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氟伐他汀鈉

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氟伐他汀鈉是常用降血脂藥物，降血脂效果非常好，市面上銷售的商品名稱為來適可，是由瑞士諾華製藥生產。氟伐他汀鈉也是一個全合成的降膽固醇藥物，屬於甲基戊二酰輔酶A(HMC—CoA)還原酶抑制劑，主要在肝臟中起作用，可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3，5-二羥戊酸，具有抑制內源性膽固醇合成，降低肝細胞內膽固醇含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受體的合成，提高LDL微粒的攝取，降低血漿總膽固醇濃度的作用，能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇 [1]  。
藥品名稱
氟伐他汀鈉
別    名
[R*,S*-(E)]-(+/-)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1-氫-吲哚-2-基]-3,5-二羥基庚-6-烯酸鈉;氟伐他汀鈉;氟伐他汀鈉鹽;[R^^,S^^ -(E)](±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羥基-6庚烯酸鈉;[3R﹡,5S﹡-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-異丙基-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸鈉;5-二羥基庚-6-烯酸鈉,氟伐他汀鈉;氟伐他汀鈉鹽,5-二羥基-6庚烯酸鈉;氟伐他汀鈉水合物
外文名
Fluvastatin sodium salt
主要適用症
高血脂症

目錄

  1. 1 基本信息
  2. 2 物化信息
  3. 3 作用類別
  1. 4 適應症
  2. 5 用途
  3. 6 生產方法
  1. 7 主要用途
  2. 8 儲存條件

氟伐他汀鈉基本信息

中文名稱：氟伐他汀鈉
中文別名：3R﹡,5S﹡-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-異丙基-1H-吲哚 -2-基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸鈉
英文名稱：FLUVASTATIN SODIUM
英文別名：Sodium(+-)(E)-3,5-dihydroxy-7-[3'-(4”-fluorophenyl)-1'-methylethyl-indol-2'-yl]hept-6-enoate
CAS NO.:93957-55-2
分子式：C24H25FNNaO4
分子量：433.4478 [2] 

氟伐他汀鈉物化信息

沸點：681.8°C at 760 mmHg
閃點：366.1°C
熔點 ：194-197°C
蒸汽壓：1.6E-19mmHg at 25°C
性狀: 本品為類白色結晶粉末
主要用途：醫藥原料藥

氟伐他汀鈉作用類別

  1. 降血脂藥，心腦血管藥物
  2. 其它生化試劑、醫藥中間體、材料中間體
  3. 醫學原料，小分子試劑 [3] 

氟伐他汀鈉適應症

高血脂症

氟伐他汀鈉用途

HMG-CoA還原酶抑制劑。

氟伐他汀鈉生產方法

方法1：對(氯乙酰基)氟苯和N-異丙基苯胺縮合，得化合物(I)。然後在乙腈中，三氯氧磷存在下，和N，N-二甲基氨基丙烯醛反應，得化合物(Ⅱ)。化合物(Ⅱ)在強鹼作用下，和乙酰乙酸甲酯縮合，再經拆分，得化合物(Ⅲ)。在-77～-74℃，將化合物(Ⅲ)滴加到硼氫化鈉、甲氧基二乙基硼、四氫呋喃和甲醇的混合液中，攪拌30min；得到的環狀硼酸酯在乙酸乙酯中，用30%雙氧水處理；再水解得氟伐他汀鈉。
方法2：間苯三酚經催化氫化得化合物(Ⅳ)。與叔丁基二苯基氯硅烷反應得化合物(V)，再氧化為(Ⅵ)。經間氯過苯甲酸氧化為(Ⅶ)，開環得(Ⅷ)。再氧化為(Ⅸ)。(Ⅸ)和中間體x縮合得(Ⅺ)，脱保護基再水解，即得氟伐他汀鈉。
中間體(X)可從化合物(I)出發，經甲酰化、還原、氯化，再和三苯膦作用而得 [2]  。

氟伐他汀鈉主要用途

醫藥原料藥

氟伐他汀鈉儲存條件

乾燥時-20°C
參考資料
  • 1.    氟伐他汀鈉  ．chemical book[引用日期2016-10-28]
  • 2.    金紅日，陳曉芳，閆啓東，楊美玲．氟伐他汀鈉的合成：《合成化學》，2008年：358-361
  • 3.    何敏．氟伐他汀鈉的體內外代謝及藥物相互作用研究：浙江大學，2006年