非布索坦

中文名稱：非布索坦

英文名稱：Febuxostat

化學名稱：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸

分子量：316.3748

CAS號：144060-53-7

EINECS號：682-158-6 ^[1] 

密度：1.31g/cm³

熔點：238-239

沸點：536.6°C

閃點：278.3°C

logP：4.87

折射率：1.606 ^[1] 

通用名：非布索坦

英文名：Febuxostat

類 別：抗痛風藥

適應症：用於治療痛風的慢性高尿酸血癥

劑型：片劑

規格：80mg、120mg

痛風的發生是由於體內產生尿酸過多及腎臟清除能力下降，尿酸體內蓄積，導致尿酸鹽結晶在關節及各臟器沉積。因此，痛風的治療通常採取的手段是：促進尿酸排泄和抑制尿酸生成，並採用適當措施改善相關症狀。

體內尿酸的生成與嘌呤代謝有關，在嘌呤代謝的最後步驟中，次黃嘌呤在黃嘌呤氧化還原酶（XOR）的作用下生成黃嘌呤，再進一步生成尿酸，抑制該酶的活性可以有效的減少尿酸的生成。非布索坦為目前世界上最新研製的XOR抑制劑，其通過高度選擇性地作用於該氧化酶，減少體內尿酸合成，降低尿酸濃度，從而有效治療痛風疾病。

30年來，別嘌呤醇是臨牀上唯一一個用於抑制尿酸生成的藥物，並作為痛風的黃金治療藥物廣泛用於臨牀，在抗痛風的治療中取得了不俗的成績。

與別嘌呤相比，非布索坦具有明顯優勢：

（1）別嘌呤醇只對還原型的XOR有抑制作用，而非布索坦對氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更強大、持久；

（2）由於別嘌呤醇為嘌呤類似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代謝其他酶活性的影響。因此別嘌呤醇治療中，需要重複大劑量給藥來維持較高的藥物水平。由此也帶來由於藥物蓄積所致的嚴重甚至致命的不良反應。而非布索坦為非嘌呤類XOR抑制劑，因此具有更好的安全性。