伊曲康唑分散片

主要組成成分為伊曲康唑
　　化學名稱：化學名：（±）-順-4-[4-[4-[4-[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環戊基-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮。
　　化學結構式：

分子式：C₃₅H₃₈C_l2N₈O₄
　　分子量：705.64

化藥及生物製品>>抗微生物藥>>抗真菌藥>>唑類

本品為白色或類白色片。

伊曲康唑適用於治療以下疾病：
　　1.婦科：外陰陰道念珠菌病。
　　2.皮膚科/眼科：花斑廯、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
　　3.由皮膚廯菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
　　4.系統性真菌感染：系統性麴黴病及念珠菌病、隱球菌病（包括隱球菌性腦膜炎）、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、牙生菌病和其他各種少見的系統性或熱帶性真菌病。

0.1g

為達到最佳吸收，用餐後立即給藥，可加水分散均勻後口服，也可含於口中允服或吞服。
　　1.念珠菌性陰道炎：每次200mg，每天兩次，療程為一天或每次200mg，每天一次，療程為3天。
　　2.花斑廯：每次200mg，每天一次，療程為7天；
　　3.皮膚真菌病：每次100mg，每天一次，療程為15天；高度角化區（如足底部廯、手掌部廯）需：延長治療15日，每次100mg，每天一次，療程為15天；
　　4.口腔念珠菌病：每次100mg，每天一次，療程為15天；
　　5.真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，療程為21天；
　　6.對於一些免疫缺陷病人，如白血病、艾滋病或器官移植病人等，採用伊曲康唑分散片治療真菌感染時，伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低，劑量可加倍。
　　7.甲真菌病：1）衝擊療程：每次200mg，每天二次，連用一週為一個衝擊療程。對於指甲感染，推薦採用兩個衝擊療程，每個療程間隔三週；對於趾甲感染，推薦採用三個衝擊療程。每個療程間隔三週。2）或者採用連續治療：每次200mg，每天一次，連續用三個月。
　　本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對皮膚感染來説，停藥後2-4周達到最理想的臨牀和真菌學療效，對於甲真菌病來説在停藥後6-9個月達到最理想的臨牀和真菌學療效。
　　8.系統性真菌病：根據不同感染有不同的劑量用法。

在已報告的伊曲康唑的不良反應中常見胃腸道不適，如厭食、噁心、腹痛和便秘；少見副作用包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應（如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫）。有個例報告出現了外周神經病變和Stevens-Johnson綜合症（重症多形紅斑），但後者的原因不明。
　　已有重要的潛在病理改變並同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑分散片長療程（約一個月以上）治療時，可見低血鉀症、水腫、肝炎和脱髮等症狀。

1.對本品過敏者禁用
　　2.孕婦禁用。除非用於系統性真菌治療，但仍應權衡對胎兒有無潛在性傷害作用。

1.對持續用藥超過一個月的患者，以及治療過程中出現厭食、噁心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。
　　2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。
　　3.當發生神經系統症狀時應終止治療。
　　4.對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監測本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。
　　5.孕齡婦女使用本品時應採取適當的避孕措施。
　　6.胃酸降低時，會影響本品吸收。需接受酸中和藥物治療者，在服用伊曲康唑至少兩個小時後，再服用這些藥物。

孕婦禁用。除非用於系統性真菌治療，但仍應權衡對胎兒有無潛在性的傷害作用。
　　哺乳期婦女不宜使用。

因伊曲康唑用於兒童的臨牀資料有限，建議不要把伊曲康唑用於兒童患者，除非潛在利益優於可能出現的危害。

老年患者用藥同成人。

1.誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。

2.體外研究表明，在血漿蛋白結合方面本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺酸二甲基嘧啶之間無相互作用。
　　3.伊曲康唑能抑制由細胞色素3A酶催化的藥物代謝，導致包括副作用在內的藥物作用的增加和/或延長。
　　因此：①使用伊曲康唑治療期間不應服用特非那丁、阿斯咪唑、西沙必利，口服咪達唑侖和三唑侖。若靜脈注射咪達唑侖更應格外謹慎，因為其鎮靜作用會延長；②若需與伊曲康唑同時服用口服抗凝劑、地高辛、環孢素A、全身應用的甲潑尼龍（methylprednisolone）、長春生物鹼和他可林（tacrolimus）等，則應減少這些藥物的劑量；③對於服用二氫吡啶鈣離子通道阻斷劑的奎丁寧的病人應監測其副反應，如水腫和耳鳴/聽力下降。必要時可減少這些藥物的劑量；④有報道罕見在做移植手術病人中同時接受伊曲康唑、環孢菌素和羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑如洛伐他丁的治療時，有橫紋肌溶解發生，但伊曲康唑與橫紋肌溶解的因果關係尚未建立。
　　4.已報道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物與本品同服時，應減少劑量。
　　5.尚未觀察到本品與ZTA（齊多夫定）間的相互作用。
　　6.尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。

藥物過量：

一旦發生，應採取支持療法，包括洗胃等。本品不能通過血液透析清除。無特殊的解毒藥。

本品為合成的三氮唑衍生物，具有廣譜抗真菌作用，可抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成，從而發揮抗真菌效應。
　　本品對皮膚廯（毛廯菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮廯菌）、酵母菌{新生隱球菌、糖比包子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）}、麴黴菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、着色真菌屬、枝孢黴屬、皮炎芽生菌以及各種其他的酵母菌和真菌的抑制作用。

文獻資料報道，餐後立即服用本品，生物利用度最高。口服3-4小時後，血藥濃度達峯值。本品血漿消除相呈雙相性，終末半衰期為1-1.5天。連續服用1-2周，本品血藥濃度可達穩定狀態。口服本品100mg每日一次，200mg每日一次和200mg每日兩次時，其穩態血藥濃度分別為0.4ug/ml、1.1ug/ml和2.0ug/ml.本品血漿蛋白結合率為99.8%。全血中本品濃度為血漿濃度的60%。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，且藥物清除和表皮再生過程有關。連續用藥4周後停藥，7天后已檢測不到血漿藥物濃度，但皮膚中的藥物仍可保持治療濃度達2-4周。開始治療一週後，在甲角質中就可以檢測到伊曲康唑，3個月療程結束後，其在甲角質中藥物濃度至少存在6個月時間。本品存於皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分佈在易受真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2-3倍。在陰道組織中治療濃度持續的時間是：200mg每日一次治療3天，可持續二天；200mg每日一次治療1天，可持續三天。本品主要在肝臟中代謝，產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑，其體外抗真菌活性與半品相似，生物分析法測得其抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經糞便排泄的原型藥約為所用劑量的3-18%。經腎排泄的原型藥則低於所用劑量的0.03%，大約35%是作為代謝物在一週內經尿排泄。

密封，在乾燥處保存。 ^[1]