雙羥萘酸噻嘧啶

化學式：C₃₄H₃₀N₂O₆S

分子量：594.677

CAS號：22204-24-6

EINECS號：244-837-1

熔點：266-267ºC

沸點：642.7ºC

閃點：356.5ºC

蒸汽壓：2.13E-17mmHg at 25°C

外觀：黃色結晶性粉末 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：4

氫鍵受體數量：8

可旋轉化學鍵數量：6

互變異構體數量：9

拓撲分子極性表面積：159

重原子數量：43

表面電荷：0

複雜度：816

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：1

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：2 ^[1] 

作用是通過抑制膽鹼酯酶，使蟲體肌肉強烈收縮，並導致痙攣性麻痹；但不引起蛔蟲騷動。 本品是去極化神經肌肉阻滯劑，具有明顯的煙鹼樣活性，也能抑制膽鹼酯酶，使乙酰膽鹼堆積，導致蟲體痙攣性麻痹而排出體外；另外，它可使蟲體單個細胞去極化，峯電位發放頻率增加，肌張力亦增加，使蟲體失去自主活動。 與哌嗪不同的是其作用快，先顯著收縮，其後麻痹不動。 蛔蟲、鈎蟲、蟯蟲及其混合感染，以驅鈎蟲療效最佳。

驅鈎蟲、蛔蟲：口服，1.2g～1.5g/日。小兒每日30mg/kg。睡前1次頓服。不必服用瀉藥。驅鈎蟲應連服3日。驅蟯蟲：1.5g/日，每晚頓服，連服3日(由於未成熟蟯蟲對噻嘧啶的敏感性差，故應在第一療程兩週後，待幼蟲成熟，再進行第二療程)。肛用軟膏，每晚睡前塗於肛門周圍，再插入肛內擠出1g即可，連用7日。 寶塔糖：（1）成人常用量：①蛔蟲病，一次按體重10mg/kg(一般為500mg)頓服，每日一次，療程1-2日；②鈎蟲感染，劑量同上，連服3日；③蟯蟲感染，每日按體重5-10mg/kg，連服7日。 （2）小兒常用量：①蛔蟲病，每日按體重10mg/kg，睡前頓服，連服2日；②鈎蟲病，劑量同上，連服3日；③蟯蟲病，每日按體重10mg/kg，睡前頓服，連服一週。

1、冠心病、嚴重潰瘍病、腎臟病患者慎用。

2、營養不良、貧血的患者應先給予支持療法，然後應用本品。

3、服用本品無需空腹，也不需導瀉。

1、偶可引起嘔吐、眩暈、頭痛、腰痛、腹痛和皮疹等。

2、有時也引起丙氨酸轉移酶升高。故孕婦、急性肝炎、急性腎炎及嚴重心臟病病人忌用。

3、有嚴重潰瘍病史者或發熱病人慎用。

本品為(E)-1,4,5,6-四氫-1-甲基-2-[2-(2-噻吩基)乙烯基]嘧啶-4,4'-亞甲基-雙 [3-羥基-2-萘甲酸鹽]，按乾燥品計 算，含C₁₁H₁₄N₂S• C₂₃H₁₆O₆應為97.0%~103.0%。

本品為淡黃色粉末，無臭。

本品在N,N-二甲基甲酰胺中略溶，在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶。

避光操作，取本品約20mg，精密稱定，加二氧六環-0.1%濃氨溶液（1:1）8mL使溶解，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋至100mL，搖勻，濾過，精密量取續濾液5mL，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋至50mL，照紫外-可見分光光度法（通則 0401），在311nm的波長處測定吸光度，吸收係數 （E^1%_1cm）為302~324。

1、取本品約10mg，加二氧六環-0.1%濃氨溶液（1:1）5mL溶解後，加稀鹽酸2mL，即生成黃色沉澱 。

2、取本品約20mg，加硫酸1mL，振搖，溶液即顯紅色。

3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液中噻嘧啶峯和雙羥萘酸峯的保留時間應與對照品溶液中噻嘧啶峯和雙羥萘酸峯的保留時間一致。

4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集51圖）一致。

取本品25mg，照氧瓶燃燒法（通則0703）進行有機破壞，以0.4%氫氧化鈉溶液10mL為吸收液，俟生成的煙霧完全吸入吸收液後，照氯化物檢查法（通則0801）檢查，與標準氯化鈉溶液3.5mL製成的對照液比較，不得更濃（0.14%）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：見含量測定項下。

對照品溶液：取經60℃減壓乾燥3小時的雙羥萘酸對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含52µg的溶液。

色譜條件：見含量測定項下。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積（乾燥品）計算。

限度：含雙羥萘酸應為63.4%~67.3%。

照高效液相色譜法（通則0512）測定，避光操作，臨用新制。

供試品溶液：取本品80mg，置100mL量瓶中，加冰醋酸-水-二乙胺（5:5:2）混合溶劑7mL，用乙腈稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取含量測定項下的供試品溶液10mL，於2000lx條件下光照24小時。

色譜條件：用硅膠為填充劑，乙腈-水-醋酸-二乙胺（92.8:3:3:1.2）為流動相，檢測波長為288nm，進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，緊鄰噻嘧啶峯後的雜質峯相對保留時間約為1.3，噻嘧啶峯與該雜質峯之間的分離度應大於4.0。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至噻嘧啶色譜峯保留時間的4倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。

取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定，避光操作，臨用新制。

取本品約20mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加流動相適量，振搖使溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置10mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

取雙羥萘酸噻嘧啶對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含80µg的溶液。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以噻嘧啶峯面積計算。

驅腸蟲藥。

遮光，密封保存。

1、雙羥萘酸噻嘧啶片。

2、雙羥萘酸噻嘧啶顆粒。 ^[2]