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醋氯芬酸

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醋氯芬酸是一種新型、強效解熱、鎮痛、抗關節炎藥物,臨牀上適用於治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎骨關節炎脊椎炎等,也適用於各種疾病引起的疼痛和發熱。 [1] 
中文名
醋氯芬酸
外文名
Aceclofenac
2-(2-(2-(2,6-dichlorophenyl)aminophenyl)acetyl)oxyacetic acid;
2-((2,6-dichlorophenyl)amino)-benzeneacetic aci carboxymethyl ester
[({2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetyl)oxy]acetic acid
分子量
354.1847
分子式
C16H13Cl2NO4
別    名
2-((2,6-二氯苯基)氨基)苯乙酰氧基乙酸
CAS
89796-99-6

醋氯芬酸物化性質

:熔點 149-153°C
熔點:149-153℃
相對密度:1.455g/cm3

醋氯芬酸用途與用法

【用法用量】
每次口服100mg,一天兩次。
[製劑與規格]片劑:100mg
【禁用慎用】
孕婦及對本品或NSAIDs解熱鎮痛藥過敏的患者禁用,對消化性潰瘍患者慎用。本品可能抑制血小板聚集,延長出血時間,故接受抗凝治療或有出血傾向的患者應慎用本品。
【不良反應】
偶有消化不良,腹部不適,及胃燒灼感,罕見消化道潰瘍和出血。

醋氯芬酸藥理

本品為一新合成的口服有效的非類固醇類,苯乙酸類抗炎、解熱、鎮痛藥物。在結構上,與雙氯芬酸、阿氯芬酸和芬氯芬酸有關。在臨牀實踐中,本品的藥理作用與其他非類固醇類藥物(NSAIDs)相比,它在急、慢性炎症實驗模型中以具有明顯廣泛的抗炎作用、強力的鎮痛和解熱以及胃毒性作用為特徵。
抗炎作用本品對大鼠由注射愛蘭苔膠引起的水腫和膿腫的發展顯示高效的抑制作用。它也減輕小鼠由腹腔注射醋酸引起的血管通透性增加以及大鼠由愛蘭苔膠引起的胸膜炎的水腫和細胞成分的炎症反應。本品對急性炎症的抗炎作用的強度與高效NSAIDs吲哚甲新和雙氯芬酸相似。而比萘普生保泰松作用強。口服本品預防和治療也使犬關節內注射尿酸鈉引起的病理性步態產生劑量依賴性得到改善。本品的抗炎作用也在棉花小球肉芽腫實驗中得以證實。在這種實驗中發現類固醇比NSAIDs更有效,對鼠慢性佐劑關節炎,本品有與吲哚甲新、雙氯芬酸相似的、顯著的抗關節炎作用。在臨牀上已證實對慢性關節炎的有效性。
鎮痛作用對許多由化學性、機械性或關節炎的刺激引起的動物疼痛模型,本品的效能類似於雙氯芬酸吲哚甲新,而強於萘普生保泰松。尤其本品對注入硝酸銀引起的鼠爪關節炎和犬關節注射尿酸鈉所致的骨膜炎疼痛顯示強力的抗傷害作用。在臨牀上,本品的鎮痛作用已被不同起因的疼痛病人證實。本品與其它NSAIDs一樣具有突出的周圍性鎮痛機制。可能是由於抑制內源性疼痛介質的形成。
解熱作用本品可明顯地減輕大鼠由注射布魯爾氏酵母引起的體温升高。即使口服最低劑量0.25mg/kg,它的解熱作用也大於它的抗炎作用8倍。本品的高效解熱作用,提示它除了抑制體內前列腺素的合成或釋放外,還可能由於對下丘腦的抑制。

醋氯芬酸適應症

本品是一種新型、強效解熱、鎮痛、抗關節炎藥物。
臨牀上適用於治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎骨關節炎脊椎炎等。也適用於各種疾病引起的疼痛和發熱。
參考資料