亞胺培南

中文名稱：亞胺培南

中文別名：(5R,6S)-6-[(1R)-1-羥乙基]-3-[[2-[(亞氨基甲基)氨基]乙基]硫代]-7-氧代-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸

英文名稱：Imipenem

英文別名：(5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3-[[2-[(iminomethyl)amino]ethyl]thio]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; [5R-[5alpha, 6alpha(R*)]]-6-(1-Hydroxyethyl)-3- [[2-[(iminomethyl)amino]ethyl]thio]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; (5R,6S)-3-[(2-{[(E)-aminomethylidene]amino}ethyl)sulfanyl]-6-[(1S)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; (5R,6S)-3-[(2-{[(E)-aminomethylidene]amino}ethyl)sulfanyl]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid

CAS號：64221-86-9

EINECS號：264-734-5

分子式：C12H17N3O4S·H2O

分子量：317.36

貯藏：密封，遮光，在2℃～8℃保存。

類別：β-內酰胺類抗生素

亞胺培南對革蘭氏陽性、陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。抗菌譜包括鏈球菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌、不動桿菌部分菌株、流杆嗜血桿菌變形桿菌、沙雷桿菌、綠膿桿菌等。

臨牀主要用於革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌所致的呼吸道感染、膽道感染、泌尿系統和腹腔感染、皮膚軟組織、骨和關節、婦科感染等。

特別適用於多種病原體所致和需氧/厭氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未確定前的早期治療。本品用於敏感菌所致的各種感染，特別適用於多種細菌聯合感染和需氧菌及厭氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝膽感染、腹腔內膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關節感染以及敗血症等。

肌注或靜滴，劑量以亞胺培南計。成人，1g～2g/日，分2～4次。肌注，可用1%利多卡因注射液配成混懸液，以減輕疼痛。靜滴，可用生理鹽水或5%葡萄糖溶解稀釋，配成5mg/ml的濃度，緩慢靜滴。兒童每日60mg～100mg/kg，分3～4次。

本品與其他β-內酰胺類抗生素、青黴素類和頭孢菌素類抗生素有部分交叉過敏反應。

肌內注射時，用1%利多卡因注射液為溶劑，可減輕疼痛，但對利多卡因過敏者禁用。

1 有過敏反應如藥疹、瘙癢、蕁麻疹。

2 胃腸道反應如噁心、嘔吐、腹瀉。

3 對肝臟的副作用，可引起丙氨酸氨基轉移酶升高等。

4 過敏體質者慎用。

本品無法透過血腦屏障(BBB)，故不適用於腦膜炎。

亞胺培南為具有碳青黴烯環的硫黴素類抗菌藥，其抗菌作用和穩定性優於硫酶素，對各種細菌青黴素結合蛋白（PBPs ）均顯示出良好親和力，故其抗菌譜廣、抗菌作用強，但其單獨應用時，在體內穩定性差，約80 %以上可被腎細胞膜產生的腎脱氫輔酶l （腎輔酶I，DHP I）分解破壞。西司他丁是DHP-I抑制劑，其本身無抗菌作用，但可保護亞胺培南在腎臟免遭破壞，使其原形藥物在尿中回收率提高到70 %—80 %。西司他丁還可阻止亞胺培南進人腎小管上皮組織，減輕其腎毒性。但對亞胺培南的其它藥動學過程無影響。臨牀上將亞胺培南和西司他丁鈉作為複方製劑使用，如“注射用亞胺培南西司他丁鈉”。