門冬氨酸鳥氨酸

化學式：C₉H₁₉N₃O₆

分子量：265.264

CAS號：3230-94-2

EINECS號：221-772-7

沸點：308.7℃

閃點：140.5℃

外觀：白色粉末 ^[2] 

由於門冬氨酸鳥氨酸能直接參與肝細胞的代謝，並能激活肝臟解毒功能中的兩個關鍵酶，因而能夠協助清除對人體有害的自由基，增強肝臟的排毒功能，迅速降低過高的血氨，促進肝細胞自身的修復和再生，從而有效地改善肝功能，恢復機體的能量平衡。

本品可提供尿素和谷氨醯胺合成的底物。谷氨醯胺是氨的解毒產物，同時也是氨的儲存及運輸形式，在生理和病理條件下，尿素的合成及谷氨醯胺的合成會受到鳥氨酸、門冬氨酸和其他二羧基化合物的影響。鳥氨酸幾乎涉及尿素循環的活化和氨的解毒的全過程。在此過程中形成精氨酸，繼而分裂出尿素形成鳥氨酸。門冬氨酸參與肝細胞內核酸的合成，以利於修復被損壞的肝細胞。另外，由於門冬氨酸對肝細胞內三羧酸循環代謝過程的間接促進作用，促進了肝細胞內的能量生成，使得被損傷的肝細胞的各項功能得以恢復。

據文獻報道：10名空腹健康受試者口服單劑量5g門冬氨酸鳥氨酸（血濃測定間隔與靜脈滴注相同），在服藥後30至60分鐘鳥氨酸達到峯濃度，比基線值高5倍並在7小時內降到基線水平，鳥氨酸藥時曲線下面積（AUC）為1143μmol·h/L。與靜脈滴注相似，生物利用度約為82%。口服門冬氨酸鳥氨酸在上消化道幾乎完全分解為鳥氨酸和門冬氨酸，其主要代謝產物從尿中排泄。

因急、慢性肝病（如各型肝炎，肝硬化，脂肪肝，肝炎後綜合症）引發的血氨升高及肝性腦病。

由於本品所含的兩種氨基酸均為構成食物的氨基酸，所以本品無致癌、致畸和致突變作用。大劑量靜注(＞40克/升)會有輕、中度的消化道反應。

本品為(S)-2,5-二氨基戊酸-(S)-2-氨基丁二酸鹽，按乾燥品計算，含C₅H₁₂N₂O₂• C₄H₇NO₄，不得少於98.0%。

本品為白色或類白色的結晶或粉末，無臭，有引濕性。

本品在水或醋酸中極易溶解，在甲醇或乙醇中極微溶解，在三氯甲烷或丙酮中幾乎不溶。

取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（6→10）溶解並稀釋製成每1mL中含80mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+27.0°至+29.0°。

1、取本品約10mg，加水2mL使溶解，加茚三酮約2mg，加熱，溶液顯藍紫色。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。

取本品0.50g, 加水20mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為6.0~7.0。

取本品0.5g，加水20mL溶解後，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在430nm的波長處測定透光率，不得低於98.0%。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品約0.4g，精密稱定，置100mL量瓶中，加0.02mol/L磷酸二氫鉀緩衝液40mL使溶解，用乙腈稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含門冬氨酸鳥氨酸4µg的溶液。

各雜質對照品溶液：取馬來酸、富馬酸、精氨酸、雜質I與雜質Il各對照品適量，精密稱定，分別加流動相溶解並定鹽稀釋製成每1mL中各約含4µg的溶液。

系統適用性溶液：取門冬氨酸鳥氨酸、馬來酸、富馬酸、精氨酸、雜質I與雜質II各對照品適量，置同一量瓶中，加流動相適量使溶解並稀釋製成每1mL中約含門冬氨酸鳥氨酸4mg，馬來酸、富馬酸、精氨酸、雜質I與雜質Il各4µg的溶液。

色譜條件：用氨基鍵合硅膠為填充劑，以0.02mol/L磷酸二氫鉀緩衝液（取磷酸二氫鉀2.72g，加水500mL溶解後，加入濃氨溶液5mL，用水稀釋至1000mL，混勻後用磷酸調節pH值至5.60±0.05）-乙腈（40:60）為流動相，檢測波長為205nm，流速為每分鐘1.3mL，柱温為30℃，進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，門冬氨酸、鳥氨酸、馬來酸、富馬酸、精氨酸、雜質I與雜質Il峯之間的分離度均應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液與各雜質對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至門冬氨酸峯保留時間的4倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與各雜質對照品溶液主峯保留時間相同的色譜峯，按外標法以峯面積分別計算各已知雜質的含量，含馬來酸、富馬酸與精氨酸均不得過0.1%，含雜質I不得過0.1%（供注射用）或0.3%（供口服制劑用），含雜質Il不得過0.15%，其他單個未知雜質的峯面積均不得大於對照溶液兩主峯面積之和（0.1%），雜質總量不得過0.5%（供注射用）或1.0%（供口服制劑用）。

照有關物質檢查項下的色譜條件，取有關物質項下的供試品溶液連續進樣5次，記錄色譜圖，門冬氨酸與鳥氨酸峯面積的相對標準偏差均不得大於2.0%。門冬氨酸與鳥氨酸峯面積之比的平均值應為2.61~3.01。

蛋白質

取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中含5mg的溶液，加等體積的30%磺基水楊酸溶液，不得產生渾濁。

取本品0.10g，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液3.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.03%）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液2.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。

取本品0.10g，依法檢查（通則0808），與標準氯化按溶液4.0mL製成的對照液比較，不得更深（0.04%）。

取本品1.0g，加水20mL溶解後，濾過，濾液分成兩等份，一份加臨用新制的硫酸鈣試液1mL，另一份加水1mL， 靜置15分鐘，兩種溶液均應澄清。

乾燥失重

取本品，在120℃乾燥至恆重，減失重量不得過7.0%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取本品0.50g，依法檢查（通則0807），與標準鐵溶液1.5mL製成的對照液比較，不得更深（0.003%）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品1.0g，加水23mL溶解後，加鹽酸5mL，依法檢查（通則0822第一法），應符合規定（0.0002%）。

取本品約70mg，精密稱定，加無水甲酸5mL與冰醋酸50mL溶解後，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於8.84mg的 C₅H₁₂N₂O₂·C₄H₇NO₄。

氨基酸類藥。

嚴封，在乾燥處保存。

注射用門冬氨酸鳥氨酸。 ^[1]