藥物溶出度儀

幾個主要國家藥典收載的方法均以採用的儀器命名的,《中國藥典》(2010 版) 收有轉籃法、漿法及小杯法3 種方法。《美國藥典》(24 版) 也同樣收載有轉籃法及漿法, 另外, 對測定藥物釋放度的品種還收載了5 種測定裝置, 如流池法等。《日本藥局方》(14 版) 收載有轉籃法及漿法,《英國藥典》(2000 版) 也收載有轉籃法、漿法及流池法。

藥物要發揮作用必須到達作用部位, 藥物能否到達作用部位以及到達的速度和程度, 又受到許多因素的影響。以片劑為例, 服藥後, 藥物首先必須經過崩解、分散, 然後才能溶解而被吸收產生療效。所以, 各國藥典對一些片劑均進行崩解時限檢查, 它對藥物療效起到了一定的保證作用。但是另有許多實驗又提出了新的問題, 例如G L evy 和Hayes在做阿司匹林實驗時, 發現體外崩解時間不能説明體內的有效性。崩解時限檢查只能控制藥物溶出最初階段, 而後面繼續分散和溶解過程都是崩解時限控制不了的, 因此提出藥物的溶出速度和程度與體內吸收情況的關係才更加密切。

生物利用度是人和動物服藥後通過血或尿中藥物濃度的測定來反映藥物製劑在體內可能被吸收利用的程度進而推斷療效。從理論上講, 藥物的體內實驗和臨牀研究才是評價製劑的最根本和最可靠的依據。但生物利用度試驗工作量極大, 費用高, 對每個樣品進行篩選評定, 檢驗和控制產品質量只能藉助於體外實驗方法來完成。溶出度雖非必然與體內生物利用度相關, 但多數情況下是相關的 , 它是以體外實驗法代替動物實驗的一種方法。

1.介質除氣程度、液體温度、儀器震動情況、攪拌速度、取樣點位置、過濾的快慢、藥物在杯中或轉籃中的位置等。

2.藥物本身的因素, 如溶解度、藥物的表面積、藥物的結構與晶型。

3.製劑方面的因素, 如劑型、處方、輔料、工藝、藥物相互作用、表面活性劑、製劑崩解或主藥釋放後微粒細度及總面積大小等。