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莨菪鹼
鎖定
莨菪鹼理化性質
密度:1.19 g/cm3
熔點:108.5ºC
沸點:429.8ºC at 760 mmHg
閃點:213.7ºC
折射率:1.581
外觀:白色結晶性粉末
溶解性:極易溶於乙醇和稀酸,易溶於氯仿,可溶於水、乙醚和苯
莨菪鹼分子結構數據
莨菪鹼計算化學數據
互變異構體數量:
莨菪鹼毒理學數據
莨菪鹼用途
莨菪鹼安全信息
莨菪鹼安全術語
S24:Avoid contact with skin.
避免皮膚接觸。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時,立即求醫(可能時出示標籤)。
莨菪鹼風險術語
R26/28:Very toxic by inhalation and if swallowed.
吸入和吞食有極高毒性。
莨菪鹼藥品簡介
莨菪鹼是副交感神經抑制劑,藥理作用似阿托品,但毒性較大,臨牀應用較少。莨菪鹼有止痛解痙功能,對坐骨神經痛有較好療效,有時也用於治療癲癇、暈船等。
莨菪鹼藥代動力學
按0.02mg·kg-1劑量給男性志願受試者肌注DL-莨菪鹼,血漿中L-莨菪鹼的tmax(吸收率)為8.67min,t1/2(清除率)為2.43h,DL-莨菪鹼的平均Gmax是L-莨菪鹼的2.9倍,平均AUC是L-莨菪鹼的6.0倍。從DL-莨菪鹼和L-莨菪鹼濃度計算的D-莨菪鹼的濃度,在給藥後1~2h之間達到最高。L-莨菪鹼的腎分泌大部分發生在6h內,是給予劑量的34%,沒有發現共價結合物代謝產物存在。僅在0.02mg·kg-1高劑量組發現心率增加,發生在30min和2h之間。L-莨菪鹼的血漿濃度和心率變化用百分率表示呈線性關係:在0.5μg·L-1濃度引起心率緩慢,在高濃度引起心率過速。因此,止涎作用(30min~3h)與血漿濃度相關。
按1.3mg劑量給予人阿托品,阿托品和L-莨菪鹼的血藥濃度一時間曲線皆呈雙指數下降,分佈相皆很廣,t1/2分別為0.63和1.38min;清除相t1/2分別為1.86h和2.09h,非常低。
莨菪鹼生物活性
S-(-)-莨菪鹼、R-(+)-莨菪鹼和阿托品對乙酰膽鹼誘導的豚鼠迴腸收縮有抑制作用,其相對活性分別為100、1和85,S-(-)-莨菪鹼的活性最強。
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莨菪鹼莨菪鹼中毒
莨菪所含生物鹼主要是莨菪鹼、阿托品和東莨菪鹼。莨菪鹼為左旋體,在提取過程中大部分變成了阿托品(消旋體)。莨菪鹼為抗膽鹼藥,其外周作用比阿托品更強。
莨菪鹼診斷
阿托品中毒的診斷要點為:
有阿托品應用史,出現上述表現。
莨菪鹼治療
阿托品的治療要點為:
1、口服阿托品中毒者應立即停藥,進行催吐,或用阿撲嗎啡皮下注射催吐,並用温開水或1:5 000高錳酸鉀液洗胃,繼之以50%硫酸鎂溶液60mL導瀉,生理鹽水高位洗腸。同時給予10%葡萄糖液或5%糖鹽水靜滴,促進排泄和維持體液平衡。
2、對症治療
(1)煩躁驚厥時可用短效巴比妥類或水合氯醛等。
(3)過敏者可用抗組胺藥或糖皮質激素。
3、阿托品拮抗劑
(1)毛果芸香鹼:嚴重中毒者每次5~10mg,15~30min皮下注射一次,至症狀減輕為止;輕者6h注射一次,至口腔潮濕為止。
(2)新斯的明:重症病人0.5~1mg皮下注射,每15min注射1次,直至瞳孔縮小,症狀緩解為止。
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