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鹽酸二氫埃託啡片

鎖定
鹽酸二氫埃託啡片為白色片。本品僅限用於創傷、手術後及診斷明確的各種劇烈疼痛的止痛,包括對嗎啡或哌替啶無效者。
藥品名稱
鹽酸二氫埃託啡片
別    名
鹽酸二氫埃託啡舌下片
外文名
Dihydroetorphine Hydrochloride Tablets
是否處方藥
處方藥
主要適用症
各種疼痛病
劑    型
片劑
運動員慎用
慎用
是否納入醫保
納入
藥品類型
化學藥品

鹽酸二氫埃託啡片藥品信息

【 藥品名稱 】 鹽酸二氫埃託啡片
【 英文名稱 】 Dihydroetorphine Hydrochloride Tablets
【 藥品別名 】鹽酸二氫埃託啡舌下片
本品主要成份及其化學名稱為:17-甲基-7α[(S )-1-羥基-1-甲基丁基] -6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟鹼鹽酸鹽。

鹽酸二氫埃託啡片藥理

藥理毒理
  • 藥理:本品為高效鎮痛藥,是阿片受體的純激動劑,與μ、δ、κ受體的親和力都遠遠大於嗎啡,特別對μ受體的親和力大於δ和κ上千倍。其鎮痛作用的量效關係與嗎啡一樣呈直線型,藥理活性強度比嗎啡強6000~10000多倍。故安全係數(即治療指數)比嗎啡大,身體依賴性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予鹽酸二氫埃託啡的猴,不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮,產生的戒斷症狀都較嗎啡明顯為輕。用大鼠自動注射給藥法研究其精神依賴性潛力,結果同樣表明比嗎啡為輕。I期臨牀試驗表明,受試者中沒有反映有欣快感,相反當劑量較大時,卻有頭暈、噁心、嘔吐、乏力等不良反應。以往對阿片受體激動劑的傳統觀念認為,鎮痛作用越強,欣快感越明顯,成癮性也越大。而鹽酸二氫埃託啡的鎮痛劑量最小,止痛作用最強,卻無欣快感反應,故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨牀試驗及推廣試用的3000多人次結果表明,本品鎮痛作用的總有效率高達99.6%。鹽酸二氫埃託啡還具有鎮靜和解痙的中樞作用。對呼吸的抑制作用相對比嗎啡輕,在規定的鎮痛劑量下很少發生呼吸抑制(0.83%),當超劑量使用時可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥,劑量大於0.4μg/kg時,抑制呼吸明顯,需進行呼吸管理。長期應用同樣有耐受性的產生,也有依賴現象。本品的主要不足為鎮痛有效時間較短。 [1] 
  • 毒理:急性毒性LD50(mg/kg):皮下,小鼠82±17。兔,0.047±0.016(嗎啡為436±70.533)。
本品口服吸收差,ED50高達123(98~153) μg/kg,舌下吸收快,經10~15min疼痛可獲明顯減輕,劑量僅相當於口服的1/30。由於用量極小, [2]  尚無用於人體藥動學研究的藥物檢測方法。

鹽酸二氫埃託啡片使用説明

用法用量
舌下含化。一次20~40μg(1~2片),經10~15分鐘疼痛可獲明顯減輕,視需要可於3~4小時後重複用藥。只可舌下含化,不可將藥片吞服,否則影響止痛效果。
允許使用最大劑量一般為60μg(3片),一日180μg(9片),連續用藥不得超過3天。
超大劑量使用時應遵醫囑。 [3] 
不良反應
本品用於各種疼痛病例時,在治療劑量下一般無明顯不良反應,少數病人可出現頭暈、噁心、嘔吐、乏力、出汗,卧牀病人比活動病人反應輕。這些反應可不經任何處理而緩解。偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右,用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正,也可用吸氧糾正。未見嗎啡樣致便秘作用。
本品對循環系統的功能影響很小。
本品有耐受性及依賴性,連續多次使用本品後,止痛持續時間縮短。 [4] 
禁忌
  • 腦外傷神志不清或肺功能不全者禁用。
  • 嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
  • 肝、腎功能不全者慎用或酌減用量。
  • 非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風濕痛、痔瘡痛或局部組織小創傷痛等不宜使用。 [2] 
注意事項
  • 本品為國家特殊管理的麻醉藥品,務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例,醫院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
  • 本品可成癮,較嗎啡輕。
  • 本品只可舌下含化,不可將藥片吞服,否則影響止痛效果。
  • 國家衞生部規定本品不得用作海洛因成癮脱毒治療的替代藥!
  • 一般劑量時對循環系統功能影響很小,用量過大時可有短暫血壓下降。 [1] 
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
兒童用藥
嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
老年患者用藥
慎用。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
在規定劑量內使用時未發生過中毒反應,但在非醫囑或用法不當的超量用藥時,可發生急性中毒,主要表現為呼吸近乎停止、昏迷等。遇呼吸暫停可人工呼吸加壓給氧,用烯丙嗎啡鹽酸納洛酮可迅速解救。
參考資料