美沙拉嗪

化學式：C₇H₇NO₃

分子量：153.135

CAS號：89-57-6

EINECS號：201-919-1

密度：1.492g/cm³

熔點：275-280℃

沸點：380.8℃

閃點：184.1℃

折射率：1.691

外觀：白色至灰白色粉末

溶解性：易溶於熱水，溶於鹽酸，微溶於冷水和乙醇 ^[3] 

摩爾折射率：39.30

摩爾體積（cm³/mol）：102.6

等張比容（90.2K）：310.2

表面張力（dyne/cm）：83.3

極化率（10^-24cm³）：15.57 ^[3] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：3

氫鍵受體數量：4

可旋轉化學鍵數量：1

互變異構體數量：9

拓撲分子極性表面積：83.6

重原子數量：11

表面電荷：0

複雜度：160

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[3] 

活動性UC患者的結腸黏膜中前列腺素E2 （PGE2）和白三烯B4 （LTB4）的含量很高。美沙拉秦可以劑量依賴方式抑制前列腺素的合成，減少PGE2在人結腸黏膜的釋放。此外，美沙拉秦還可以抑制中性粒細胞的脂肪氧化酶活性。加入美沙拉秦培養人結腸黏膜細胞可對兩種重要的炎症介質——趨化性LTB4和白三烯產生劑量效應抑制。高劑量時美沙拉秦能夠抑制人中性粒細胞的某些功能，如遷移，脱粒，吞噬及氧自由基的合成。此外，美沙拉秦還可以抑制在炎症發生中起重要作用的血小板活動因子（PAF）的合成。對有炎症的腸壁的結締組織效果更佳。 用於潰瘍性結腸炎、潰瘍性直腸炎和克羅恩病。 ^[1] 

對腸壁的炎症有顯著的抑制作用，美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介質白三烯的形成，從而對腸黏膜的炎症起顯著抑制作用。

片劑：飯前一小時服用。

成人：① 潰瘍性結腸炎：1-2片/次，每日3次；維持治療劑量為1片/次，3次/日。

②克隆氏病：1-3片/次，3次/日。

兒童：每日20～30mg/kg。

栓劑：成人：1個/次，1～2個/日。灌腸液：每天1次，每次1支。

兒童：兩歲可以考慮使用，具體劑量遵醫囑。

可能出現輕度的胃部不適。

美沙拉嗪很有可能誘發慢性肝炎。文獻報道 ^[2]  了該醫院一位65歲的老人（男性）在服用了美沙拉嗪後谷丙轉氨酶（ALT）指標增高。在服用了1年又4個月後ALT指標甚至超出了正常值得16倍。如圖所示，為該病人ALT指標隨時間變化圖，96、97、98為年份，F、M、A等為二月，三月，4月縮寫。Simvastatin為一種心血管藥物。Perindopril等5種藥物為病人服用的其他藥物（病人使用了心臟起搏器）。在病人停用了Simvastatin後他的ALT指標並沒有下降，反而始終超過正常值12倍左右。在1997年6月左右病人因為ALT指標太高被送到該醫院肝病科。隨後醫生做了肝臟活檢，發現肝臟出現了部分纖維化病變。隨後醫生建議停止使用美沙拉嗪，在2個月內ALT指標恢復正常。

文獻中還談到了一個案例，在一次雙盲實驗中比較美沙拉嗪與柳氮磺胺吡啶在治療潰瘍性結腸炎上的效果。（柳氮磺胺吡啶為治療結腸炎的舊藥，它在腸道中被微生物分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶）舊的觀點認為5-氨基水楊酸是治療潰瘍的活性成分，而磺胺吡啶是引起副反應的罪魁禍首。但這次雙盲實驗的結果顯示卻不然。結果顯示在服用美沙拉嗪的115個病人中有14%的人有副反應，服用柳氮磺胺吡啶的105個病人中有24%的人有副反應。説明舊藥柳氮磺胺吡啶確實副反應大於美沙拉嗪。但是服用美沙拉嗪的病人中有3個患有肝炎，而服用柳氮磺胺吡啶的有4人患有肝炎。患病概率相似，整體肝病患有率為3%。表明：美沙拉嗪很有可能是引起肝炎的罪魁禍首。

建議：長期服用美沙拉嗪的病友需要經常檢查肝臟指標 - 谷丙轉氨酶 （ALT）等。如果該指標遠遠超過正常水平那麼需要停止服用美沙拉嗪。否則容易引起肝炎，肝纖維化甚至肝壞死。

1、對水楊酸類藥物以及本品的賦形劑過敏者忌用。

2、肝腎功能不全者慎用；妊娠及哺乳期婦女慎用；兩歲以下兒童不宜用。

3、與氰鈷胺片（VitB12片）同用，將影響氰鈷胺片的吸收。

4、服藥時要整粒吞服，絕不可嚼碎或壓碎。

5、出血體質慎用。

6、胃和十二指腸潰瘍患者禁用。