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異舒吉氣霧劑

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異舒吉氣霧劑是一種化學品,化學式是C6H8N2O8 。主要用於冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治療、預防與急救。
藥品名稱
異舒吉氣霧劑
外文名
Isosorbide Dinitrate
別    名
硝酸異山梨酯
主要適用症
用於冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治療、預防與急救
主要用藥禁忌
禁用於貧血、頭部創傷、腦出血、嚴重低血壓和血容量不足以及硝酸鹽類藥物敏感的患者;青光眼者禁用
劑    型
氣霧劑
藥品類型
血管擴張藥

異舒吉氣霧劑作用類別

血管擴張藥。

異舒吉氣霧劑適應症

用於冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治療、預防與急救。
1.異山梨酯,每次5~20mg,每天 3~4次;為減少耐藥性發生,可分別於上午7時,中午12時和下午5時口服。
2.異山梨酯緩釋片,每次20mg,每隔12小時服1次;為防止耐藥性,可於上午8時和中午12時各服藥1次,需要時可增至每天4片或更多。
3.膠囊:易順脈緩釋膠囊,每次20mg,每天 2~3次或每次40mg,每天1~2次。
4.噴霧劑:易順脈口腔噴霧劑,向口腔內噴1~3次,每次間隔30秒;異山梨酯噴霧劑,心絞痛1~3噴,每次隔30秒,噴入口腔;在急性心肌梗死或急性心衰時,開始可用1~3噴,在5min內無反應時可以再噴1次,如果在10min內無改善,在嚴密血壓監測下也可繼續噴入。導管引起的冠狀動脈痙攣,在插入導管操作之前可噴1~2次。
5.欣舒氣霧劑:對準口腔按2~4下,可達有效劑量1.25~2.5mg。急救預防給藥,需要時即刻使用,治療給藥,每天3~4次。
6.針劑:愛倍,藥物劑量可根據患者反應調整給藥,一般有效劑量為每小時2~7mg。最優溶度:5mg加入500ml的生理鹽水中或5%葡萄糖液中,振搖數次,得到50μg/ml濃度;為減少輸液量,可用輸液泵按每小時2~7ml(2~7mg)輸入。異山梨酯用法用量同愛倍。

異舒吉氣霧劑禁忌

1.禁用於貧血、頭部創傷、腦出血、嚴重低血壓和血容量不足以及硝酸鹽類藥物敏感的患者。
2.青光眼者禁用。

異舒吉氣霧劑性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭;受熱或受到撞擊易發生爆炸。
本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中微溶。
取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+135°至+140°。

異舒吉氣霧劑不良反應

1.心血管系統:可有體位性低血壓(表現為眩暈、暈厥、面頰和頸部潮紅等)、心動過速、多汗等。降壓過快可致心絞痛症狀加重,極少發生心動過緩
2.消化系統:可有口乾、噁心、嘔吐等。
3.其他:可有頭痛、煩躁、視力模糊、耳鳴、皮疹、剝脱性皮炎等。

異舒吉氣霧劑藥物相互作用

1.與西地那非同用可引起嚴重的低血壓,嚴禁西地那非與一種硝酸鹽製劑同用。
2.降壓藥或血管擴張藥可使異舒吉氣霧劑的體位性降壓作用增強。
3.異舒吉氣霧劑可增強三環類抗抑鬱藥的低血壓和抗膽鹼效應。
4.異舒吉氣霧劑可使二氫麥角鹼的血藥濃度升高,降壓作用加強。
5.與乙酰膽鹼、組胺合用時,療效可減弱。
6.擬交感胺類藥(如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素、腎上腺素或麻黃鹼)可降低異舒吉氣霧劑的抗心絞痛效應。
7.酒精可加重異舒吉氣霧劑的不良反應。

異舒吉氣霧劑藥理毒理

參見硝酸甘油。異舒吉氣霧劑可直接鬆弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,對毛細血管後靜脈血管的舒張作用較小動脈更為持久,對心肌無明顯直接作用。由於容量血管擴張,靜脈迴心血流量減少,降低心臟前負荷,同時外周阻力血管擴張,血壓下降,使左心室射血阻力減少,又使心臟後負荷下降,心臟前後負荷的降低使心肌耗氧量減少。

異舒吉氣霧劑藥代動力學

作用較持久,能維持4h以上。口服後經胃腸道吸收完全,不受食物的影響,服藥後15~20min起效,30~120min血漿血藥濃度達高峯。口服該藥吸收後經肝代謝,脱硝基生成2和5-單硝基異山梨醇酯,代謝產物仍有活性,半衰期1.5~4h,有活性的代謝產物最終經腎臟排泄。舌下含化2.5~5mg,血藥濃度6min達峯值,半衰期45min,有效作用時間持續10~60min。

異舒吉氣霧劑注意事項

1.(1)腦出血或頭顱外傷;(2)肥厚型及限制型心肌病;(3)心包填塞;(4)甲狀腺功能亢進;(5)直立性低血壓;(6)孕婦及哺乳婦女;(7)顱內壓增高、嚴重貧血慎用舌下給藥;(8)心肌梗死伴高血壓、心動過速或心力衰竭、胃腸高動力或吸收不良綜合徵慎用緩釋劑。
2.異舒吉氣霧劑可能引起反應遲緩而影響操作機器或駕駛車輛,與酒精共用時此效應更明顯。
3.異舒吉氣霧劑氣霧劑溶液只能噴入口腔中而不能吸入。
4.按不同患者的需要和耐受性調整用量。
5.長期含服可產生耐藥性,停藥一週左右療效才恢復。
6.大量或長期使用後需停藥時,應逐漸遞減用量,以防撤藥時心絞痛反跳。
7.藥物過量可表現為口唇指甲發紺、眩暈、頭脹、氣短、明顯乏力、心率快而弱、發熱、甚至抽搐等。
8.因藥物過量而發生低血壓時,應抬高兩腿,以利靜脈血迴流。如仍不能糾正,加用α受體激動藥如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素或甲氧明(不用腎上腺素);如血中存在變性血紅蛋白,應吸入高流量氧,重症可靜脈注射亞甲藍。

異舒吉氣霧劑貯藏

密封保存。

異舒吉氣霧劑鑑別

(1)取本品約10mg,置試管中,加水1ml與硫酸2ml,混勻,溶解後放冷,沿管壁緩緩加硫酸亞鐵試液3ml,使成兩液層,接界面顯棕色。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》473圖)一致。

異舒吉氣霧劑檢查

取本品0.25g,加水5ml,振搖5分鐘,濾過,濾液置試管中加硫酸5ml,混勻,放冷,沿管壁緩緩加硫酸亞鐵試液5ml,使成兩液層,接界面不得立即顯棕色。
取本品,加流動相超聲使溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;另精密稱取2-單硝酸異山梨酯對照品和單硝酸異山梨酯對照品,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中各約含0.5mg的混合溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中,再精密加入供試品溶液1ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(25:75)為流動相;檢測波長為210nm。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使硝酸異山梨酯峯的峯高約為滿量程的20%,2-單硝酸異山梨酯峯與單硝酸異山梨酯峯的分離度應大於2.0。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的1.1倍,供試品溶液的色譜圖中如有與2-單硝酸異山梨酯峯與單硝酸異山梨酯峯保留時間一致的色譜峯,按外標法以峯面積計算,均不得過0.5%,其他單個雜質峯的峯面積不得大於對照溶液中硝酸異山梨酯峯面積的0.5倍(0.5%),雜質總量不得過1.0%。
取本品,置硅膠乾燥器中,乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

異舒吉氣霧劑含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(54:46)為流動相;檢測波長為230nm。理論板數按硝酸異山梨酯峯計算不低於5000,硝酸異山梨酯峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
取本品約25mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇適量使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置25ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取硝酸異山梨酯對照品,同法測定。按外標法以峯面積計算,即得。

異舒吉氣霧劑製劑

(1)硝酸異山梨酯片 (2)硝酸異山梨酯乳膏 (3)硝酸異山梨酯葡萄糖注射液 (4)硝酸異山梨酯噴霧劑(5)硝酸異山梨酯緩釋膠囊

異舒吉氣霧劑劑型

1.片劑:(消心痛)5mg,(長效消心痛)20mg,(異舒吉緩釋片)20mg;
2.膠囊:(易順脈緩釋膠囊)20mg,40mg,(安其倫緩釋膠囊)20mg,40mg;
3.噴霧劑:(易順脈口腔噴霧劑)每噴1.25mg(0.9ml),每瓶20ml;(異舒吉氣霧劑)每噴1.25mg,每瓶300噴;(欣舒氣霧劑)每瓶125mg;
4.注射劑:(愛倍注射劑)10mg;(異舒吉注射劑)10mg。