和手套。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮膚接觸可能引起過敏。