仙鶴草酚

仙鶴草酚(12張)

中文名稱：仙鶴草酚

英文名稱：Agrimophol

別名：鶴草酚

化學名：2,4-Cyolohexadien-1-one,6-[2,6-dihydroxy-4-methoxy-3-methyl-5-(1-oxobutyl)Phenyl] methyl

有機酸及酚類

仙鶴草酚(5張)

淺黃色斜方稜狀結晶,熔點138.5～139.5°。UV λ環己烷max nm(ε):235(27000),292.5(26000),330(13400); IR λKBr cm\-1:3500(H2O),3200和2400～2800(-OH),1665(β-雙酮),1600(締合酮與苯環重疊峯),1367(-CH3); MSm/e:474.6(M+),237,181;NMR(CDCl3)δ:0.90(t,J=7.2,3H),1.02(t,J=7.6,3H),1.08(s,3H),1.20(d,J=6.4,3H),1.44(q,J=7.2,2H),1.70(q,J=7.2,2H),1.94(s,3H),2.20(s,3H),3.06(t,J=5,2H),3.10～3.24(m,2H),3.80(s,3H),3.90(q,J=6.6,1H)

為仙鶴草根芽中的驅絛蟲成分, 其驅絛蟲效果較驅絛蟲藥滅絛靈、硫雙二氯酚等為優, 且副作用較小[3,4]。對體外培養的日本血吸蟲具有較強的直接作用[5]。

仙鶴草酚小鼠灌服的LD50為435±88mg/kg;家兔多次灌服120～150mg/kg後,主要副作用為進食少,便溏,衰竭而死亡。仙鶴草酚劑量每日灌服10～15mg/kg治療感染血吸蟲的病犬時,副反應為厭食、嘔吐及水瀉等。15mg/kg劑量組中的1犬,在服藥後4～5d,瞳孔散大,對光反射消失;另1犬給藥1次後死亡。而獼猴服仙鶴草酚劑量每日自25mg/kg開始,逐日遞增,3只猴的服藥療程分別為20、22、25d,也有與犬相似的毒性反應,但未發現視力異常,且對光反應仍存在。 仙鶴草酚對部分犬可致谷丙轉氨酶升高,停藥1月後複查已恢復正常。對腎功能無影響,部分犬及猴給上述劑量後出現心率減慢及T波倒置。 ^[1] 

部分患者有噁心和嘔吐

薔薇科植物龍芽草(仙鶴草) Agrimonia pilosa Ledeb. 根芽

（1）驅絛蟲作用本品10-5～10-4濃度的溶液對豬肉絛蟲、牛肉絛蟲、短膜殼絛蟲及莫氏絛蟲均有直接殺滅作用，對成蟲作用比幼蟲更為敏感。本品0.2g/kg對感染短膜殼線蟲的病鼠治癒率為100%，較滅絛靈0.3g/kg的療效為高。 與同濃度的滅綜靈相比，本品的作用較快、較強，且對頭節、頸節和體鏈均有直接毒殺作用，能迅速穿透絛蟲體壁，使蟲體痙攣致死。生化試驗表明，本品能持久而顯著地抑制蟲體細胞代謝，切斷維持生命的能量供應，導致蟲體死亡。

（2）對蛔蟲作用有明顯的興奮作用，故在蛔蟲混合感染時，應先驅蛔蟲。

（3）抗血吸蟲作用以215mg/kg治療實驗小鼠血吸蟲病，不論連續給藥或一次給藥，均可使蟲體肝移、萎縮、退化直至殺死成蟲，但其減蟲率僅為10%左右。與硝唑脒合用可使療效顯著提高，對狗的試驗表明，減蟲率可提高到93%～96%，顯示兩藥有協同作用。病理組織學檢查表明，兩藥合用對宿主毒性無明顯增加。 本品在胃腸道吸收緩慢，基本不受破壞。在體內存留時間較長，分佈以肝臟最高，腦中最低。口服1小時後，藥物在肝臟中含量比其他組織中高4倍以上。t1/2為75分鐘。在體內可被代謝，但排泄緩慢，主要從糞便排出，3日內排出量為服藥量的30%左右，極小量從尿排出。

（4）.抗瘧作用：仙鶴草酚的粗品灌胃對鼠瘧原蟲有抑制作用,半數治療量(CD50)為34g(生藥)/kg;對猴瘧也有明顯的抑制作用 ^[2] 

適用於絛蟲、滴蟲感染的治療。口服，成人每天0.7～0.8g，小兒按25mg/kg給藥。對牛肉絛蟲，成人每天口服1.2g。清晨空服1次頓服，涼開水送下，當日早餐禁食，1.5小時後服酚酞或硫酸鎂導瀉。另外，本品對短膜殼絛蟲病、滴蟲性腸炎等也有一定療效。

（1）油類、酒、蓖麻油可增加其毒性，服藥期間忌食油膩及飲酒。

（2）避免用蓖麻油導瀉，尤其對年老、體弱、小兒營養不良或心臟病患者，宜選用酚酞導瀉。

（3）不良反應少見，偶有噁心、嘔吐、頭暈、冷汗，或於服藥半月後有一過性腹瀉症狀，偶可導致虛脱反應