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美託洛爾緩釋片
鎖定
美託洛爾緩釋片, 主要成份為酒石酸美託洛爾。其化學名稱為1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽
- 藥品名稱
- 美託洛爾緩釋片
- 外文名
- METOPROLOL TARTRATE SUSTAIND-RELEASE TABLETS
- 分子式
- (C15H25NO3)2·C4H6O6
- 分子量
- 684.82
美託洛爾緩釋片適應症
美託洛爾緩釋片藥物性狀
本品為薄膜衣片,去掉膜衣顯白色或類白色。
美託洛爾緩釋片藥理毒理
本藥屬於2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜於阿替洛爾。美託洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強於AT。美託洛爾也能降低血漿腎素活性。
美託洛爾緩釋片藥代動力學
美託洛爾的脂溶性介於PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大於90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峯時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關係。主要在肝臟中被代謝為羥基美託洛爾,其在體內的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型,t1/2為3~4小時; 10%為慢代謝型,t1/2可達7.55小時。血漿高峯濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝,經腎排泄,尿內以代謝物為主,僅少量