布西拉明

通用名稱：布西拉明

英文名稱：Bucillamine

本品對大鼠佐劑關節炎和動物風濕性反應及關節病變，具有顯著的抑制作用，其抑制效果與D-青黴胺相同。體外試驗發現，本品可使類風濕因子轉陰，在Ca++存在下，可抑制γ-球蛋白。本品與D-青黴胺一樣，對巨噬細胞可提高吞噬能力，可提高免疫T細胞的分化和機能，但並不影響B細胞的機能。

藥動學

人體口服本品1小時達最高血藥濃度，經1小時後從血液中消除，主要代謝產物(S-甲基衍生物)或以原形在24小時內由尿中排出約40%。小鼠經口給予本品後，幾乎100%被吸收，分佈到除腦以外的所有組織，過一段時間組織中的藥物濃度開始下降，但在動脈、氣管、皮膚、劍突、膝關節等的結締組織和軟骨組織的消除比較緩慢。與血漿蛋白的結合率為39%～80%。

慢性類風濕性關節炎(RA)。本品應使用於消炎鎮痛藥等未獲滿意療效的情況。

口服，通常成人每次1片(100mg)、一日3次(300mg)，於飯後服。一日最大劑量為300mg。

[製劑與規格]糖衣片：100mg，100、500或1000片裝。

[貯藏]避免高温、高濕貯藏。

(1)禁用於血液病患者、腎臟病患者、小兒生長期有結締組織代謝障礙的患者。

(2)慎用於有血液病史、腎臟病史或肝臟病史的患者。

(3)老年患者、手術後患者、骨髓功能低下的患者、全身狀態惡化的患者，原則上避免使用本品。

(4)孕婦及小兒用藥因尚未確定其安全性，應慎重斟酌。

(5)動物試驗，大量給藥見胎仔死亡增加及新生髮育延遲。

(6)授乳婦女不應使用本品，必須用藥時應停止授乳。

開始使用本品時應向患者説明其主要副作用及用法、用量等注意點，特別在發現咽痛、發熱、紫斑等症狀時應迅速就醫。

因本品顯效遲緩，在本品顯效之前應繼續並用以前使用的消炎鎮痛藥等。但本品繼續用藥6個月仍無效果時應停止給藥。

使用本品前應作血液及肝、腎功能檢查。服藥過程中應仔細觀察臨牀症狀，定期進行血、尿及肝腎功能等檢查。

本品是一種含硫氫基的化合物。在對121例患有風濕性關節炎的病人的多中心、雙盲的臨牀研究中，有23例發生不良反應，包括17例非特異性的粘膜和皮膚反應、6例胃腸失調、3例蛋白尿和1例肝功能障礙。

(1)偶見貧血、粒細胞減少、轉氨酶上升等，應停藥。

(2)可引起毛細血管脆弱、血栓性靜脈炎等。偶見蛋白尿、腎病綜合徵、腎功能異常，應停藥並進行適當處理。

(3)皮疹、瘙癢感，偶見發熱、口腔炎等過敏症狀，偶見嗜酸粒細胞增加，應停藥。

(4)偶見食慾不振、噁心、嘔吐、腹瀉、便秘等，應減量或停藥。

(5)偶見味覺異常、頭痛、嗜睡，應減量或停藥。

(6)其它：偶見脱毛、指端麻木感、倦怠感、眼痛等。

試用於506個病例，有152例(30.0%)發生不良反應，主要為皮膚、粘膜、消化系統等不良反應。

與含金藥物合用，可增強不良反應，效果減弱。