-
磷酸依託泊苷
鎖定
中文同義詞:磷酸依託泊苷;磷酸依託泊甙;依託泊苷磷酸酯
英文名稱 : Etoposide phosphate
分子式:C29H33O16P
分子量:668.54
- 中文名
- 磷酸依託泊苷
- 產品類型
- 處方藥-抗腫瘤藥
- 藥劑類型
- 注射劑
- 產品規格
- 100mg/瓶
- 主要成分
- 磷酸依託泊苷水溶性注射劑
- 分子式
- C29H33O16P
磷酸依託泊苷藥理毒理
由於磷酸依託泊苷必須在體內經去磷酸化轉化成活性形式:依託泊苷,故磷酸依託泊苷的體外細胞毒性顯著低於依託泊苷。磷酸依託泊苷的作用機制與依託泊苷相同,依託泊苷使雞纖維母細胞分裂中期停頓。但是,其主要作用於哺乳動物細胞週期的G2期,不同的濃度下,依託泊苷對細胞分裂的作用不同,高濃度(≥10μg/mL)依託泊苷使進入有絲分裂期的細胞溶解,而低濃度(0.3~10μg/mL)時則抑制細胞進入有絲分裂的前期。依託泊苷不影響微管裝配。依託泊苷的重要大分子作用似乎是作用於DNA-拓撲異構酶II,或形成自由基從而造成DNA鏈斷裂。
臨牀研究:下面列出7項臨牀研究,共365名治療病人(總入選數為368名)所提供的關於人體用藥的數據。5項I期臨牀試驗評估了第1、3、5天隔天,或第1~5天連續給予磷酸依託泊苷的給藥方案。2項試驗給藥時間為5分鐘,3項試驗給藥時間為30分鐘。下表總結了劑量,療程,灌注時間以及進入I期試驗的病人數。