鄰氯青黴素

Cloxacillin, Cloxacillin Sodium, Ankerbin, Cloxapen, Gelstaph, Orbenin, BRL-1621

本品吸收快，血濃度高，肌注30分鐘--1小時就能達到高濃度血藥峯，與其他抗生素無交叉耐藥性。毒性低，與血清蛋白結合率為94%。

本品的抗藥範圍、作用機理和抗藥性與苯唑青黴素相同。 主要用於產酶金黃色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的敗血症、肺炎、心內膜炎、骨髓炎或皮膚軟組織感染等。

口服：最適宜於輕至中度金葡菌感染，重感染仍宜採用注射給藥。1次0．5～1g，1日3～4次。 1.肌內注射：1次0．5～1g，1日3～4次。 2.靜滴：1次0．5～1g，溶於100ml輸液中，滴注1/2～1小時，1日4～6次。小兒每日用量每千克體重30～50mg，分次給予。口服劑量相同。

本品不良反應甚為輕和，一般均能充分耐受，以腸胃反應和變態反應為最常見。口服液有苦辛味、幼兒可能不易接受。

本品不可與磺胺嘧啶、碳酸氫鈉混合靜滴。

1.注射劑：每瓶0．5g。 2.膠囊：每個250mg、500mg，於飯前1小時或飯後2小時服用。

【藥品名稱】

通用名： 注射用氯唑西林鈉

商品名：

英文名： Cloxacillin Sodium for Injection

漢語拼音： Zhusheyong Lüzuoxilinna

本品主要成分為氯唑西林鈉，其化學名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-異?唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。

其結構式為：

分子式：C19H17ClN3NaO5S

分子量：457.87

【性狀】

本品為白色粉末或結晶性粉末。

【藥理毒理】

本品為半合成青黴素，具有耐酸、耐青黴素酶的特點，對革蘭陽性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，對葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）產酶株的抗菌活性較苯唑西林強，但對青黴素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青黴素為弱，對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。

【藥代動力學】

肌內注射氯唑西林0.5g，血藥峯濃度(Cmax)0.5小時達到，為15mg/L。3小時靜脈滴注氯唑西林0.75g，滴注結束即刻和3小時後血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白結合率為94%，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤進入胎兒，但難以透過正常的血-腦脊液屏障。氯唑西林血消除半衰期(t1/2b)為0.5～1.1小時，主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中排出，靜脈滴注本品後，約62%自尿排出，約6%自膽汁排出，少量在肝臟代謝。

本品僅適用於治療產青黴素酶葡萄球菌感染，包括敗血症、心內膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用於化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青黴素葡萄球菌所致的混合感染。

【用法用量】

1．肌內注射成人每日2g，分4次，小兒每日按體重25～50mg/kg,分4次。肌內注射時可加0.5%利多卡因減少局部疼痛。

2．靜脈滴注成人一日4～6g,分2～4次；小兒一日按體重50～10mg/kg，分2～4次。

3．新生兒體重低於2kg者，日齡1～14天時每12小時按體重予25mg/kg，日齡15～30天時每8小時按體重予25mg/kg；體重超過2kg者，日齡1～14天時每8小時按體重予25mg/kg，日齡15～30天時每6小時按體重予25mg/kg。

輕、中度腎功能減退患者不需調整劑量，嚴重腎功能減退患者應避免應用大劑量，以防中樞神經系統毒性反應發生。

1．過敏反應：以蕁麻疹等各類皮疹為多見，白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應也可發生，嚴重者如過敏性休克偶見；過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，保持氣道暢通、吸氧並予以腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。

2．靜脈注射本品偶可產生噁心、嘔吐和血清氨基轉移酶升高。

3．大劑量注射本品可引起抽搐等中樞神經系統毒性反應。

4．有報道嬰兒使用大劑量本品後出現血尿、蛋白尿和尿毒症。

5．個別病例發生粒細胞缺乏症或淤膽型黃疸。

有青黴素類藥物過敏史者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。

1．應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。

2．對一種青黴素過敏患者可能對其他青黴素類藥物或青黴胺過敏。

3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。

4．本品降低患者膽紅素與血清蛋白結合能力，新生兒尤其是有黃疸者慎用本品。

目前缺乏本品對孕婦影響的充分研究，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。本品有少量在乳汁中分泌，因此哺乳期婦女時應用本品時宜暫停哺乳。

【兒童用藥】

新生兒尤其早產兒應慎用。

1．本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。

2．丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌、延長本品的血清半衰期。

3．阿司匹林、磺胺藥抑制本品與血清蛋白結合，提高本品的遊離血藥濃度。

0.5g (按C19H18ClN3O5S計算)

密閉，在乾燥處保存。