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鹽酸異丙嗪
鎖定
- 中文名
- 鹽酸異丙嗪
- 外文名
- Promethazine hydrochlorine
- 別 名
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鹽酸普魯米嗪
10-[2-(二甲氨基)丙基]吩噻嗪鹽酸鹽 - 化學式
- C17H20ClN2S
- 分子量
- 320.880
- CAS登錄號
- 58-33-3
- EINECS登錄號
- 200-375-2
- 熔 點
- 230 至 232 ℃
鹽酸異丙嗪化合物簡介
鹽酸異丙嗪基本信息
化學式：C17H21ClN2S
分子量：320.880
CAS號：58-33-3
EINECS號：200-375-2
鹽酸異丙嗪理化性質
密度：1.131g/cm3
熔點：230-232℃
沸點：430.7℃
閃點：198℃
鹽酸異丙嗪分子結構數據
摩爾折射率：87.81
摩爾體積（cm3/mol）：251.3
等張比容（90.2K）：647.7
表面張力（dyne/cm）：44.1
鹽酸異丙嗪計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：3
可旋轉化學鍵數量：3
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：31.8
重原子數量：21
表面電荷：0
複雜度：298
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
鹽酸異丙嗪藥品簡介
鹽酸異丙嗪藥理作用
能阻斷平滑肌、毛細血管壁等組織的H1受體，從而與組胺起競爭性的拮抗作用，尚能顯著的中樞安定作用，能加強麻醉藥、催眠藥及鎮痛的作用。並能降低體温和鎮吐。
鹽酸異丙嗪適應症
1、用於各種過敏症（如哮喘、蕁麻疹等）、孕期嘔吐、乘船等引起的眩暈。
2、可與氨茶鹼等合用治療哮喘。
3、與哌替啶等配成冬眠注射液，用於 人工冬眠。
鹽酸異丙嗪不良反應
1、主要不良反應為嗜睡、口乾。
2、如超劑量使用可致口、鼻、喉發乾，腹痛、腹瀉、嘔吐、嗜睡、眩暈。嚴重過量可致驚厥，繼之中樞抑制。
3、兒童用本藥若劑量較大，可產生譫妄（症狀為胡言亂語、精神興奮）。
鹽酸異丙嗪注意事項
1、幽門梗阻、前列腺肥大、膀骯頸阻塞、閉角型青光眼、甲亢及高血壓病人慎用。
2、用藥期間應避免駕駛車輛、操縱機器或從事高空作業。
3、有腎功能減退者、有癲癇史者慎用。
4、3個月以下的小兒不宜使用。
5、急性中毒時可致嗜睡、眩暈和口、鼻、喉發乾以及腹痛、腹瀉、嘔吐等。嚴重中毒者可致驚厥，繼之中樞抑制。此時可用安定靜注，忌用中樞興奮藥。
6、凡酚噻嗪類藥物所需注意事項，均適用於本品。
7、光致敏者不能再用。
鹽酸異丙嗪禁忌症
孕婦在臨產前1～2周禁用。
鹽酸異丙嗪藥物相互作用
與中樞抑制藥、抗膽鹼藥（如阿托品）或三環類抗抑鬱藥配伍，作用會加強。忌與鹼性及生物鹼類藥物配伍。避免與杜冷丁、阿托品多次合用。不宜與氨茶鹼混合注射。
鹽酸異丙嗪用法用量
用法
1、口服：每次12.5～25mg，1日2～3次。
2、肌注：每次2.5%，1～2mL（25～50mg）。
3、靜注：因有刺激作用，不宜靜脈注射。
用量
1、成人常用量
（1）口服：
①抗過敏，一次 12.5mg，每日4次，飯後及睡前服用，必要時睡前 25mg；
②止吐，開始時一次 25mg，必要時可每4～6小時服 12.5～25mg；
③抗眩暈，一次 25mg，必要時每日 2次；
④鎮靜催眠，一次25～50mg，必要時增倍。
（2）肌內注射：
①抗過敏，一次25mg，必要時2小時後重複；嚴重過敏時也可肌注 25～50mg，最高量不得超過100mg，在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至 0.25%，緩慢靜脈注射；
②止吐，12.5～25mg，必要時每4小時重複一次；
③鎮靜催眠，一次25～50mg。
2、小兒常用量
（1）口服：
①抗過敏，每次按體重 0.125mg/kg或按體表面積 3.75mg/m2，每隔 4～6小時1次，或睡前按體重0.5mg/kg或按體表面積15mg/m2；按年齡計算，每日量 1歲以內5～10mg，1～5歲5～15mg，6歲以上10～25mg，可1次或分2次給予；
②止吐，按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2，必要時每隔4～6小時給藥一次，或10～25mg必要時可每隔4～6小時給藥一次；
③抗暈眩，每次按體重0.5mg/kg或按體表面積15mg/m2，必要時每隔12小時一次，或 12.5～25mg每日2次；
④鎮靜催眠，必要時按體重0.5～1μg/kg或按體表面積 15～30mg/m2。
（2）肌內注射：
①抗過敏，每次按體重 0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2，每4～6小時一次；
②抗眩暈，睡前可按需給予按體重0.5mg/kg或按體表面積15mg/m2，或一次6.25～12.5mg每日3次；
③止吐，每次按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2，必要時每4～6小時重複，或一次12.5～25mg，必要時每4～6小時重複；
④鎮靜催眠，必要時每次按體重0.5～1mg/kg，或每次12.5～25mg。
鹽酸異丙嗪藥典信息
鹽酸異丙嗪來源
本品為(±)-N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C17H20N2S•HCI不得少於99.0%。
鹽酸異丙嗪性狀
本品為白色或類白色的粉末或顆粒，幾乎無臭，在空氣中日久變質，顯藍色。
本品在水中極易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在丙酮或乙醚中幾乎不溶。
吸收係數
取本品適量，精密稱定，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含6µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在249nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E1%1cm）為883~937。
鹽酸異丙嗪鑑別
1、取本品約5mg，加硫酸5mL溶解後，溶液顯櫻桃紅色，放置後，色漸變深。
2、取本品約0.1g，加水3mL溶解後，加硝酸1mL，即生成紅色沉澱，加熱，沉澱即溶解，溶液由紅色變為橙黃色。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集350圖）一致。
4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。
鹽酸異丙嗪檢查
酸度
取本品0.50g，加水10mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為4.0~5.0。
溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g，加水10mL溶解後，溶液應澄清無色。如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與黃色2號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定，避光操作。
供試品溶液：取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以水（用冰醋酸調節pH值至2.3）-甲醇（55:45）為流動相，檢測波長為254nm，進樣體積20µL。
系統適用性要求：理論板數按異丙嗪峯計算不低於3000，異丙嗪峯與相對保留時間為1.1~1.2的雜質峯之間的分離度應大於2.0。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分色譜峯保留時間的3倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
鹽酸異丙嗪含量測定
取本品約0.25g，精密稱定，加0.01mol/L鹽酸溶液5mL與乙醇50mL使溶解。照電位滴定法（通則0701），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，出現第一個突躍點時記下消耗的毫升數V1，繼續滴定至出現第二個突躍點時記下消耗的毫升數V2，,V2與V1之差即為本品消耗滴定液的體積，每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於32.09mg的C17H20N2S• HCl。
鹽酸異丙嗪類別
抗組胺藥。
鹽酸異丙嗪貯藏
遮光，密封保存。
鹽酸異丙嗪製劑
1、鹽酸異丙嗪片。
鹽酸異丙嗪安全信息
鹽酸異丙嗪安全術語
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
鹽酸異丙嗪風險術語
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
- 參考資料
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- 1. 鹽酸異丙嗪 ．化源網[引用日期2022-10-24]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1165
