磷黴素鈉

通用名稱：注射用磷黴素鈉

英文名稱：Fosfomycin Sodium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Linmeisuna

該品主要成分為磷黴素鈉。

化學名稱：（—）—（1R，2S）—1，2—環氧丙基膦酸二鈉鹽。分子式：C3H5Na2O4P

分子量：182.02

規格：⑴1g（100萬單位） ⑵2g（200萬單位） ⑶4g（400萬單位）

注射粉劑。該品為白色結晶性粉末。

磷黴素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強的抗菌活性。磷黴素可抑制細菌細胞壁的早期合成，其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可與細菌競爭同一轉移酶，使細菌細胞壁合成受到抑制而導致細菌死亡。

單次靜脈滴注磷黴素鈉0.5g、1.0g、2.0g後的血藥峯濃度（Cmax）分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小時後即下降至50%左右。每6小時靜注磷黴素鈉0.5g，穩態血藥濃度為36 mg/L。血漿蛋白結合率小於5%。血消除半衰期（T1/2β）為3～5小時。在體內各組織體液中分佈廣泛。組織中濃度以腎為最高，其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。磷黴素也可分佈至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經腎排泄，靜脈給藥後24小時內約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排泄。

敏感菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、腸道感染、泌尿道感染、敗血症、腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、子宮附件炎、子宮內感染、盆腔炎等。可與其他抗生素聯合應用治療由敏感菌所致重感染菌所致重症感染。也可與萬古黴素合用，以治療耐甲氧西林金葡菌感染。

靜脈滴注。先用滅菌注射用水適量溶解，再加至250-500ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中稀釋後靜脈滴注。

⒈成人4-12g/日，靜滴或緩慢靜注，嚴重感染可加至16g/日，分2～3次滴注。

⒉兒童：一日0.1～0.3g/kg，分2～3次滴注。

⒈主要為輕度胃腸道反應、如噁心，納差、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉，一般不影響繼續用藥。

⒉偶可發生皮疹、嗜酸性粒細胞增多，周圍血象紅細胞，血小板一過性降低、白細胞降低、血清氨基轉移酶一過性升高，頭暈，頭痛等反應。停藥後即可消失。

⒊在快速及大劑量滴注時偶見靜脈炎。

⒋極個別患者可能出現休克。

⒈對該品過敏患者禁用。

⒉該品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環，但對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此孕婦應禁用。

⒊該品也可通過乳汁排泄，故哺乳期婦女應避免使用，若必須用藥，則應暫停哺乳。

⒋兒童應用該品的安全性尚缺乏資料，5歲以下小兒應禁用，5歲以上兒童應慎用並減量使用。

⒌由於該品主要自腎排泄，老年人肝、腎功能常呈生理性減退，因此老年人應慎用，並需根據患者情況減量用藥。

1．該品靜脈滴注速度宜緩慢，每次靜脈滴注時間應在1～2小時以上。

2．肝、腎功能減退者慎用。

3．用於嚴重感染時除需應用較大劑量外，尚需與其他抗生素如β內酰胺類或氨基糖苷類聯合應用。用於金黃色葡萄球菌感染時，也宜與其他抗生素聯合應用。

4．應用較大劑量時應監測肝功能。

5．該品在體外對二磷酸腺苷（ADP）介導的血小板凝集有抑制作用，劑量加大時更為顯著，但臨牀應用中尚未見引起出血的報道。

1．與β內酰胺類抗生素合用對金黃色葡萄球菌（包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌）、銅綠假單胞菌具有協同作用。

2．與氨基糖苷類抗生素合用時具協同作用。

3．該品的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖或（和）磷酸鹽的干擾而減弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強該品的作用。

【貯藏與效期】嚴封，在涼暗乾燥處保存。

【規格】注射粉劑1.0gx10瓶。2.0gx10瓶。4.0gx2瓶。

【生產廠家】：東北製藥 哈藥總廠

【是否醫保用藥】：非醫保

【是否否處方藥】：處方

【注意事項】：

⒈家庭有過敏史的患者或對其它藥物過敏者，肝病患者及孕婦慎用。

⒉肝、腎功能減退者慎用

⑴ 取該品及磷黴素標準品，分別加0.2mol/L乙二胺四醋酸二鈉溶液製成每1ml中含20mg的溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各2μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以異丙醇-醋酸乙酯-水（4:2:4）為展開劑，展開後，晾乾，噴以顯色液（取磷鉬酸5g，加醋酸100ml，再加硫酸5ml），置120℃加熱15分鐘後檢視。供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與標準品溶液的主斑點相同。⑵該品顯鈉鹽的火焰反應（附錄Ⅲ）。

鹼度 取該品，加水製成每1ml中含50mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為9.0～10.5。溶液的澄清度與顏色 取該品5份，各1.1g，分別加水5ml溶解，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色1號標準比色液（附錄Ⅸ A 第一法）比較，均不得更深。二醇物 取該品約0.2g，精密稱定，置250ml碘瓶中，加水100ml與鄰苯二甲酸氫鉀緩衝液（pH6.4）50ml，精密加入0.005mol/L高碘酸鈉溶液10ml，搖勻，密塞，於25℃避光放置90分鐘，加入10%碘化鉀溶液10ml，密塞，避光放置2分鐘後，用硫代硫酸鈉滴定液（0.01mol/L）滴定，午近終點時，加澱粉指示液1ml，繼續滴定至藍色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫代硫酸鈉滴定液（0.01mol/L）相當於0.5001mg的C3H7Na2O5P，含二醇物不得過0.5%。磷含量 取該品約0.1g，精密稱定，加0.05mol/L高碘酸鈉溶液40ml及高氯酸2ml，水浴中加熱1小時，放冷，轉移至200ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加碘化鉀試液1ml，溶液顯棕色，加硫代硫酸鈉試液至溶液無色為止，再加水至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取磷酸二氫鉀約70mg，精密稱定，與供試品溶液同法制備磷對照溶液，並按同法制成空白溶液。精密量取上述三種溶液各5ml，分別置25ml量瓶中，各加鉬酸銨試液2.5ml和1-氨基-2-萘酚-4-磺酸試液1ml，分別加水稀釋至刻度，搖勻，於20℃±1℃放置30分鐘，照分光光度法（附錄Ⅳ B），在740nm的波長處，用水做參比，測定吸收度。按下式計算磷含量，磷含量應為16.2%～17.9%。A1－A3 W2磷含量（%）=————×——×22.76A2－A3 W1式中 A1為供試品溶液的吸收度；A2為磷對照溶液的吸收度；A3為空白溶液的吸收度；W1為供試品的重量；W2為磷酸二氫鉀的重量；22.76為磷酸二氫鉀中磷的含量（%）。水分 取該品，照水分測定法（附錄Ⅷ M 第一法 A）測定，含水分不得過1.5%。重金屬 取該品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ H 第三法），含重金屬不得過百萬分之十。熱原 取該品，加滅菌注射用水製成每1ml中含7萬單位的溶液，依法檢查（附錄Ⅺ D），劑量按家兔體重每1kg注射1ml，應符合規定。無菌 取該品，分別加入100ml0.9%無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄Ⅺ H），應符合規定。

精密稱取該品適量，加滅菌水製成每1ml中約含500單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A）測定，1000磷黴素單位相當於1mg的C3H7O4P。