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氟西汀

(藥物)

鎖定
氟西汀(Fluoxetine),為臨牀廣泛應用的選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI),可選擇性地抑制5-HT轉運體,阻斷突觸前膜對5-HT的再攝取,延長和增加5-HT的作用,從而產生抗抑鬱作用。對腎上腺素能、組胺能、膽鹼能受體的親和力低,作用較弱,因而產生的不良反應少。口服後吸收良好,生物利用度70%,易通過血腦屏障,另有少量可分泌入乳汁。在肝臟經CYP2D6代謝,生成去甲氟西汀,亦有抗抑鬱作用。
藥品名稱
氟西汀 [1] 
外文名
Fluoxetine [1-2] 
主要適用症
中度至重度抑鬱發作:8歲及以上的兒童和青少年•強迫症:7歲及以上的兒童和青少年 [3] 
劑    型
口服常釋劑型(片劑、分散劑、膠囊劑) [3-4] 
是否納入醫保
藥品類型
選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑 [4] 
分子式
C17H18F3NO [1] 
分子量
309.33
發明者
David Wong
CAS登錄號
54910-89-3 [1] 
EINECS登錄號
611-209-7
外    觀
白色至類白色結晶性粉末
密    度
1.2 g/cm³
熔    點
158 ℃ [1] 
沸    點
395.1 ℃
閃    點
192.8 ℃
水溶性
14 mg/mL (20 °C)
UN危險貨物編號
3265 [1] 

氟西汀規格

片:10mg
分散片:20mg
膠囊:20mg [3] 

氟西汀用法用量

8歲及以上的兒童和青少年中度至重度抑鬱發作:起始劑量為10mg/天,1~2周後,劑量可增加至20mg/天。每日劑量大於20mg的臨牀研究經驗不足。超過9周治療的臨牀研究證據有限。低體重兒童:由於低體重兒童血漿濃度水平較高,可以用較低的劑量達到治療效果。對於接受治療的兒科患者,應評估6個月後繼續治療的必要性。如果在9周內沒有臨牀獲益,則應重新考慮治療。
7歲及以上的兒童和青少年強迫症:在青少年和體重較重的兒童中,開始以10mg/天的劑量進行治療。2周後,將劑量增加至20mg/天。如果臨牀改善不明顯,則在幾周後繼續增加劑量。建議劑量範圍為20-60mg/天。在體重較輕的兒童中,以10mg/天的劑量開始治療。如果臨牀改善不明顯,則在幾周後繼續增加劑量。建議劑量範圍為20-30mg/天。每日劑量大於20mg的臨牀研究證據非常少,並且沒有超過60mg劑量的臨牀研究證據。在氟西汀支持其治療強迫症的有效臨牀試驗中,患者給予氟西汀劑量10-60mg/天。 [3] 

氟西汀適應症

中度至重度抑鬱發作:8歲及以上的兒童和青少年。
強迫症:7歲及以上的兒童和青少年。 [3] 

氟西汀臨牀應用

口服:20毫克/日。用於治療強迫症,20~60毫克/日。用於治療(神經性貪食症),60毫克/日。老年人日劑量一般不宜超過40mg。最高推薦日劑量為60mg。

氟西汀不良反應

不良反應較輕,大劑量時耐受性較好。常見不良反應有失眠、噁心、易激動、頭痛、運動性焦慮、精神緊張、震顫等,多發生於用藥初期。有時出現皮疹(3%)。大劑量用藥(每日40~80mg)時,可出現精神症狀,約1%患者發生狂躁或輕躁症。長期用藥常發生食慾減退或性功能下降。

氟西汀注意事項

抗抑鬱作用一般在4周後才顯現出來。氟西汀可單次或分次給藥,可與食物同服,亦可餐間服用。應注意密切觀察在藥物適用過程中,特別是初期和劑量變動期時,患者的行為異常與精神情緒異常,及時發現並制止惡性事件發生。有癲癇病史、雙向情感障礙病史、急性心臟病、有自殺傾向、有出血傾向者慎用。兒童、孕婦及哺乳期婦女慎用。服藥期間不宜駕駛車輛或操作機器。

氟西汀用藥禁忌

對本品過敏者禁用。

氟西汀藥物相互作用

1.SSRIs禁止與MAOIs類藥物合用。在停止SSRIs或MAOIs14天內禁止使用另一種藥物,否則可能引起5-HT綜合徵。
2.與其他5-HT活性藥物合用,可能會增加並導致5-HT能神經的活性亢進,而出現5-HT綜合徵。
3.與西沙比利、硫利達嗪、匹莫齊特、特非那定合用,會引起心臟毒性,導致QT間期延長,心臟停搏等。應禁止合用。
4.與CYP2D6或者其他CYP同工酶的抑制劑或作用底物(如西咪替丁、阿米替林、氯氮卓、奮乃靜、馬普替林、丙米嗪、利托那韋、丁螺環酮、阿普唑侖等)合用,可使本品血藥濃度升高。
5.與CYP誘導劑(如卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英等)合用,會降低本品的血藥濃度與藥效。
6.與降糖藥物合用,可降低血糖,甚至導致低血糖發生。停用本品時血糖升高。故在使用本品和停藥後一段時間,應監測血糖水平,及時採取干預措施。
7.SSRIs、5-HT及NA雙重再攝取抑制劑(SNRIs)均有能增加出血的風險,特別是在與阿司匹林、華法林和其他抗凝藥合用時。
8.與地高辛合用可能會增加其血藥濃度,增加發生洋地黃中毒的風險。
説明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
參考資料