注射用阿拉瑞林

阿拉瑞林及化學名稱： L-焦谷氨酰-L組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-D-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-乙胺

分子式：C56H78N16O12

分子量：1167.34

藥理毒理： 本品為人工合成的促性腺激素釋放激素（GnRH）的九肽類似物，用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素（LH）和促卵泡素（FSH），引起卵巢源性甾體激素短暫升高；重複用藥可抑制垂體釋放LH 和FSH，使血中的雌二醇水平下降，達到藥物去卵巢的作用，這種抑制作用可用於治療子宮內膜異位症等激素依賴性疾病。

藥代動力學： 動物實驗表明：本品在大鼠肌肉注射後吸收迅速，20 min左右血藥濃度達到峯值，血藥濃度下降符合二房室模型，肌注給藥時t1/2α約為0.2 h,t1/2β約為1.8 h。靜脈給藥時t1/2α為0.08 h,t1/2β約為1.2 h。其生物利用度可達80%左右。與血漿蛋白結合率為 27%～35%，組織分佈中以腎臟最高，其次是肝臟、性腺和垂體，藥物可從膽汁分泌， 24 h內在體內完全代謝分解，並全部從尿和糞中排出，其中80%由尿中排出。

用法用量： 皮下或肌內注射，月經來潮的第1～2天開始治療，150 μg/次，每天一次，或遵醫囑。製劑在臨用前用2 ml滅菌生理鹽水溶解。對子宮內膜異位症3～6月為一個療程。

不良反應： 可出現因低雌激素狀態引起的症狀，如潮熱、盜汗、陰道乾燥或情緒改變，個別患者出現皮疹，停藥後即可消失。

禁忌症： 孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用； 對GnRH或類似物過敏者禁用。

注意事項： 除因子宮內膜異位症引起的不孕症患者可採用突然停藥外，其餘患者均需採用逐步撤藥的方法； 用藥期間如出現淋漓出血，可諮詢醫生調整劑量至200 μg療程一般不超過6個月，以防發生骨質丟失。

貯藏： 遮光、密閉保存