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Rapamycin
鎖定
- 中文名
- 雷帕黴素
- 外文名
- Rapamycin
- 別 名
- Sirolimus; Rapamune
- 化學式
- C51H79NO13
- 分子量
- 914.17
- 熔 點
- DMSO: ≥ 28 mg/mL
Rapamycin生物描述
雷帕黴素抗菌和免疫抑制劑和特定抑制劑mTOR(哺乳動物雷帕黴素靶)。複合物FKBP-12和結合mTOR抑制其活性。雷帕黴素抑制interleukin-2-induced磷酸化,激活p70 S6激酶
[1]
。
Rapamycin生物研究
1964年,加拿大麥基爾大學的斯坦利·斯科利納在復活節島採集了一份土壤樣本。他將該樣本交給了惠氏藥廠實驗室,以尋求研發新型抗生素。
20世紀80年代,研究發現雷帕黴素可抑制腫瘤生長。
1999年,美國食品藥品管理局批准雷帕黴素作為免疫抑制劑用於腎移植。
2007年起,雷帕黴素的兩種衍生物開發用於治療癌症,分為為輝瑞公司的坦羅莫司和諾華公司的依維莫司。
2009年,巴夏普長壽與衰老研究所的蘭迪·斯特朗實驗室、傑克遜實驗室的戴維·E·哈里森小組和密歇根大學安阿伯分校的理查德·A·米勒實驗室聯合報道稱雷帕黴素可延長小鼠的壽限。
Rapamycin生物作用
2009年7月的《Nature》雜誌上,文章Rapamycin fed from 20 months of age extends lifespan in genetically heterogeneous mice,研究顯示此類藥物能延長酵母菌、線蟲、果蠅等無脊椎動物的壽命。
《臨牀研究雜誌》1月刊上Mammalian target of rapamycin regulates murine and human cell differentiation through STAT3/p63/Jagged/Notch cascade,發現一種叫雷帕黴素靶點(mTOR)的蛋白激酶在上游基因突變之後,會發生過活化,從而引起多種腫瘤發生。這一發現為臨牀誘導腫瘤細胞分化、靶向治療腫瘤提供了新方向
[2]
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- 參考資料
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- 1. Rapamycin .MedChem Express.2016-09-28[引用日期2016-09-28]
- 2. Mammalian target of rapamycin regulates .docin.2016-10-11[引用日期2016-10-11]