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對氨基苯甲酸乙酯

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對氨基苯甲酸乙酯，又名苯佐卡因，是一種有機化合物，化學式是C9H11NO2，為無色斜方形結晶，無嗅無味，易溶於醇、醚、氯仿，能溶於杏仁油、橄欖油、稀酸，難溶於水，臨牀上用於創面、潰瘍面、燒傷、皮膚擦裂及痔的鎮痛、止癢。全身毒性低，但有輕度致敏作用。
中文名
對氨基苯甲酸乙酯
外文名
benzocaine
別    名
苯佐卡因
4-氨基苯甲酸乙酯
化學式
C9H11NO2
分子量
165.189
CAS登錄號
94-09-7
EINECS登錄號
202-303-5
熔    點
88 至 90 ℃
沸    點
310.7 ℃
密    度
1.17 g/cm³
外    觀
無色斜方形晶體
閃    點
164.2 ℃
安全性描述
R22；R24/25；R26；R37/39
危險性符號
Xi
危險性描述
R36/37/38；R43

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 分子結構數據
  5. ▪ 計算化學數據
  6. 2 用途
  7. 3 應急處理
  1. ▪ 急救措施
  2. ▪ 消防措施
  3. ▪ 泄漏應急處理
  4. ▪ 操作處置與儲存
  5. 4 藥典標準
  6. ▪ 來源
  7. ▪ 性狀
  8. ▪ 鑑別
  1. ▪ 檢查
  2. ▪ 含量測定
  3. ▪ 類別
  4. ▪ 貯藏
  5. 5 藥品簡介
  6. ▪ 藥理作用
  7. ▪ 適應症
  8. ▪ 禁忌症
  1. ▪ 用法用量
  2. ▪ 注意事項
  3. ▪ 不良反應
  4. ▪ 藥物相互作用
  5. 6 安全信息
  6. ▪ 安全術語
  7. ▪ 風險術語

對氨基苯甲酸乙酯化合物簡介

對氨基苯甲酸乙酯基本信息

化學式：C9H11NO2
分子量：165.189
CAS號：94-09-7
EINECS號：202-303-5
MDL號：MFCD00007892
RTECS號：DG2450000
BRN號：638434
PubChem號：24894416

對氨基苯甲酸乙酯理化性質

密度：1.17g/cm3
熔點：88-90°C
沸點：310.7°C
閃點：164.2°C
折射率：1.555
外觀：白色結晶粉末
水溶性：易溶於醇、醚、氯仿，能溶於杏仁油、橄欖油、稀酸，難溶於水 [1] 

對氨基苯甲酸乙酯分子結構數據

摩爾折射率：46.89
摩爾體積（cm3/mol）：146.1
等張比容（90.2K）：377.7
表面張力（dyne/cm）：44.6
極化率（10-24cm3）：18.59 [1] 

對氨基苯甲酸乙酯計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：1.9
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：3
可旋轉化學鍵數量：3
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積（TPSA）：52.3
重原子數量： 12
表面電荷：0
複雜度：151
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

對氨基苯甲酸乙酯用途

1、紫外線吸收劑。主要用於防曬類和曬黑類化妝品，對光和空氣的化學性穩定，對皮膚安全，還具有在皮膚上成膜的能力。能有效地吸收U.V.B區域280-320μm中波光線區域的紫外線。添加量通常為4%左右。
2、局部麻醉藥，用於創傷面、潰瘍面及痔瘡等止癢止痛，使用濃度5%~20%，也用作藥物合成和有機合成中間體。

對氨基苯甲酸乙酯應急處理

對氨基苯甲酸乙酯急救措施

皮膚接觸：脱去污染的衣着，用大量流動清水沖洗。
眼睛接觸：提起眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗。就醫。
吸入：迅速脱離現場至空氣新鮮處。保持呼吸道通暢。如呼吸困難，給輸氧。如呼吸停止，立即進行人工呼吸。就醫。
食入：飲足量温水，催吐。就醫。

對氨基苯甲酸乙酯消防措施

有害燃燒產物：一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物。
滅火方法：儘可能將容器從火場移至空曠處。
滅火劑：霧狀水、泡沫、乾粉、二氧化碳、砂土。

對氨基苯甲酸乙酯泄漏應急處理

隔離泄漏污染區，限制出入。切斷火源。建議應急處理人員戴防塵口罩，穿防毒服。不要直接接觸泄漏物。
小量泄漏：小心掃起，置於袋中轉移至安全場所。
大量泄漏：收集回收或運至廢物處理場所處置。

對氨基苯甲酸乙酯操作處置與儲存

操作注意事項：密閉操作，全面通風。防止粉塵釋放到車間空氣中。操作人員必須經過專門培訓，嚴格遵守操作規程。建議操作人員佩戴自吸過濾式防塵口罩，戴化學安全防護眼鏡，穿透氣型防毒服，戴乳膠手套。遠離火種、熱源，工作場所嚴禁吸煙。使用防爆型的通風系統和設備。避免產生粉塵。避免與氧化劑、酸類、鹼類、還原劑接觸。配備相應品種和數量的消防器材及泄漏應急處理設備。倒空的容器可能殘留有害物。
儲存注意事項：儲存於陰涼、通風的庫房。遠離火種、熱源。防止陽光直射。包裝密封。應與氧化劑、酸類、鹼類、還原劑、食用化學品分開存放，切忌混儲。配備相應品種和數量的消防器材。儲區應備有合適的材料收容泄漏物。

對氨基苯甲酸乙酯藥典標準

對氨基苯甲酸乙酯來源

本品為對氨基苯甲酸乙酯，按乾燥品計算，含C9H11NO2不得少於99.0%。

對氨基苯甲酸乙酯性狀

本品為白色結晶性粉末，無臭，遇光色漸變黃。
本品在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶，在脂肪油中略溶，在水中極微溶解。
熔點
本品的熔點（通則0612）為88～91℃。

對氨基苯甲酸乙酯鑑別

1、取本品約0.1g，加氫氧化鈉試液5mL，煮沸，即有乙醇生成，加碘試液，加熱，即生成黃色沉澱，併發生碘仿的臭氣。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集237圖）一致。
3、本品顯芳香第一胺類的鑑別反應（通則0301）。

對氨基苯甲酸乙酯檢查

酸度
取本品1.0g，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）10mL溶解後，加酚酞指示液2滴與氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）0.10mL，應顯淡紅色。
溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g，加乙醇20mL溶解後，溶液應澄清無色。
氯化物
取本品0.20g，加乙醇5mL溶解後，加稀硝酸3滴與硝酸銀試液3滴，不得立即發生渾濁。
有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品，加無水乙醇溶解並稀釋製成每1mL中含10mg的溶液。
對照溶液（1）：精密量取供試品溶液適量，用無水乙醇定量稀釋製成每1mL中含0.01mg的溶液。
對照溶液（2）：精密量取供試品溶液適量，用無水乙醇定量稀釋製成每1mL中含0.025mg的溶液。
對照溶液（3）：精密量取供試品溶液適量，用無水乙醇定量稀釋製成每1mL中含0.05mg的溶液。
對照溶液（4）：精密量取供試品溶液適量，用無水乙醇定量稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液。
色譜條件：採用硅膠GF254薄層板，以無水乙醇-三氯甲烷（0.75:99.25）為展開劑。
測定法：吸取上述五種溶液各20µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，在紫外光燈（254nm）下檢視。
結果判定：供試品溶液如有雜質斑點（如原點觀察到雜質斑點，應以雜質斑點計），與對照溶液的主斑點比較，雜質總量不得過1.0%。
乾燥失重
取本品，置五氧化二磷乾燥器中乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

對氨基苯甲酸乙酯含量測定

取本品約0.35g，精密稱定，照永停滴定法（通則0701），用亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於16.52mg的C9H11NO2。

對氨基苯甲酸乙酯類別

局麻藥。

對氨基苯甲酸乙酯貯藏

遮光，密封保存。 [2] 

對氨基苯甲酸乙酯藥品簡介

苯佐卡因是一種脂溶性表面麻醉劑，與其他幾種局麻藥如利多卡因、地卡因等相比，其作用強度較小，因而在作用於粘膜時不會因麻醉作用而使人感到不適。它是一種脂溶性較強的藥物，故而易與粘膜或皮膚的脂層結合，但不易透過而進人體內產生毒性。
苯佐卡因可作為奧索仿、奧索卡因、普魯卡因等前體原料；同時，它在醫藥上又用作局部麻醉劑，有止痛、止癢作用，主要用於創面、潰瘍面、粘膜表面和痔瘡麻醉止痛和癢症，其軟膏還可用作鼻咽導管、內突窺鏡等潤滑止痛。暫時緩解疼痛和瘙癢皮膚的不適，輕度燒傷、曬傷、創傷和昆蟲叮咬。耳用製劑被用來減輕急性充血性、濃性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙癢以及耳外用。對牙痛、咽喉痛、口腔潰瘍、各種痔瘡、肛裂、外陰瘙癢也是有效的，作為男性生殖器脱敏劑使射精緩慢。或用作導管和內鏡管的麻醉潤滑劑。

對氨基苯甲酸乙酯藥理作用

苯佐卡因局部使用作用於皮膚、黏膜的神經組織，阻斷神經衝動的傳導，使各種感覺暫時喪失，麻痹感覺神經末梢而產生止痛、止癢作用。苯佐卡因局部麻醉作用較普魯卡因弱，外用可緩慢吸收，作用持久，有止痛、止癢作用。苯佐卡因毒性僅為可卡因的1/20～1/160。

對氨基苯甲酸乙酯適應症

用於創面、潰瘍面、燒傷、皮膚擦裂及痔的鎮痛、止癢。

對氨基苯甲酸乙酯禁忌症

對苯佐卡因過敏者禁用。

對氨基苯甲酸乙酯用法用量

1、耳部用20%混懸液，成人一次可用4～5滴，滴入外耳道，按需1～2h可重複給藥，一般在滴耳後須用棉花堵塞以免外流；小兒一般不用。
2、軟膏劑5%、20%，成人用於痔瘡，塗敷患處，早、晚和便後各一次；小兒不用。
3、氣霧液20%，用於皮膚或黏膜部位可按需反覆給藥；3歲以下小兒不用。凝膠20%，主要用於口腔內牙齦患處，制止牙痛，小兒用的凝膠為5%。
4、噴霧液10%～20%，噴於患處，按需重複，小兒慎用。

對氨基苯甲酸乙酯注意事項

1、限於外用。
2、水溶性差，作用於局部敷藥處，吸收極微。
3、小兒慎用大劑量，有導致正鐵血紅蛋白血癥的危險。

對氨基苯甲酸乙酯不良反應

對過敏體質者可致局部或全身性過敏反應。

對氨基苯甲酸乙酯藥物相互作用

外用時可與丁卡因的外用製劑呈交叉過敏反應。

對氨基苯甲酸乙酯安全信息

對氨基苯甲酸乙酯安全術語

R22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
R24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮膚和眼睛接觸。
R26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
R37/39：Wear suitable protective clothing and eye/face protection.
穿戴適當的防護服和眼睛/面保護。

對氨基苯甲酸乙酯風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R43：May cause sensitization by skin contact.
皮膚接觸可能引起過敏。
參考資料
  • 1.    對氨基苯甲酸乙酯  ．化源網[引用日期2022-08-15]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P752