-
D-青黴胺
鎖定
用於重金屬離子中毒,也用於類風濕性關節炎及慢性活動性肝炎等免疫性疾病
- 中文名
- D-青黴胺
- 外文名
- D(-)-Penicillamine
- 別 名
- 3,3-Dimethyl-D(-)-cysteine,二甲基半胱胺酸
- 分子量
- 149.2113
- CAS登錄號
- 52-67-5
- EINECS登錄號
- 200-148-8
- 熔 點
- 212 ºC
- 水溶性
- 11.1 G/100 ML (20 ºC)
- 應 用
- 解毒藥,用於重金屬離子中毒,類風濕性關節炎等免疫性疾病
D-青黴胺原料藥
英文名稱:D(-)-Penicillamine
英文別名 3,3-Dimethyl-D-cysteine~3-Mercapto-D-valine; D-(-)-Penicillamine; D-minus-penicillamine free base; H-D-Pen-OH; Penicilllamine; 3,3-Dimethyl-D(-)-cysteine
中文別名:青黴胺;二甲基半胱胺酸;D-(-)-青黴胺
CAS RN:52-67-5
EINECS號:200-148-8
分 子 式:C5H11NO2S
分 子 量:149.2113
安全術語:S24/25;
用 途:解毒藥,
D-青黴胺安全術語
S24/25Avoid contact with skin and eyes.
避免與皮膚和眼睛接觸。
D-青黴胺物理化學性質
熔點 212 ºC
比旋光度 -65 º (C=5, 1M NAOH, ON DRY)
水溶性 11.1 G/100 ML (20 ºC)
D-青黴胺成品藥
【藥物名稱】D-青黴胺
【英文名】Penicillamine
其他名稱:二甲基半胱氨酸鹽酸鹽 青黴胺
主要成分:半胱氨酸。
性狀:片劑。
功能主治:青黴胺用於類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎、硬皮病、口眼乾燥、關節炎綜合徵等自身免疫性疾病,可見有明顯的療效。對類風濕性關節炎,可減輕關節疼痛、腫脹及滲液情況,晨起關節僵硬、血沈率等臨牀症狀明顯改善,一般需經數週方可顯效,過早停藥易於復發。可使慢性活動性肝炎病人轉氨酶下降或轉為正常。用於治療硬皮病,可使皮膚膠原交叉聯結減少,張力增加。
用法及用量:口服:用於自身免疫性疾病,每日0.8~1.8g,分3~4次服,可連服6個月。
不良反應和注意:1.可有皮膚瘙癢、皮疹、食慾不振、噁心、嘔吐、味覺減退、白細胞及血小板減少、蛋白尿、肌無力等。2.偶見有轉氨酶升高。妊娠婦女大量用藥後可引起胎兒發育異常。
規格:片劑:每片100mg。
是否醫保用藥:非醫保
是否非處方藥:處方
【類別】免疫抑制劑
D-青黴胺物質毒性
編號 | 毒性類型 | 測試方法 | 測試對象 | 使用劑量 | 毒性作用 |
---|---|---|---|---|---|
1 | 急性毒性 | 未報告 | 成年男性 | 3200 mg/kg/84W-I | 1.嗅覺毒性——未報告 2.皮膚和附件毒性——皮炎 (全身暴露後) |
2 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 900 mg/kg/26W-I | 1.皮膚和附件毒性——皮炎 (全身暴露後) |
3 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 650 mg/kg/81W-I | 1.行為毒性——肌肉無力 2.骨骼肌毒性——其他變化 |
4 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 112 mg/kg/1W-I | 1.血液毒性——粒細胞缺乏症 2.皮膚和附件毒性——皮炎 (全身暴露後) 3.營養和代謝系統毒性——體温升高 |
5 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 105 mg/kg/6W-I | 1.皮膚和附件毒性——皮炎 (全身暴露後) |
6 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 400 mg/kg/4W-I | 1.肺部、胸部或者呼吸毒性——其他變化 2.血液毒性——出血 |
7 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 150 mg/kg/30D-I | 1.行為毒性——肌肉無力 2.心臟毒性——心律失常 3.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 |
8 | 急性毒性 | 口服 | 人類 | 21 mg/kg/D | 1.腎、輸尿管和膀胱毒性——出現蛋白尿 2.血液毒性——白細胞減少 3.血液毒性——血小板減少 |
9 | 急性毒性 | 口服 | 人類 | 893 mg/kg/30W-I | 1.行為毒性——肌肉無力 2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難 3.骨骼肌毒性——其他變化 |
10 | 急性毒性 | 口服 | 兒童 | 40 mg/kg/1W-I | 1.血液毒性——白細胞減少 2.皮膚和附件毒性——皮炎 (全身暴露後) 3.營養和代謝系統毒性——體温升高 |
11 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 482 mg/kg/19W-I | 1.血液毒性——血小板減少 2.皮膚和附件毒性——皮炎 (全身暴露後) |
12 | 急性毒性 | 口服 | 大鼠 | 6170 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
13 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 2080 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
14 | 急性毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 4020 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
15 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 大鼠 | 2 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
16 | 急性毒性 | 口服 | 小鼠 | 720 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
17 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 298 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
18 | 急性毒性 | 皮下注射 | 小鼠 | 3810 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
19 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 小鼠 | 3840 mg/kg | 1.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難 |
20 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 4480 mg/kg/3W-I | 1.肝毒性——其他變化 2.腎、輸尿管和膀胱毒性——其他變化 |
21 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 23400 mg/kg/26W-I | 1.腎、輸尿管和膀胱毒性——尿中成分發生變化 2.血液毒性——正細胞性貧血 3.血液毒性——血清成分發生變化 (如TP、膽紅素、膽固醇) |
22 | 慢性毒性 | 口服 | 小鼠 | 40320 mg/kg/12W-C | 1.脊髓神經毒性——其他脊髓退行性改變 2.自主神經毒性——交感神經出現問題 3.營養和代謝系統毒性——金屬離子濃度發生變化 |
23 | 突變毒性 | - | 鼠傷寒沙門氏菌 | 20 umol/plate | - |
24 | 突變毒性 | 鼠傷寒沙門氏菌 | 1 mg/plate | ||
25 | 突變毒性 | 人類淋巴細胞 | 2 gm/L | ||
26 | 突變毒性 | 人類淋巴細胞 | 400 mg/L | ||
27 | 突變毒性 | 倉鼠肺 | 8 gm/L | ||
28 | 突變毒性 | 倉鼠肺 | 1 gm/L | ||
29 | 致癌性 | 口服 | 兒童 | 122 mg/kg/3Y-C | 1.致癌性——致癌(根據RTECS標準) 2.血液毒性——白血病 |
30 | 致癌性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 2 mg/kg/4W-I | 1.致癌性——可能致癌(根據RTECS標準) 2.血液毒性——白血病 3.血液毒性——淋巴瘤,包括霍奇金病 |
31 | 生殖毒性 | 未報告 | 成年女性 | 6480 mg/kg,雌性受孕 1-39 周後 | 1.生殖毒性——顱骨和麪部發育異常 (包括鼻/舌) 2.生殖毒性——皮膚和皮膚附件發育異常 3.生殖毒性——對新生兒有影響 |
32 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 9130 mg/kg,雌性受孕 1-22 天后 | 1.生殖毒性——影響胎兒 |
33 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 1870 mg/kg,雌性受孕 1-22 天后 | 1.生殖毒性——對新生兒有其他影響 |
34 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 41 mg/kg,雄性配種 60 天前 | 1.生殖毒性——交配成功率下降 2.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升 3.生殖毒性——影響生育能力 |
35 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 1750 mg/kg,雌性受孕 17-22 天后 | 1.生殖毒性——影響新生兒性別比例 |
36 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 1375 mg/kg,雌性受孕 7-17 天后 | 1.生殖毒性——新生兒體重增加量減少 |
37 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 9130 mg/kg,雌性受孕 1-22 天后 | 1.生殖毒性——中樞神經系統發育異常 2.生殖毒性——皮膚和皮膚附件發育異常 3.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
38 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 8715 mg/kg,雌性受孕 1-21 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加 2.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡) 3.生殖毒性——呼吸系統發育異常 |
39 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 5 mg/kg,雌性受孕 15-19 天后 | 1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡) 2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
40 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 20160 mg/kg,雌性受孕 1-21 天后 | 1.生殖毒性——其他變化 2.生殖毒性——對新生兒有其他影響 3.生殖毒性——影響新生兒的行為 |
41 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 10080 mg/kg,雌性受孕 1-21 天后 | 1.生殖毒性——對新生兒有其他影響 |
42 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 20 mg/kg,雌性受孕 10-14 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加 2.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡 |
43 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 16 mg/kg,雌性受孕 10-14 天后 | 1.生殖毒性——顱骨和麪部發育異常 (包括鼻/舌) |
44 | 生殖毒性 | 口服 | 倉鼠 | 3200 mg/kg,雌性受孕 7 天后 | 1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡) 2.生殖毒性——中樞神經系統發育異常 3.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
45 | 生殖毒性 | 口服 | 倉鼠 | 4 mg/kg,雌性受孕 7 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加 2.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡 |
- 參考資料
-
- 1. D-青黴胺相關信息 .中國化工網[引用日期2012-08-08]
- 2. British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- : 296,1332,1988
- 3. Journal of Rheumatology. (920 Yonge St., Suite 608, Toronto, Ont., Canada) V.1- 1974- : 12,583,1985
- 4. Arthritis and Rheumatism. (Arthritis Foundation, 1314 Spring St., NW, Atlanta, GA 30309) V.1- 1958- : 29,560,1986
- 5. Archives of Internal Medicine. (AMA, 535 N. Dearborn St., Chicago, IL 60610) V.1- 1908- : 145,2271,1985
- 6. British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- : 294,1101,1987
- 7. Journal of Rheumatology. (920 Yonge St., Suite 608, Toronto, Ont., Canada) V.1- 1974- : 13,963,1986
- 8. Annals of Internal Medicine. (American College of Physicians, 4200 Pine St., Philadelphia, PA 19104) V.1- 1927- : 98,327,1983
- 9. JAMA, Journal of the American Medical Association. (AMA, 535 N. Dearborn St., Chicago, IL 60610) V.1- 1883- : 240,1870,1978
- 10. Journal of Rheumatology. (920 Yonge St., Suite 608, Toronto, Ont., Canada) V.1- 1974- : 11,251,1984
- 11. Archives of Internal Medicine. (AMA, 535 N. Dearborn St., Chicago, IL 60610) V.1- 1908- : 143,1487,1983
- 12. Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) : 6,758,1982
- 13. Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- : 22,1434,1972
- 14. Pharmaceutical Chemistry Journal (English Translation). Translation of KHFZAN. (Plenum Pub. Corp., 233 Spring St., New York, NY 10013) No.1- 1967- : 21,842,1987
- 15. Yakugaku Zasshi. Journal of Pharmacy. (Nippon Yakugakkai, 2-12-15 Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) No.1- 1881- : 94,1419,1974
- 16. Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- : 25,162,1975
- 17. Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- : 29,1113,1979
- 18. Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- : 19,425,1980
- 19. Toxicology and Applied Pharmacology. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1959- : 63,1,1982
- 20. Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- : 224,89,1989
- 21. Agricultural and Biological Chemistry. (Maruzen Co. Ltd., POB 5050, Tokyo International, Tokyo 100-31, Japan) V.25- 1961- : 45,2157,1981
- 22. Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- : 190,197,1987
- 23. JAMA, Journal of the American Medical Association. (AMA, 535 N. Dearborn St., Chicago, IL 60610) V.1- 1883- : 248,467,1982
- 24. Lancet. (7 Adam St., London WC2N 6AD, UK) V.1- 1823- : 2,1356,1976
- 25. Teratology, The International Journal of Abnormal Development. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.1- 1968- : 29(3),25A,1984
- 26. Teratology, The International Journal of Abnormal Development. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.1- 1968- : 26,163,1982
- 27. Teratology, The International Journal of Abnormal Development. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.1- 1968- : 23,44A,1981
- 28. Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- : 18,553,1979
- 29. Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- : 18,571,1979
- 30. Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- : 18,561,1979
- 31. Journal of Nutrition. (Subscription Dept., 9650 Rockville Pike, Bethesda, MD 20014) V.1- 1928- : 113,501,1983
- 32. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. (Springer Verlag, Heidelberger, Pl. 3, D-1000 Berlin 33, Fed. Rep. Ger.) V.272- 1972- : 287,359,1975
- 33. Toxicology and Applied Pharmacology. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1959- : 65,273,1982
- 34. Teratology, The International Journal of Abnormal Development. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.1- 1968- : 30,333,1984
- 35. Acta Anatomica. (S. Karger Pub., Inc., 79 Fifth Ave., New York, NY 10003) V.1- 1945- : 100,347,1978
- 36. Lancet. (7 Adam St., London WC2N 6AD, UK) V.1- 1823- : 1,673,1971
- 37. Pharmacological and Biochemical Properties of Drug Substances. (American Pharmaceutical Assoc., 2215 Constitution Ave., NW, Washington, DC 20037) V.1- 1977- : 2,465,1979
- 收起