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氟哌啶醇
鎖定
氟哌啶醇,化學名稱為1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮,是一種有機化合物,化學式為C21H23ClFNO2,主要用作抗精神病藥。
- 中文名
- 氟哌啶醇
- 外文名
- Haloperidol [4]
- 別 名
- 1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮
- 化學式
- C21H23ClFNO2
- 分子量
- 375.864
- CAS登錄號
- 52-86-8
- EINECS登錄號
- 200-155-6
- 熔 點
- 152 ℃
- 沸 點
- 529 ℃
- 密 度
- 1.18 g/cm³
- 外 觀
- 白色或類白色結晶性粉末
- 閃 點
- 273.8 ℃
- 安全性描述
- S26;S36/37/39;S45;S53
- 危險性符號
- T
- 危險性描述
- R25;R36/37/38;R43;R60;R61
- UN危險貨物編號
- 2811
氟哌啶醇化合物簡介
氟哌啶醇基本信息
化學式:C21H23ClFNO2
分子量:375.864
CAS號:52-86-8
EINECS號:200-155-6
氟哌啶醇理化性質
密度:1.18g/cm3
熔點:152℃
沸點:529.0℃
閃點:273.8℃
折射率:1.581
外觀:白色或類白色的結晶性粉末
氟哌啶醇分子結構數據
摩爾折射率:101.01
摩爾體積(cm3/mol):303.2
等張比容(90.2K):797.8
表面張力(dyne/cm):47.9
氟哌啶醇計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:1
氫鍵受體數量:4
可旋轉化學鍵數量:6
互變異構體數量:2
拓撲分子極性表面積:40.5
重原子數量:26
表面電荷:0
複雜度:451
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
氟哌啶醇藥品簡介
氟哌啶醇藥理學
氟哌啶醇為丁酰苯類抗精神病藥的主要代表,作用與氯丙嗪相似,有較強的多巴胺受體拮抗作用。在等同劑量時,其拮抗多巴胺受體的作用為氯丙嗪的20〜40倍,因此屬於強效低劑量的抗精神病藥。特點為:抗焦慮症、抗精神病作用強而久,對精神分裂症與其他精神病的躁狂症狀都有效。鎮吐作用亦較強,但鎮靜作用弱。降温作用不明顯。抗膽鹼及抗NA的作用較弱,心血管系統不良反應較少。口服吸收快,3〜6小時血漿濃度達高峯。t1/2—般為21小時(13〜35小時)。在肝內代謝,單劑口服後約40%在5日內由尿排出。膽汁也可排泄少量。
氟哌啶醇適應症
1、各種急、慢性精神分裂症。特別適合於急性青春型和伴有敵對情緒及攻擊行動的偏執型精神分裂症,亦可用於對吩噻嗪類治療無效的其他類型或慢性精神分裂症。
2、焦慮性神經症。
3、兒童抽動-穢語綜合徵,又稱Tourette 綜合徵(TS),小劑量本品治療有效,能消除不自主的運動,又能減輕和消除伴存的精神症狀。
4、嘔吐及頑固性呃逆。
氟哌啶醇不良反應
1、多見錐體外系反應,降低劑量可減輕或消失。長期應用可引起遲發性運動障礙。尚可引起失眠、頭痛、口乾及消化道症狀。
2、大劑量長期使用可引起心律失常、心肌損傷。
氟哌啶醇禁忌症
1、震顫麻痹或嚴重中毒性中樞神經抑制患者不宜使用。
2、對本藥過敏者、心功能不全、骨髓抑制、重症肌無力患者禁用。
3、曾有致畸報道,妊娠期婦女禁用。哺乳期婦女不宜服用。
氟哌啶醇注意事項
1、有報道肌內注射後引起呼吸肌運動障礙,應用時應注意。肺功能不全者慎用。
2、可影響肝功能,但停藥後可逐漸恢復。肝功能不全者慎用。
3、癲癇、心臟疾病、青光眼、腎功能不全及尿瀦留者、甲狀腺功能亢進或中毒性甲狀腺腫大患者慎用。
4、兒童用藥後可引起嚴重的肌張力障礙,應特別謹慎。
氟哌啶醇藥物相互作用
2、與氟西汀合用時,可加重錐體外系反應。
3、與甲基多巴合用時,能加重精神症狀,應注意避免。
4、與抗高血壓藥合用時,可使血壓過度降低。與腎上腺素合用時,可導致血壓下降。
5、用苯巴比妥可使本品血濃度下降。
氟哌啶醇藥典信息
氟哌啶醇來源
本品為1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-哌啶基]-1-丁酮,按乾燥品計算,含C21H23ClFNO2不得少於98.5%。
氟哌啶醇性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末,無臭。
本品在三氯甲烷中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點(通則0612第一法)為149~153℃。
吸收係數
避光操作。取本品適量,精密稱定,加鹽酸溶(9→100)甲醇(1:99)溶解並定量稀釋製成每1mL中約含15µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在244nm的波長處測定吸光度,吸收係數(E1%1cm)為333~350。
氟哌啶醇鑑別
1、取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約1mL,置小試管中,轉動試管,溶液應能均勻塗於管壁,加本品約2mg,微温,轉動試管,溶液應不能再均勻塗於管壁,而類似油垢存在於管壁。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集281圖)一致。
3、取本品約20mg,照氧瓶燃燒法(通則0703)進行有機破壞,用氫氧化鈉試液5mL為吸收液,吸收完全後,加稀硝酸使成酸性後,緩緩煮沸2分鐘,溶液應顯氯化物鑑別1的反應(通則0301)。
氟哌啶醇檢査
酸性溶液的澄清度
取本品50mg,加乳酸溶液(0.5→100)10mL,加熱溶解後,溶液應澄清。
有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定,避光操作。
供試品溶液:取本品50mg,置50mL量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻。
對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
色譜條件:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(50:50)(用磷酸調節pH值至4.0)為流動相,檢測波長為220nm,進樣體積15µL。
系統適用性要求:氟哌啶醇峯的保留時間約為13分鐘,氟哌啶醇峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。
限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍(0.5%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積(1.0%),小於對照溶液主峯面積0.05倍的色譜峯忽略不計。
乾燥失重
取本品,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣
不得過0.1%(通則0841)。
氟哌啶醇含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20mL,微温使溶解,放冷,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於37.59mg的C21H23ClFNO2。
氟哌啶醇類別
抗精神病藥。
氟哌啶醇貯藏
遮光,密封保存。
氟哌啶醇製劑
1、氟哌啶醇片。
氟哌啶醇安全信息
氟哌啶醇安全術語
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後,立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時,立即求醫(可能時出示標籤)。
S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸,使用前獲得特別指示説明。
氟哌啶醇風險術語
R25:Toxic if swallowed.
吞食有毒。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R43:May cause sensitization by skin contact.
皮膚接觸可能引起過敏。
R60:May impair fertility.
可能損傷生育力。
R61:May cause harm to the unborn child.、
可能對未出生嬰兒造成危害。
- 參考資料
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- 1. 國家藥監局關於修訂氟哌啶醇製劑説明書的公告(2021年 第40號) .國家藥監局官網[引用日期2021-06-23]
- 2. 氟哌啶醇 .化源網[引用日期2022-10-14]
- 3. 中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P921
- 4. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 .中國政府網[引用日期2023-06-30]