頭孢吡肟

中文名稱：頭孢吡肟

中文別名：頭孢匹美;1-(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧基亞氨基)乙酰胺]-2-羧基-8-氧-5-硫-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基-1-甲基吡咯內鹽;[6R-[(6Α,7Β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙酰基]氨基].2-羧基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯啉銨內鹽;

英文名稱：cefepime

英文別名：CFPM;7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-(1-methylpyrrolidino)methyl-3-cephem-4-carboxylate;(6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(Z)-(methoxyimino)acetamido]-3-[(1-methyl-1-pyrrolidinium)methyl]-3-cephem-4-carboxylate;Tsefepim;Cefepime;

CAS號：88040-23-7

分子式：C₁₉H₂₄N₆O₅S₂

分子量：480.56100

結構式：

精確質量：480.12500

PSA：203.58000 ^[1] 

外觀與性狀：白色或近乎於白色結晶粉末

熔點：150ºC ^[1] 

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無

2.氫鍵供體數量:2

3.氫鍵受體數量:10

4.可旋轉化學鍵數量:6

5.互變異構體數量:14

6.拓撲分子極性表面積204

7.重原子數量:32

8.表面電荷:0

9.複雜度:869

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:2

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:1

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1 ^[2] 

第四代頭孢菌素。其抗菌譜有進一步擴大，對多種革蘭陽性和陰性菌，包括腸桿菌屬、綠膿桿菌和其它非發酵性桿菌、嗜血桿菌屬、葡萄球菌等均有較強的抗菌活性。用於敏感菌所引起的各種感染，主要用於維治性感染如金葡菌、腸桿菌屬及綠膿桿菌引起的呼吸道感染。 ^[2] 

總收率可達25%。

7-氨基-3-氯甲基-3-頭孢-4-羧酸二苯甲基酯鹽酸鹽(I，50g，0.11mo1)懸浮於400ml乙酸乙酯和150ml水的混合液中，在冰浴冷卻下，加入200ml lmol/L氫氧化鈉溶液。加畢，繼續攪拌30min，得到澄清的二相溶液。分出乙酸乙酯層。用300ml水洗，100g無水硫酸鈉乾燥。該乙酸乙酯溶液(不移去硫酸鈉)和苯甲醛(14.2g，0.13mo1)一起在室温下攪拌2h。過濾除去不溶物(即硫酸鈉)，濾液減壓濃縮至約200ml，加入400rnl正戊烷以析出沉澱。過濾收集，得47.6g化合物(II)，收率86%。濾液濃縮至約100ml，加入300ml正戊烷，過濾收集沉澱，又得4.6g化合物(Ⅱ)，收率8%。總計為52.2g，收率94%，淡黃色稜狀結晶，熔點110～111℃。

化合物(Ⅱ)(52g，0.10rml)溶於1L四氯化碳，在攪拌下，滴加碘化鈉(18.6g，0.12mo1)溶於200ml丙酮的溶液。加畢，在室温下繼續攪拌40min。用Dicalite過濾，濾液依次用750ml飽和硫代硫酸鈉水溶液和氯化鈉水溶液(2 X 700m1)洗，100g無水硫酸鈉乾燥，過濾。一小部分濾液濃縮至幹，得到化合物(Ⅲ)。該化合物在室温下不穩定，只能放置數天，純度為65%(HPLC測定)。部分濾液直接用於下步反應，而無需把化合物(Ⅲ)分離出來。將該濾液冷至0℃，在攪拌下，於30min中，滴加N-甲基吡咯烷(11.8g，0.11mol)溶於50ml四氯化碳的溶液。在0～5℃下繼續攪拌1h後，過濾收集析出的沉澱，用300ml四氯化碳洗，五氧化二磷存在下真空乾燥。得70g化合物(Ⅳ)，熔點120℃(分解)。

化合物(Ⅳ)(68g，純度60%)、68ml 98%甲酸和42ml濃鹽酸，一起在室温下攪拌1h。在劇烈攪拌下，將反應液傾入2.5L丙酮。過濾收集形成的沉澱，乾燥得30g吸濕性固體。將該固體溶於300ml水，加入1.5L丙酮，結晶得13.7g無色稜狀結晶的化合物(V)，熔點165℃(分解)，收率以化合物(Ⅱ)計為37%。

化合物(V)(13.7g，37mmo1)溶於140ml水和280ml二甲基甲酰胺，在冰浴冷卻和攪拌下，於5min內分批加入碳酸氫鈉(6.2g，74mmo1)，得到澄清溶液。再加入活性酯化合物(Ⅵ)(17.7g，55.5mmo1)，在室温下攪拌1h後，用5ml2mol/L。硫酸酸化至Ph=3。過濾出不溶物，用10ml水洗。濾液和洗液合併，在劇烈攪拌下傾入3L丙酮，產生沉澱。過濾收集沉澱，乾燥得20.6g硫酸頭孢匹美粗品，純度85%(HPLC)。將該粗品溶於120ml水，加入40ml 2mol/L硫酸，放入幾片硫酸頭孢匹美晶體，在冰箱中放置2h。過濾收集形成的結晶性粉末，依次用40ml 0.5mol/L．硫酸和200ml丙酮洗，乾燥。得15.0g硫酸頭孢吡肟，收率70%，熔點210℃(分解)。 ^[1] 

先接上7位的側鏈後，再在3位進行反應。

化合物(I)(2.29g，5.07mmo1)溶於57ml乙腈，和N，O-雙(三甲基硅基)乙酰胺(4.09g，16.6mmo1)在室温下反應50min，得到澄清的溶液。加入一酰氯溶液。該酰氯溶液從(Z)-2-甲氧亞氨基-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)乙酸(Ⅶ，2。04g，4。60mmo1)和五氯化磷(1.15g，5.52mmo1)在20ml二氯甲烷中製得。酰氯溶液加畢後，在室温下攪拌30min。傾入200ml冷水，用乙酸乙酯提取(3×100m1)。提取液合併，用氯化鈉水溶液洗，乾燥，蒸發。剩餘物(4g)用硅膠柱層析，依次用10：1和3：1的甲苯和乙酸乙酯洗脱。得2.61g無定形粉末狀的化合物(Ⅷ)，收率74%，熔點130℃。

化合物(Ⅷ)(1.50g，1.79mmo1)和碘化鈉(1.34g，8.93mmo1)在30ml甲基乙基酮中，在室温下攪拌1h。蒸去溶劑，剩餘物溶於100ml乙酸乙酯，依次用水、硫代硫酸鈉水溶液和氯化鈉水溶液洗，乾燥，蒸發。得1.47g無定形粉末狀的化合物(Ⅸ)，收率89%，熔點120℃(分解)。

從化合物(Ⅸ)出發，可有多種方法得到頭孢匹美。但這些方法均需繁複的HPLC分離過程。其中之一介紹如下：

化合物(Ⅸ)(5.0g，5.3.7mmo1)溶於500ml乙醚，加入N-甲基吡咯烷(915mg，11.5mmo1)，在室温下攪拌1h。過濾收集產生的沉澱，用乙醚洗(2×100ml)，真空乾燥，得3.38g化合物(X)。濾液在室温下放置1h後，又可得610mg化合物(X)。總計收率73%。

3.99g化合物(X)和20ml 90%三氟乙酸，在室温下反應1h。真空蒸發，剩餘物用200ml乙醚浸漬，得3.03g固體。該固體由頭孢匹美和其異構體(2.6：1)組成。通過繁複的}HPLC分離，可得7.573mg無色粉末的頭孢吡肟，收率22%[以化合物(Ⅸ)計]。 ^[1] 

1.鹽酸頭孢吡肟為第四代頭孢菌素，其抗菌作用機制為通過與細菌細胞一個或多個青黴素結合蛋白（PBPs）結合，影響細菌細胞壁的合成和代謝，從而起抗菌作用。頭孢吡肟作用特點是:抗菌活性高，對β-內酰胺酶尤其是染色體介導的Richmond-sykesⅠ型β-內酰胺酶穩定，對產Ⅰ型β-內酰胺酶的革蘭陰性桿菌有很強的抗菌活性。頭孢吡肟對產Ⅰ型β-內酰胺酶的腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙雷菌屬的抗菌活性超過頭孢他定等第三代頭孢菌素；對銅綠假單胞菌的抗菌作用與頭孢他定相似或略差；對金黃色葡萄球菌等革蘭陽性菌的抗菌活性也比第三代頭孢菌素有所增強。頭孢吡肟對多數革蘭陽性菌及革蘭陰性菌有抗菌活性。其抗菌譜包括:1.革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌（包括產β-內酰胺酶菌株）、表皮葡萄球菌（包括產β-內酰胺酶菌株）、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌及其他溶血性鏈球菌、牛鏈球菌、草綠色鏈球菌。

2.革蘭陰性需氧菌:假單胞菌（包括銅綠假單胞菌、惡臭假單胞菌）、埃希大腸桿菌、克雷白桿菌屬、腸桿菌屬（包括陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌）、變異桿菌（包括奇異變形桿菌、普通變形桿菌）、枸櫞酸菌、空腸彎曲菌、杜氏嗜血桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌、腦膜炎奈瑟球菌、沙門菌屬、沙雷菌屬、志賀菌屬、小腸結腸炎耶爾森菌。

3.厭氧菌:擬桿菌、產氣莢膜梭狀桿菌、梭形菌、消化鏈球菌、韋榮球菌。鹽酸頭孢吡肟對多數腸球菌（如糞腸球菌、耐甲氧西西林葡萄球菌）、嗜麥芽假單胞菌、脆弱類桿菌、艱難梭狀桿菌無抗菌活性。 ^[3] 

遺傳毒性：體內、外的研究結果均未發現該品有遺傳毒性。

生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分別給予該品劑量為1200、1000、100mg/kg（以體外表面積計，分別相當於臨牀推薦人用最大劑量的1-4倍），均未見該品對動物生育力和生殖有明顯影響。但是尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，動物與人的相關性尚不清楚。 ^[3] 

頭孢吡頭孢吡肟靜脈或肌內給藥後吸收迅速，絕對生物利用度為100%。靜脈注射2.0g藥物，血藥濃度峯值約為193μg/ml。藥物吸收後分布廣泛，在尿液、膽汁、腹膜液、氣管黏膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達有效抗菌濃度。頭孢吡肟穩態分佈容積約為20L/kg，且與劑量不相關。頭孢吡肟血血漿蛋白結合率約為20%。單劑肌注或靜注250～2000mg後，其平均血漿清除率半衰期為2.0h，腎功能不全者清除半衰期延長，肝功能不全者藥動學無改變，需接受透析的患者平均半衰期為13h，連續腹膜透析者半衰期為19h。頭孢吡肟總體清除率為每分鐘120～130ml，其中約85%的藥物以原形經腎隨尿液排出。健康受試者每8小時靜脈注射2g，連續9天未見藥物蓄積現象。 ^[3] 

頭孢吡頭孢吡肟適用於治療敏感菌所致的下列感染:

1.下呼吸道感染，如肺炎、支氣管炎等。

2.泌尿系統感染，如腎盂腎炎等。

3.皮膚及軟組織感染。

4.腹腔感染（包括腹膜炎及膽道感染等）。

5.婦產科感染。

6.敗血症。

7.頭孢吡肟可用於中性粒細胞減少性發熱患者的經驗性治療。 ^[3] 

1.肌內注射:每次1g，每天2次，深部肌內注射，療程為7～10天。嚴重感染每次2g，每天2～3次。

2.靜脈給藥:每次1g，每天2次，療程為7～10天。嚴重感染每次2g，每天2～3次，溶於100ml生理鹽水中靜脈滴注。 ^[3] 

不良反應少而輕，在2834例中出現不良反應者8%～l4%。主要為腹瀉（2.1%）、頭痛（1.7%）、皮疹(1.6%）、噁心（l.4%）、嘔吐（0.9%）及瘙癢、便秘、眩暈等，因反應而需停藥者2%。偶有發熱、口腔及陰道念殊菌感染、假膜性腸炎、局部痛或靜脈炎。 ^[3] 

1.對頭孢吡肟或其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。

2.對L-精氨酸、青黴素藥或其他β-內酰胺類抗生素有高敏反應者禁用。 ^[3] 

1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏；對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。

2.慎用:（1）孕婦及哺乳期婦女；（2）腎功能不全者；（3）有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或假膜性腸炎患者；（4）13歲以下兒童。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:（1）使用頭孢吡肟期間，直接抗人球蛋白（Coombs）試驗呈陽性反應；（2）用含硫酸銅的試劑進行尿糖測定，可呈假陽性。 ^[3] 

雖然動物生殖毒性試驗和致畸試驗表明頭孢吡肟無致畸和胚胎毒性，但尚無該品用於孕婦和分娩時婦女的足夠和有良好對照的臨牀資料。因此，該品用於孕婦應謹慎。

頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出（濃度約0.5µg/ml）。頭孢吡肟用於哺乳期婦女應謹慎。

腎功能正常的老年患者使用一般推薦劑量，其療效和安全性與其他成年患者相似；腎功能不全老年患者使用該品，應根據腎功能調整給藥計劃。 ^[3] 

1.頭孢吡肟與氨基糖苷類藥（如慶大黴黴素或阿米卡星）有協同抗菌作用；但二者合用時可增加腎毒性。

2.頭孢吡肟與強效利尿劑同用時可增加腎毒性。

3.頭孢吡肟與傷寒活疫苗同用會降低傷寒活疫苗的免疫效應，可能的機制是頭孢吡肟對傷寒沙門菌具有抗菌活性。 ^[3] 

用藥過量患者，應仔細觀察並使用支持療法，並用血液透析治療促進藥物的排除，而不宜採用腹膜透析。在血透開始的3個小時內，體內68%的頭孢吡肟可排出。 ^[3] 

頭孢吡肟為一種新型第四代頭孢菌素，對諸多革蘭陽性和革蘭陰性細菌包括腸桿菌屬、銅綠假單胞菌和其他非發酵性革蘭陰性桿菌、嗜血桿菌、奈瑟球菌屬、葡萄球菌、鏈球菌等均有較強的抗菌活性。應用頭孢吡肟治療敏感細菌所致的呼吸系統、泌尿系統、皮膚和軟組織、骨與關節、婦產科感染的療效與頭孢他啶相似，治療下呼吸道感染的有效率為62%～90%，細菌學清除率為69%～97%，對複雜性泌尿系統感染的有效率為72%～89%，對腹腔內感染的療效與哌拉西林或美洛西林相仿。國外報道，對112例平均年齡為62歲的老年性呼吸系統感染患者應用頭孢吡肟後，93%引起肺炎和90%引起支氣管炎的病原菌被清除，在112株臨牀分離菌史，最常見的為肺炎球菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌或金黃色葡萄球菌。另據報道對31例老年院內獲得性呼吸系統感染者靜脈滴注每次2g，每天2次，連續7～14天，結果痊癒率、有效率、細菌學清除率為51.6%、77.4%和69.2%，不良反應少而輕微，發生率為6.5%。另一研究應用，頭孢吡肟每次2g，每天2次治療嚴重細菌感染173例（其中尿道感染55例，敗血症81例，其他感染15例），有效率為80%，病原菌清除率為85%。在用於院內獲得性下呼吸道感染的51例患者的治療中，每次1g，每天2次，有效率為96%，對於所分離出的73種致病菌清除率為98%。頭孢吡肟抗菌譜廣，抗菌活性強，臨牀療效確切，安全性和耐受性好，可用於老年院內肺炎的理想的單一用藥的經驗性治療。 ^[3] 

抗感染類藥物是門診、病房用藥中不可缺少的品種，而頭孢菌素又是抗生素中的主力軍，這一類藥物不但全面繼承了青黴素的優良品質，而且毒副作用低微，從而在臨牀中得到醫生和患者的青睞。自從前三代頭孢菌素品種相繼調價、利潤下降後，許多新藥逐漸進入臨牀，頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢噻利、吡肟唑蘭等新一代頭孢菌素應運而生，從而揭開了第四代頭孢菌素的序幕。頭孢吡肟是近兩年進入中國重點城市樣本醫院200個暢銷藥物的品種，也是48個抗感染藥物中首屈一指的第四代頭孢菌素。臨牀表明，第四代頭孢菌素在保持第三代頭孢特性的同時，增強了對革蘭氏陰性菌的抗菌活性，同時提高了β-內酰胺酶的穩定性，在較低濃度時即可抑制細菌細胞壁合成，保持了強效的抗菌活力。

頭孢吡肟頭孢吡肟是百時美施貴寶公司開發的第四代頭孢菌素，1993年在瑞典首先用於臨牀，隨後在歐、美、日本等多國上市。1996年杜拉(Dura)、艾倫(Elan)兩家制藥公司的頭孢吡肟也獲得美國FDA批准。隨後，百時美施貴寶於1998年率先將注射用頭孢吡肟（商品名為"馬斯平"，Maxipime)引入中國，並於1999年8月在中國獲得了藥品行政保護。馬斯平在國內上市後，以高端市場為主攻方向，很快啓動了醫院終端。由於該藥對β-內酰胺酶穩定，比目前臨牀應用的抗生素藥物具有更廣泛的抗菌譜。在治療敏感菌所致下呼吸道、皮膚和骨組織、泌尿系統、婦科和腹腔感染臨牀中發揮了良好的作用。

馬斯平2001年在典型城市樣本醫院創下了銷售26.42萬支的佳績，用藥金額為3371萬元，2002年中美上海施貴寶公司的合資產品進入國內市場後，馬斯平在樣本醫院的銷售量增長了22.18%，進口與合資產品份額達到了4007萬元，2003年在國內重點城市樣本醫院購藥金額達到了4781萬元，排序第78位。2004年，馬斯平在重點城市樣本醫院的用量已達到了48萬支，在國家對抗生素藥品監管力度不斷強化、價格連續調整的形勢下，作為國內醫藥市場動態"晴雨表"的典型城市樣本醫院用藥也在發生着變化，主要表現在抗生素用藥量的增長速度減緩，而用藥金額的下降進一步加速。但是，從統計數據來看，2005年馬斯平的用量已比上一年略勝一籌，其在樣本醫院中的銷售金額達7293.81萬元，用量超過了64萬支。而且國產頭孢吡肟的市場開發也如"雨後春筍"般茁壯成長。

隨着馬斯平產品專利US4910301的期滿，2000年9月27日，該產品在中國行政保護也隨之終結。中美上海施貴寶首先對頭孢吡肟進行了開發，2002年8月獲得了國家食品藥品監督管理局(SFDA)頒發的新藥證書和生產批件，並作為四類新藥在中國上市。

國家基本醫療保險和工傷保險藥品目錄隨着頭孢菌素上游產品7-ACA國產化步伐的加快，以及國內生產企業GMP認證工作的完成，製劑產能過剩已露出冰山一角，從而使許多廠商及研發機構瞄準了仿製報批市場。自2003年起，國內掀起了第四代頭孢菌素的研發高潮，主要品種有頭孢吡肟、頭孢噻利、頭孢匹羅、頭孢唑蘭等原料藥及製劑品種。至2006年7月，SFDA已頒佈了前3個品種的200多個生產批件。目前，頭孢吡肟注射劑已作為乙類藥品載入2004年9月版的《國家基本醫療保險和工傷保險藥品目錄》。

據悉，目前SFDA共受理了近百個頭孢吡肟申報文號，2004年11月，深圳信立泰藥業的頭孢吡肟原料藥及粉針劑以商品名"信力威"獲准上市，拉開了這一品種競爭的帷幕。迄今為止，SFDA已頒發頭孢吡肟原料藥的14份批文，2006年5月批准了深圳信立泰藥業的鹽酸頭孢吡肟/L-精氨酸生產批文。中美上海施貴寶、華北製藥集團凱瑞特藥業、廣州白雲山天心製藥公司等18家企業目前已持有33個粉針劑生產批文。

在加強抗生素處方管理、防止抗生素的濫用和抗生素價格下調等諸多政策的直接影響下，第四代抗生素已有進入低迷的跡象，從2005年高端市場動態的發展趨勢已顯山露水。但是，國內典型城市樣本醫院頭孢吡肟的用藥金額仍達7293.81萬元，從全年的產品走向看，第三季度仍是抗生素的低谷期，第四季度受季節因素的影響走高已成必然，全年用藥金額近1億元，佔據了頭孢菌素用藥的3.4%。

2005年進入樣本醫院的頭孢吡肟主要有馬斯平、卡洛欣、悦康凱欣、康利沃普、信力威、若能、達力能、博帥八大品牌。前三季度用藥份額表明，原研藥馬斯平佔據了80%，其他7個品牌佔據了20%，分別是北京悦康藥業、華北製藥集團凱瑞特藥業、廣州白雲山天心製藥股份有限公司、深圳信立泰藥業有限公司、哈藥集團總廠、深圳製藥廠、海南斯達製藥有限公司的產品。

目前，頭孢吡肟從臨牀療效到價格方面都具有一定的優勢，從而成為市場上競爭激烈的品種，但是原研藥在藥房的統計價格仍屬最高，1000mg規格的粉針劑與國產藥相比最多相差192%，而500mg規格（Elan)的粉針劑與國產藥相比最多相差151%，而國產藥的價位則相對比較低。

哈藥集團在國內頭孢菌素的生產廠商中，2005年排名前10位的企業分別是：哈藥集團總廠、廣藥集團旗下的廣州天心藥業和白雲山製藥總廠、上海羅氏、輝瑞製藥、麗珠集團、上海施貴寶、深圳製藥廠、上海先鋒藥業、海南海靈製藥，前十家已佔全國樣本醫院頭孢菌素用藥的42.35%。

國內企業為避開抗生素原料藥的價格拼爭，具有一定實力的企業已轉移目標到特色原料藥，試圖通過差異化產品策略佔領市場，因為其銷量規模雖然有限，但利潤較高。目前，國內上市的β-內酰胺類特色原料藥已近20個品種。

國內雖已具有15個頭孢吡肟原料藥生產批件，但是中國的頭孢吡肟無菌粉生產能力尚不夠成熟，在相當一段時期內生產能力急需提高，而且生產工藝也還有待進一步優化。一些企業尚未全部完成產品成果轉化工作，市場上的頭孢吡肟原料藥主要由華藥集團奧奇德藥業和深圳信立泰藥業提供。

據瞭解，生產頭孢吡肟原料藥的奧奇德藥業是華北製藥與印度蘭花合資組建的抗生素無菌類原料藥企業，該企業引進了印度蘭花公司生產頭孢菌素原料成熟的工藝和國外設備，2005年推出頭孢吡肟新品種後，從而帶動了頭孢吡肟市場走火的態勢。

從2005年上半年市場信息反饋看，國產頭孢吡肟+精氨酸價格變化幅度不大，6~8月上旬產品價格保持了相對穩定，價格維持在6800元/公斤，僅比年初增長4%左右，而比最初上市時報價已跌了43%。

據中國健康網報道，2005年上半年，中國從意大利布邁施貴寶公司進口鹽酸頭孢吡肟/L-精氨酸僅為1270公斤，而全年的需求量約在3噸多。由於該品在國內較新，製劑產品利潤也比較高，因此企業在尋找新的利潤增長點時更為關注這些競爭較平和的一類產品，目前進口的頭孢吡肟原料藥主要源於印度Alembiclimited和OrchidChemicals兩家藥業，進口的頭孢吡肟原料藥主要是供合資企業生產製劑使用。2006年初頭孢吡肟原料藥價格雖有下降苗頭，但是從浙江1~4月頭孢吡肟（CP/BP/USP)市場行情看，普通非無菌原料藥為5000元/公斤，而無菌原料藥為6000元/公斤左右。

總之，近年來，上市的廣譜頭孢菌素較多，但抗菌譜不平衡，每一代品種都有各自的獨特機制，頭孢吡肟是中國上市的第一個第四代頭孢菌素類藥物，其應用範圍廣，良好抗菌活性、副作用小，並以高度平衡抗菌譜的作用機制成為引領市場發展的產品。