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煙酰胺

（是煙酸的酰胺化合物）

鎖定
煙酰胺（nicotinamide；niacinamide），又稱尼克酰胺，是煙酸的酰胺化合物。為白色的結晶性粉末；無臭或幾乎無臭，味苦；略有引濕性。在水或乙醇中易溶，在甘油中溶解。臨牀上主要用於防治糙皮病、口炎、舌炎，病態竇房結綜合徵，房室傳導阻滯等問題。
中文名
煙酰胺
外文名
Nicotinamide [3] 
別    名
3-吡啶甲酰胺；尼克酰胺；煙鹼酰胺
化學式
C6H6N2O
分子量
122.125
CAS登錄號
98-92-0
EINECS登錄號
202-713-4
熔    點
128 至 131 ℃
沸    點
257.7 ℃
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
109.7 ℃
安全性描述
S26；S36
危險性符號
Xi
危險性描述
R36/37/38
是否納入醫保
是
劑    型
口服常釋劑型、 注射劑 [4] 
藥品類型
維生素類 [4] 

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. 2 理化性質
  3. 3 分子結構數據
  4. 4 計算化學數據
  5. 5 食物來源
  6. 6 生產方法
  1. 7 用途
  2. 8 藥典信息
  3. ▪ 來源
  4. ▪ 性狀
  5. ▪ 鑑別
  6. ▪ 檢查
  7. ▪ 含量測定
  8. ▪ 類別
  1. ▪ 貯藏
  2. ▪ 製劑
  3. 9 藥品簡介
  4. ▪ 藥理作用
  5. ▪ 藥代動力學
  6. ▪ 適應症
  7. ▪ 禁忌症
  8. ▪ 用量用法
  1. ▪ 不良反應
  2. ▪ 注意事項
  3. ▪ 藥物相互作用
  4. 10 安全信息
  5. ▪ 安全術語
  6. ▪ 風險術語

煙酰胺化合物簡介

基本信息：
化學式：C6H6N2O
分子量：122.125
CAS號：98-92-0
EINECS號：202-713-4
Mol文件：98-92-0.mol

煙酰胺理化性質

熔點：128-131 ºC
沸點：157 ºC
閃點：182 ºC
折射率：1.466
密度：1.400 g/cm³（25 ℃）
外觀：白色針狀結晶或結晶性粉末，無臭或稍有臭氣，味微苦 [1]  。

煙酰胺分子結構數據

摩爾折射率：33.27
摩爾體積（cm3/mol）：101.3
等張比容（90.2K）：275.8
表面張力（dyne/cm）：54.8
極化率（10-24cm3）：13.19 [1] 

煙酰胺計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：1
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積：56
重原子數量：9
表面電荷：0
複雜度：114
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

煙酰胺食物來源

自然界主要存在於穀類外皮、酵母菌、花生、肉類、動物器官內臟、奶類和綠葉蔬菜中，人體內可以由色氨酸合成，但效率極低。腸道內的大腸埃希氏菌(Escherichiacoli)等可合成煙酸，再轉化為煙酰胺。 [5] 

煙酰胺生產方法

（1）β-甲基吡啶經空氣氧化成煙酸，後者與氫氧化銨作用，再加熱脱水製得。
（2）將煙酸、硼酸和氨水投入反應鍋，攪拌下通入氨氣，升温溶解；然後蒸餾回收氨，至120~C後移入脱水鍋內繼續濃縮；當温度達145℃後開始加入液氨，並在185～190℃下繼續通氨反應20～30 h。然後降温至130℃，加蒸餾水稀釋，加入活性炭，並在70~80~C下通氨脱色2h；反應後趁熱過濾，濾液在水中冷析24h，分離結晶，並用乙醇洗滌、乾燥得成品，收率89%。
（3）將煙酸、硼酸和氨水投入反應鍋，攪拌下通入氨氣，升温溶解，然後蒸餾回收氨，至120℃後移入脱水鍋內繼續濃縮，當温度達到145℃後開始加入液氨，並在185-190℃下繼續通氨反應20-30h。然後降温至130℃，加蒸餾水稀釋，加入活性炭，並在70-80℃通氨脱色2h，反應後趁熱過濾，濾液在水中冷析24h，分離結晶，並用乙醇洗滌、乾燥得成品，收率89%。
（4）由煙酸與氨水成鹽後再脱水而得。 [5] 

煙酰胺用途

（1）一種維生素B3 以及PARP抑制劑的酰胺衍生物。
（2）生化研究：煙酰胺是組織培養基的營養成分；臨牀藥物為維生素B族，用於防治糙皮病及口炎、舌炎等病症的治療。
（3）煙酰胺用於護膚品可防止皮膚粗糙，維護皮膚細胞健康，促進皮膚美白。用於護髮中可促進頭皮血液循環，健康毛囊，促進頭髮生長，防止禿髮。
（4）煙酰胺和煙酸在大多數場合下可以通用，煙酸在動物體內也生成煙酰胺，煙酰胺的水溶性較煙酸好，但易與維生素C生成複合物而結塊。體內缺乏煙酰胺時會得糙皮病，因此本品可預防糙皮病。
（5）在蛋白質和糖的新陳代謝中起作用，可改善人類和動物的營養。在化妝品中可作為營養性添加劑。此外還用於醫藥及食品、飼料添加劑。

煙酰胺藥典信息

煙酰胺來源

本品為3-吡啶甲酰胺。按乾燥品計算，含C6H6N2O不得少於99.0%。

煙酰胺性狀

本品為白色的結晶性粉末，無臭或幾乎無臭，略有引濕性。
本品在水或乙醇中易溶，在甘油中溶解。
熔點：本品的熔點（通則0612）為128～131℃。
吸收係數：取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並定量稀釋製成每1mL中約含15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在261nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E1%1cm）為417～443。

煙酰胺鑑別

1、取本品約0.1g，加水5mL溶解後，加氫氧化鈉試液5mL，緩緩加熱，產生的氨氣使濕潤的紅色石蕊試紙變藍（與煙酸的區別）。繼續加熱至氨臭完全除去，放冷，加酚酞指示液1～2滴，用稀硫酸中和，加硫酸銅試液2mL，即緩緩析出淡藍色的沉澱。
2、取本品，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（通則0401）測定，在261nm的波長處有最大吸收，在245nm的波長處有最小吸收，245nm波長處的吸光度與261nm波長處的吸光度的比值應為0.63～0.67。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集421圖）一致。

煙酰胺檢查

酸鹼度
取本品1.0g，加水10mL使溶解，依法測定（通則0631），pH值為5.5～7.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g，加水10mL溶解後，溶液應澄清無色。
易炭化物
取本品0.20g，依法檢查（通則0842），與對照溶液（取比色用氯化鈷液1.0mL、比色用重鉻酸鉀液2.5mL、比色用硫酸銅液1.0mL，用水稀釋至50mL）5mL比較，不得更深。
有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含40mg的溶液。
對照溶液（1）：精密量取供試品溶液適量，用乙醇定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。
對照溶液（2）：精密量取供試品溶液適量，用乙醇定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。
對照品溶液：取煙酸對照品適量，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。
系統適用性溶液：取煙酸對照品與煙酰胺適量，加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中約含煙酸0.2mg與煙酰胺1mg的混合溶液。
色譜條件：採用硅膠GF254薄層板，以三氯甲烷-無水乙醇水（48:45:4）為展開劑。
系統適用性要求：系統適用性溶液應顯示兩個清晰分離的斑點，對照溶液（2）應顯示一個清晰可見的斑點。
測定法：吸取上述5種溶液各5µL，分別點於同一薄層板上，展開，取出，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。
限度：供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點，其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（0.5%），如顯其他雜質斑點，與對照溶液（1）的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重
取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥18小時，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
重金屬
取本品1.0g，加水10mL溶解後，加1mol/L鹽酸溶液6mL與水適量使成25mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

煙酰胺含量測定

取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸20mL溶解後，加醋酐5mL與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於12.21mg的C6H6N2O。

煙酰胺類別

維生素類藥。

煙酰胺貯藏

遮光，密封保存。

煙酰胺製劑

1、煙酰胺片。
2、煙酰胺注射液。 [2] 

煙酰胺藥品簡介

煙酰胺藥理作用

煙酰胺是輔酶I和輔酶II的組成部分，成為許多脱氫酶的輔酶。缺乏時可影響細胞的正常呼吸和代謝而引起糙皮病。煙酰胺胃腸道易吸收，吸收後分布到全身組織，經肝臟代謝，僅少量以原形自尿液排出。

煙酰胺藥代動力學

胃腸道易吸收，吸收後分布到全身組織，半衰期（t1/2)約為45分鐘。經肝臟代謝，治療量僅少量以原形自尿排出。

煙酰胺適應症

1、主要用於防治糙皮病、口炎、舌炎等。
2、用於治療冠心病、病毒性心肌炎、風濕性心臟病及少數洋地黃中毒等伴發的心律失常（多數為其他藥物無效後才應用）。
3、在心血管系統主要用於：
（1）防治心臟傳導阻滯、提高竇房結功能；能改善維拉帕米引起的心率減慢和房室傳導阻滯。
（2）用於冠心病、病毒性心肌炎、風濕性心臟病及洋地黃中毒引起的緩慢型心律失常。

煙酰胺禁忌症

對本品過敏者。

煙酰胺用量用法

1、防治糙皮病、口炎及舌炎：口服：1次50～200mg，1日3次。如口服吸收不良，可加入葡萄糖液靜滴，每次25mg，1日2次。同時加服其他維生素B族及維生素C。
2、防治心臟傳導阻滯：1次300～400mg，1日1次，加入10%葡萄糖溶液250ml中靜滴，30日為1療程。
3、在心血管系統中
（1）通常日服1次50~100mg，一日3次；或50~100mg加入葡萄糖溶液中靜脈滴注，一日1次。
（2）治療心臟傳導阻滯及病竇綜合徵時，初始劑量300~400mg/d，加入5%~10%葡萄糖溶液250ml中靜脈滴注，一日1次，漸增至1200~1400mg/d，一療程為14~20天。

煙酰胺不良反應

1、給藥後可出現皮膚潮紅和瘙癢等。偶爾可發生高血糖、高尿酸、心律失常。
2、個別有頭昏、噁心、上腹不適、食慾不振等。

煙酰胺注意事項

1、肌注可引起疼痛，故少用。
2、個別可引起頭暈、噁心、上腹不適、食慾不振等，可自行消失。
3、妊娠初期過量服用有致畸的可能。
4、異煙肼與煙酰胺二者有拮抗作用，長期服用異煙肼應補充煙酰胺。
5、少數病人有瞳孔縮小、流涎、汗多、血壓升高、呼吸減弱、痙攣、麻痹而死。
6、大劑量可使消化潰瘍活化、糖耐量失常、肝損害及高尿酸血癥。但停藥後即可恢復。
7、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠初期過量服用有致畸的可能。

煙酰胺藥物相互作用

1、煙酰胺無擴張血管作用，高血壓患者需要時可用煙酰胺。
2、與異煙肼有拮抗作用，長期服用異煙肼時，應適當補充煙酰胺。

煙酰胺安全信息

煙酰胺安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。

煙酰胺風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料