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金雀花鹼

鎖定
金雀花鹼是一種有機化合物,分子式為C11H14N2O。具有一定毒性。臨牀用金雀花鹼0.15%水溶液供肌肉或靜脈注射,可以搶救因手術和各種創傷引起的反射性呼吸暫停、休克和新生兒窒息等症狀的病人。此外金雀花鹼還可用於生產戒煙藥、急救藥、止咳藥。
中文名
金雀花鹼
外文名
Cytisine
別    名
野靛鹼
金雀花酮鹼
烏樂鹼
化學式
C11H14N2O
分子量
190.242 [9] 
CAS登錄號
485-35-8
EINECS登錄號
207-616-0 [9] 
熔    點
154 ℃
密    度
1.2 g/cm³ [9] 
外    觀
灰白色至黃褐色的結晶固體
閃    點
203.6 ℃

金雀花鹼基本信息

【中文名稱】金雀花鹼
【英文名稱】Cytisine
【英文別名】 (-)-cytisine ; SOPHORINE; 1,2,3,4,5,6-Hexahydro-1,5-methano-8H-pyrido[1,2-a][1,5]diazocin-8-one; 1,2,3,4,5,6-Hexahydro-1,5-methano-pyrido[1,2-a][1,5]diazocin; 1,5-Methano-8H-pyrido(1,2-a)(1,5)diazocin-8-one, 1,2,3,4,5,6-hexahydro-;1,5-Methano-8H-pyrido[1,2-a][1,5]diazocin-8-one, 1,2,3,4,5,6-hexahydro-, (1R)-;1,5-Methano-8H-pyrido[1,2-a][1,5]diazocin-8-one, 1,2,3,4,5,6-hexahydro-, (1R-cis)-; 2-a)(1,5)diazocin-8-one,1,2,3,4,5,6-hexahydro-5-methano-8h-pyrido(1; 5)diazocin-8-one,1,2,3,4,5,6-hexahydro-5-methano-8h-pyrido((1r)-2-a)(1
【中文別名】野靛鹼 金雀花酮鹼 烏樂鹼
【分子式】C11H14N2O
【分子量】190.242 [9] 

金雀花鹼編號系統

CAS號:485-35-8
MDL號:MFCD00136048
EINECS號:207-616-0
RTECS號:HA4025000
PubChem號:24892544 [10] 

金雀花鹼理化性質

性狀:灰白色至黃褐色的結晶固體
密度:1.2±0.1 g/cm3
熔點:154-156 ℃
沸點:413.0±34.0 ℃ at 760 mmHg
閃點:203.6±25.7 ℃
折射率:1.623
溶解性:溶於水、醇、醚、氯仿,不溶於石油醚 [9] 

金雀花鹼計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):0.2
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:2
4.可旋轉化學鍵數量:0
5.互變異構體數量:
6.拓撲分子極性表面積(TPSA):32.3
7.重原子數量:14
8.表面電荷:0
9.複雜度:332
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:2
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1 [9] 

金雀花鹼貯存方法

常温,密閉,避光,通風乾燥處保存。 [9] 

金雀花鹼生產方法

乙醇、冰乙酸經過反應獲得酸性乙醇溶液,再用氯仿提取得到氯仿溶液,將基利血平轉成硝酸鹽,再在弱鹼性溶液中以丙酮萃取,並經精製而得利血平。由於該品極易氧化變質,整個生產過程均須避光進行。對生藥計總收率約0.01%,對膠質計約0.5%。 [1] 

金雀花鹼藥理作用

臨牀用金雀花鹼0.15%水溶液供肌肉或靜脈注射,搶救因手術和各種創傷引起的反射性呼吸暫停、休克和新生兒窒息等。近期研究表明,該類生物鹼還具有抗心率失常、抗微生物感染、抗潰瘍、升高白細胞等多方面的藥理作用,特別是該類化合物較強的抗癌活性。
可用於生產戒煙藥、急救藥、止咳藥。 [2] 

金雀花鹼藥品規格

針劑:每支30mg(1ml)。
<分子式> C11H14N2O <相對分子質量> 190
<性狀> 斜方稜柱粉末
<來源> 豆科槐屬植物苦豆子的種子;豆棵槐屬植物的種子;豆科野決明屬植物披針葉黃華的全草;高山黃華的地上部分;野決明的地上部分;互生野決明;小葉野決明;紫藤的種子;豆科植物金雀花;豆科植物的莖皮;鷹爪豆。
<生物活性>呼吸興奮作用;對大腦循環的增壓作用
<包裝> 產品理化指標均符合出口日本美國歐盟等國家標準。該產品企業標準文號為:Q/KLE01-2005。產品包裝規格:25kg/桶,內襯雙層無菌袋,鋁鉑袋包裝:0.5-5kg/袋,內襯無菌袋真空包裝。 [2]  [1] 

金雀花鹼應急處理

一、泄漏應急處理
切斷火源。戴自給式呼吸器,穿一般消防防護服。在確保安全情況下堵漏。噴水霧可減少蒸發。用砂土或其它不燃性吸附劑混合吸收。然後運至空曠的地方掩埋、蒸發、或焚燒。如大量泄漏,利用圍堤收容,然後收集、轉移、回收或無害處理後廢棄。
二、防護措施
呼吸系統防護:空氣中濃度較高時,應該佩戴防毒面具。緊急事態搶救或撤離時,建議佩戴自給式呼吸器。
眼睛防護:戴化學安全防護眼鏡。
身體防護:穿防靜電工作服。
手防護:戴防護手套。
其它:工作現場嚴禁吸煙。避免長期反覆接觸。
三、急救措施
皮膚接觸:脱去污染的衣着,用肥皂水及清水徹底沖洗。
眼睛接觸:立即翻開上下眼瞼,用流動清水沖洗15分鐘。就醫。
吸入:脱離現場至空氣新鮮處。呼吸困難給輸氧。呼吸停止時,立即進行人工呼吸。就醫。
食入:誤服者用水漱口,飲足量温水,催吐,立即就醫。 [1] 

金雀花鹼安全信息

危險運輸編碼:UN2811 6.1/PG 3
安全標識:S26 S28 S45 S36/S37
危險標識:R25 R36/37/38 [10] 

金雀花鹼安全術語

S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice。不慎與眼睛接觸後,請立即用大量清水沖洗並徵求醫生意見。
S28 After contact with skin, wash immediately with plenty of soap-suds。不慎與皮膚接觸後,立即用大量肥皂水沖洗。
S36/37 Wear suitable protective clothing and gloves。穿戴適當的防護服和手套。
S45 In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately(show the label whenever possible.)若發生事故或感不適,立即就醫(可能的話,出示其標籤)。

金雀花鹼風險術語

R25 Toxic if swallowed。吞食有毒。
R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin。刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。

金雀花鹼物質毒性

編號
毒性類型
測試方法
測試對象
使用劑量
毒性作用
1
急性毒性
皮下注射
大鼠
8750 ug/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
2
急性毒性
口服
小鼠
101 mg/kg
1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
2.行為毒性——僵硬 (包括全身僵硬)
3
急性毒性
腹腔注射
小鼠
8550 ug/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
4
急性毒性
皮下注射
小鼠
11764 ug/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
5
急性毒性
靜脈注射
小鼠
1730 ug/kg
1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
2.行為毒性——僵硬 (包括全身僵硬)
6
急性毒性
靜脈注射
16 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
7
急性毒性
靜脈注射
400 ug/kg
1.行為毒性——肌肉收縮或痙攣
8
急性毒性
皮下注射
5 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
9
急性毒性
皮下注射
豚鼠
40 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
10
急性毒性
皮下注射
家養哺乳動物
500 ug/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
[1]  [2]  [3-8] 
參考資料
  • 1.    Farmakologiya i Toksikologiya (Moscow). For English translation, see PHTXA6 and RPTOAN. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.2- 1939- : 4(1),34,1941
  • 2.    British Journal of Pharmacology. (Macmillan Press Ltd., Houndmills, Basingstoke, Hants. RG21 2XS, UK) V.34- 1968- : 35,161,1969
  • 3.    Zhongcaoyao. Chinese Traditional and Herbal Medicine. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.11- 1980- : 18,214,1987
  • 4.    Structure et Activite Pharmacodyanmique des Medicaments du Systeme Nerveux Vegetatif, Bovet, D., and F. Bovet-Nitti, New York, S. Karger, 1948 : -,589,1948
  • 5.    Izvestiya Akademii Nauk Tadzhikskoi SSR, Otdelenie Biologicheskikh Nauk. Proceedings of the Academy of Sciences of the Tadzhik SSR, Department of Biological Sciences. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) No.1- 1962- Volume(issue)/
  • 6.    Veterinary and Human Toxicology. (American College of Veterinary and Comparative Toxicology, Publication Office, Comparative Toxicology, Manhattan, KS 66506) V.19- 1977- : 41,33,1999
  • 7.    Clinical Toxicology. (New York, NY) V.1-18, 1968- For publisher information, see JTCTDW. : 12,1,1978
  • 8.    Pacific Information Service on Street Drugs. (J.K. Brown, School of Pharmacy, Univ. of the Pacific, Stockton, CA 95211) V.1- 1972(?)- : 5(3-6),-,1977
  • 9.    金雀花鹼  .化源網[引用日期2021-05-02]
  • 10.    野靛鹼  .物競數據庫[引用日期2022-11-15]