ACTH

糖皮質激素對下丘腦及垂體前葉起着長負反饋作用，抑制CRH及ACTH的分泌。在生理情況下，下丘腦、垂體和腎上腺三者處於相對的動態平衡中，ACTH缺乏，將引起腎上腺皮質萎縮、分泌功能減退。ACTH還有控制本身釋放的短負反饋調節。

ACTH口服後在胃內被胃蛋白酶破壞而失效，只能注射應用。血漿t1/2為15分鐘。它在正常人的血漿濃度，晨8時為22pg/ml，晚10時為9.6pg/ml。其主要作用是促進糖皮質激素分泌，但只有在皮質功能完好時方能發揮治療作用。一般在給藥後2小時，皮質才開始分泌氫化可的松。臨牀用於診斷腦垂體前葉-腎上腺皮質功能水平及長期使用皮質激素的停藥前後，以防止發生皮質功能不全。由於ACTH易引起過敏反應（因臨牀應用製劑來自牛、羊、豬垂體），現已少用。

從鯊、蛙、鴕鳥、哺乳動物垂體中製取的ACTH均為三十九肽。明顯的結構差異反映在分子的羧端區（25～33位）。其氨端部分（1～24位）的氨基酸排列順序較為一致，且為生物活性的中心區域。已能人工合成ACTH與其氨端區的二十四肽，後者已呈現充分的ACTH活性。ACTH除分佈於垂體外，尚發現於下丘腦、腎上腺髓質、腸道與胎盤等組織。在其生物合成過程中，是從鴉片樣肽-促黑激素-促皮質激素原（簡稱POMC）轉變而來，ACTH本身又可作為α-促黑激素（α-MSH）的前體（見圖）。甚至在低等無脊椎動物中亦有ACTH的類似肽。