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TAS2R46
鎖定
- 中文名
- TAS2R46
- 所屬學科
- 醫藥學
TAS2R46特點
馬錢子鹼是從馬錢子中提取的生物鹼分子，具有抗炎鎮痛等藥用效果，但同時也有較大毒性。馬錢子鹼是苦味受體TAS2R46最強的激動劑之一，除了口腔，苦味受體TAS2R46在呼吸道、腸道、腦和心臟等組織也有顯著表達，被認為是哮喘的潛在藥物靶點。但由於缺乏結構信息，苦味受體TAS2R46的配體識別模式、受體激活及信號轉導機制等仍然未知，這極大限制了人們對苦味受體的功能研究以及相關藥物研發。
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TAS2R46研究
苦味分子激活表達在味蕾上的受體示圖
TAS2R46應用
通過與其它激活態GPCR結構的比較分析，上海科技大學教授劉志傑研究團隊發現TAS2R46中存在一種新型激活開關，且該受體採取了非常獨特的激活模式。同時，TAS2R46存在多種配體結合模式來實現其廣譜的配體識別能力。更重要的是，研究團隊還意外發現TAS2R46與下游特有的G蛋白味轉導素嵌合體存在預結合的相互作用模式，這與GPCR先被配體調控，再結合G蛋白的傳統激活模式完全不同。
- 參考資料
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- 1. 苦味受體“神秘面紗”首次揭開—新聞—科學網 ．科學網．2022-09-17[引用日期2022-09-23]
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