甲基多巴

化學式：C₁₀H₁₃NO4

分子量：211.215

CAS號：555-30-6

EINECS號：209-089-2

密度：1.403g/cm³

沸點：441.6ºC

閃點：220.9ºC

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：可溶於熱水、稀酸和稀鹼，微溶於冷水和丙酮等有機溶劑 ^[1] 

摩爾折射率：53.89

摩爾體積（cm³/mol）：150.4

等張比容（90.2K）：439.3

表面張力（dyne/cm）：72.6

極化率（10^-24cm³）：21.36 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：-1.9

氫鍵供體數量：4

氫鍵受體數量：5

可旋轉化學鍵數量：3

互變異構體數量：18

拓撲分子極性表面積：104

重原子數量：15

表面電荷：0

複雜度：246

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：1

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

本品為L-3-(3,4-二羥基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物，按乾燥品計算，含C₁₀H₁₃NO₄不得少於98.0%。

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。

本品在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中極微溶解，在稀鹽酸中易溶。

取本品，精密稱定，加三氯化鋁溶液（取六水合三氯化鋁65g，加水至100mL，加活性炭0.5g，振搖10分鐘，濾過，濾液用1%氫氧化鈉溶液調節pH值至1.5）溶解並定量稀釋製成每1mL中含44mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為-25°至-30°。

1、取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含0.04mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在 280nm的波長處有最大吸收，其吸光度約為0.48。

2、取本品10mg，加茚三酮試液3滴，放置後顯深紫色 。

酸度

取本品1.0g，加新沸過的冷水100mL溶解後，加甲基紅指示液1滴，如顯紅色，加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）0.5mL，應顯黃色。

取本品0.25g，依法檢査（通則0801），與標準氯化鈉溶液7.0mL製成的對照液比較，不得更深（0.028%）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中含5µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀2g和磷酸1g，加水900mL溶解）(5:95）為流動相，檢測波長為278nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：理論板數按甲基多巴峯計算不低於2000。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的8倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如顯雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液的主峯面積（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（1.0%）。

取本品，在125℃乾燥至恆重，減失重量應為10.0%~13.0%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸20mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於21.12mg的C₁₀H₁₃NO₄。

抗高血壓藥。

遮光，密封保存。

甲基多巴片。 ^[2] 

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 腎上腺素能神經元阻斷藥

甲基多巴主要是在中樞轉化成甲基去甲腎上腺素。甲基去甲腎上腺素是一種很強的中樞α受體激動藥，能興奮延髓孤束核與血管運動中樞之間的抑制性神經元，使外周交感神經受抑制，從而抑制對心、腎和周圍血管的交感衝動傳出，同時，周圍血管阻力及血漿腎素活性降低，血壓因而下降。

單劑口服為4～6h，多次口服為2～3天。血藥濃度在2～4h達到峯值。持續時間單次給藥為12～24h。多次給藥為24～48h。體內分佈以腎臟的濃度最高，心和肺次之。蛋白結合率小於20%。代謝部位在肝臟，代謝產物為α甲基去甲腎上腺上腺上腺素。經腎排泄，有90%的甲基多巴和其代謝物隨尿排出。

高血壓，較適用於腎性高血壓和妊娠高血壓。

急性肝臟疾患和嗜鉻細胞瘤禁用。

1、冠心病、震顫麻痹、抑鬱史者慎用。

2、甲基多巴可引起熒光，干擾某些測定。也有報道血小板及白細胞抗體的補體結合試驗陽性、Coombs試驗陽性、抗核抗體陽性，經停藥後均可恢復。

3、治療期間應監測血常規、肝功能，血尿素氮、血鉀、血鉀、血尿酸可能增高。血轉氨酶及膽紅素可能增高，提示肝損害。

嗜睡、乏力、抑鬱、眩暈、頭痛、口乾、直立性低血壓。還有腹瀉、發熱、水腫、胰腺炎、皮疹、涎腺炎、性功能障礙。偶見帕金森綜合徵、關節痛和肌痛、心絞痛加劇、心動過緩、白細胞減少、血小板減少和黃疸等。

1、（1）成人：開始每次0.25g，每天2～3次，可每2天遞增，維持劑量為每天0.5～2g，最大劑量不宜超過每天3g。（2）兒童：每天10mg/kg，可每2天遞增至每天65mg/kg，最大劑量不宜超過每天3g。

2、靜脈注射：（1）成人：每次0.25～1g，每天3～4次，最大劑量不宜超過每天3g。（2）兒童：每次5～10mg/kg，每天3～4次，可遞增至每天65mg/kg或每天3g。

與其他降血壓藥合用有協同作用，但不宜與利血平、單胺氧化化酶抑制劑、β受體阻滯劑合用。可增強鋰鹽、單胺氧化化酶抑制藥、擬交感胺類藥物的毒性。可增強左旋多巴、口服抗凝血藥的作用。三環類抗抑鬱藥、非甾體類消炎鎮痛藥可減弱甲基多巴的降血壓作用。利尿藥及其他降壓藥與甲基多巴合用，可加強降壓作用，故與其他降壓藥同用，則甲基多巴開始劑量宜較小。可使血生乳素濃度增高並干擾溴隱亭的作用。甲基多巴可使巴比妥類及滷烷的中樞作用延長。用甲基多巴的患者靜脈注射普萘洛爾發生血壓升高反應。

甲基多巴（甲多巴、愛道美）為中樞性降壓藥，用於中、重度或惡性高血壓，還有鎮靜、降低眼壓作用。尤其適用於腎性高血壓及腎功減退的高血壓。本藥口服吸收不完全，服後4～6h發生作用，6～8h血藥濃度達峯值，半衰期7～16h。約2/3由腎臟排出，腎功能不良者有一定的蓄積性。

口服初量每次0.25g，2～3/d，以後按病情調整劑量，維持量0.5～2g/d，分2～4次，極量3g/d。小兒每次3～5mg/kg，2～3/d，初量應以小劑量開始，逐漸增加。人中毒血藥濃度值1.0%，LD₅₀小鼠經口為5.3～15.0g/kg，經靜脈為1.96g/kg。本藥主要損害心血管系統、肝臟、血液系統等。

1、不良反應

如眩暈、頭暈、嗜睡、頭痛、乏力、注意力不集中；口乾、噁心、嘔吐、便秘、腹脹、舌黑或潰瘍；體位性低血壓，心動過緩，水腫。

2、中毒表現

（1）低血壓、暈厥。

（2）心肌炎、嚴重的心動過緩、房室傳導阻滯。

（3）肝損害，可引起疲乏、厭食、血清轉氨酶升高，嚴重者可見急性重型肝炎。

（4）偶甲基多巴中毒的有溶血性貧血、粒細胞減少、血小板減少等。

甲基多巴中毒的治療要點為：

1、不良反應立即停藥。

2、洗胃，催吐，導瀉處理，同時大量輸液，加速體內藥物的排泄。

3、低血壓、休克、給予升壓藥物，糾正休克。

4、心動過緩，可用異丙腎上腺素靜滴。

5、肝損害，應保肝治療，如用甘利欣、硫普羅寧等。