鹽酸二氫埃託啡舌下片

活性成份鹽酸二氫埃託啡的化學名稱、化學結構式、分子式、分子量如下：
　　化學名稱：17-甲基-7α[(S )-1-羥基-1-甲基丁基]-6，14-橋亞乙基-6，7，8，14-四氫東罌粟鹼鹽酸鹽。
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₅H₃₅NO₄·HCl
　　分子量：450.02

本品為白色片。

本品僅限用於創傷、手術後及診斷明確的各種劇烈疼痛的止痛，包括對嗎啡或哌替啶無效者。

（1） 20μg（2） 40μg

舌下含化。一次20～40μg，經10～15分鐘疼痛可獲明顯減輕，視需要可於3～4小時後重複用藥。只可舌下含化，不可將藥片吞服，否則影響止痛效果。
　　允許使用最大劑量一般為一次60μg，一日180μg，連續用藥不得超過3天。
　　超大劑量使用時應遵醫囑。

本品用於各種疼痛病例時，在治療劑量下一般無明顯不良反應，少數病人可出現頭暈、噁心、嘔吐、乏力、出汗，卧牀病人比活動病人反應輕。這些反應可不經任何處理而緩解。偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右，用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正，也可用吸氧糾正。未見嗎啡樣致便秘作用。
　　本品對循環系統的功能影響很小。
　　本品有耐受性及依賴性，連續多次使用本品後，止痛持續時間縮短。

1. 腦外傷神志不清或肺功能不全者禁用。
　　2. 嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
　　3. 非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風濕痛、痔瘡痛或局部組織小創傷痛等不宜使用。

1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品，應在醫生指導下使用，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
　　2. 本品可成癮，較嗎啡輕。
　　3. 本品只可舌下含化，不可將藥片吞服，否則影響止痛效果。
　　4. 國家衞生部規定本品不得用作海洛因成癮脱毒治療的替代藥！
　　5. 一般劑量時對循環系統功能影響很小，用量過大時可有短暫血壓下降。
　　6. 肝、腎功能不全者慎用或酌減用量。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。

慎用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

在規定劑量內使用時未發生過中毒反應，但在非醫囑或用法不當的超量用藥時，可發生急性中毒，主要表現為呼吸近乎停止、昏迷等。遇呼吸暫停可人工呼吸加壓給氧，用烯丙嗎啡或鹽酸納洛酮可迅速解救。

藥理作用：
　　本品為高效鎮痛藥，是阿片受體的純激動劑，與μ、δ、κ受體的親和力都遠遠大於嗎啡，特別對μ受體的親和力大於δ和κ上千倍。其鎮痛作用的量效關係與嗎啡一樣呈直線型，藥理活性強度比嗎啡強6000～10000多倍。故安全係數(即治療指數)比嗎啡大，身體依賴性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予鹽酸二氫埃託啡的猴，不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮，產生的戒斷症狀都較嗎啡明顯為輕。用大鼠自動注射給藥法研究其精神依賴性潛力，結果同樣表明比嗎啡為輕。I期臨牀試驗表明，受試者中沒有反映有欣快感，相反當劑量較大時，卻有頭暈、噁心、嘔吐、乏力等不良反應。以往對阿片受體激動劑的傳統觀念認為，鎮痛作用越強，欣快感越明顯，成癮性也越大。而鹽酸二氫埃託啡的鎮痛劑量最小，止痛作用最強，卻無欣快感反應，故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨牀試驗及推廣試用的3000多人次結果表明，本品鎮痛作用的總有效率高達99.6%。鹽酸二氫埃託啡還具有鎮靜和解痙的中樞作用。對呼吸的抑制作用相對比嗎啡輕，在規定的鎮痛劑量下很少發生呼吸抑制(0.83%)，當超劑量使用時可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥，劑量大於0.4μg/kg時，抑制呼吸明顯，需進行呼吸管理。長期應用同樣有耐受性的產生，也有依賴現象。本品的主要不足為鎮痛有效時間較短。
　　毒理研究：
　　急性毒性LD₅₀(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(嗎啡為436±70.533)。

本品口服吸收差，ED₅₀高達123(98～153) μg/kg，舌下吸收快，經10～15min疼痛可獲明顯減輕，劑量僅相當於口服的1/30。由於用量極小，目前尚無用於人體藥動學研究的藥物檢測方法。

避光，密封保存。

（1）20μg，鋁塑包裝，10片/板，1板/盒。
　　（2）40μg，鋁塑包裝，10片/板，1板/盒。

（1）20μg，60個月
　　（2）40μg，48個月

國家藥品標準WS1-（X-175）-2004Z ^[1]