固體分散技術

Sekiguchi等在60年代首先提出固體分散物概念，他們以尿素為載體，用熔融法制備了磺胺噻唑固體分散物。口服這種固體分散物，藥物吸收、排泄量均比口服單純磺胺噻唑增加。此後，人們對固體分散物進行了廣泛的研究。

固體分散物指藥物以微粒、微晶或分子狀態等均勻分散在某一固態載體中的體系。水溶性和親水性很強的物質常作為固態分散物載體，以增加一些難溶性藥物的溶解度和溶解速率，增加藥物口服後的生物利用度。藥物在載體中分散的狀態分為簡單低共熔混合物、固溶體、偏晶體、玻璃態固溶體和分子複合物等。常用於增溶作用的載體有水溶性聚合物，如PVP、PEG等；水溶性小分子化合物，如糖類物質蔗糖、葡萄糖等，有機酸類物質枸櫞酸、琥珀酸等；其它親水性輔料，如改性澱粉、微晶纖維素等。

80年代以來，也有應用一些水不溶性載體或難溶性材料作為藥物的載體，阻止藥物的釋放，以達到緩釋或控釋的目的。用於該目的的材料有水不溶性聚合物，如乙基纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、聚丙烯酸樹脂等；脂質物如膽固醇、棕櫚酸甘油酯等。

固體分散物的常用製備方法有：熔融法，溶劑法，熔融，溶劑法，表面分散法等。

採用熔融法制備中藥滴丸，如蘇冰滴丸、香連滴丸、複方丹蔘滴丸等是固體分散技術在中藥製劑中的典型應用。以PEG-6000與卵磷脂為載體，採用溶劑法制備了青蒿素固體分散物，X?射線衍射圖譜表明青蒿素以非晶體狀態存在，該固體分散物顯著增加青蒿素的體外溶出速率。

①簡單低共熔混合物 微晶狀態

②固態溶液 分子形態

③共沉澱物 非結晶性無定形物