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丁卡因
鎖定
丁卡因(tetracaine)化學名為4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯,白色結晶粉末,分子式為C15H24N2O2,分子量為264.36300,密度為1.044 g/cm3,沸點為389.4ºC at 760 mmHg,閃點為189.3ºC。
- 中文名
- 丁卡因
- 外文名
- tetracaine
- CAS號
- 94-24-6
- 分子式
- C15H24N2O2
丁卡因化合物簡介
丁卡因基本信息
中文名稱:丁卡因
中文別名:4-(丁氨基)-苯甲酸 2-(二甲氨基)乙酯;野生白屈菜提取物;2-(二甲基氨)乙基4-(正丁基氨基)苯甲酸酯;
英文名稱:tetracaine
英文別名:Tetracaina;Amethocaine;Uromucaesthin;Tetracainum;Contralgin;
CAS號:94-24-6
MDL號:MFCD00053787
EINECS號:202-316-6
RTECS號:DG4725000
PubChem號:24900448
分子式:C15H24N2O2
分子量:264.36300
精確質量:264.18400
LogP:2.69000
丁卡因物化性質
外觀與性狀:白色結晶粉末
密度:1.044 g/cm3
沸點:389.4ºC at 760 mmHg
折射率:1.537
儲存條件:庫房通風低温乾燥,與食品原料類分開存放
丁卡因分子結構數據
1、摩爾折射率:79.15
2、摩爾體積(m3/mol):253.0
4、表面張力(dyne/cm):39.7
5、極化率(10-24cm3):31.37
丁卡因計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:4
4.可旋轉化學鍵數量:9
5.互變異構體數量:3
6.拓撲分子極性表面積41.6
7.重原子數量:19
8.表面電荷:0
9.複雜度:249
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
丁卡因用途
丁卡因化合物相關藥品説明
丁卡因藥品名稱
【通用名稱】 鹽酸丁卡因注射液
【英文名稱】 Tetracaine Hydrochloride Injection
丁卡因成份
本品主要成份為鹽酸丁卡因,其化學名稱為:4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽。
分子式: C15H24N2O2HCL
丁卡因所屬類別
化藥及生物製品 >> 麻醉藥及麻醉輔助用藥 >> 麻醉藥 >> 局部麻醉藥
丁卡因性狀
丁卡因適應症
丁卡因用法用量
硬膜外阻滯:常用濃度為0.15~0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用,最高濃度為0.3%,一次常用量為40~50mg,極量為80mg。
蛛網膜下腔阻滯:常用其混合液(1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽痠麻黃素1ml混合使用),一次常用量為10mg,15mg為限量,20mg為極量。
神經傳導阻滯:常用濃度0.1%~0.2%,一次常用量為40~50mg,極量為100 mg。
丁卡因不良反應
- 毒性反應:本品藥效強度為普魯卡因的10倍,毒性也比普魯卡因高10
倍,毒性反應發生率也比普魯卡因高,常由於劑量大、吸收快或操作不當引起,如誤注入血管使血藥濃度過高等。過量中毒症狀表現為:頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最後可致驚厥和昏迷,並出現呼吸衰竭和血壓下降,需及時搶救。 - 變態反應:對過敏患者可引起猝死,即使表面麻醉時也需注意。
丁卡因禁忌:
- 對本品過敏者禁用。
- 嚴重過敏性體質者禁用。
- 心、腎功能不全、重症肌無力等患者禁用。
丁卡因注意事項:
- 本品為酯類局麻藥,過敏反應罕見,與普魯卡因可能有交叉過敏反應,故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。
- 大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。
- 藥液不得注入血管內,注射時需反覆抽吸,不可有回血。
- 對小兒、年老體弱、營養不良、飢餓狀態易出現毒性反應,應減量。
- 肝功能不全,血漿膽鹼酯酶活動減弱時應減量。
- 皮膚或粘膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。
- 椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面,並隨時觀察血壓和脈搏的變化。
- 神經傳導阻滯,硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯,由於使用不當致死已屢見;為了防止中毒、死亡,在用藥期間即使表面粘膜麻醉也應監測:①呼吸與循環系統的功能狀態,包括心血管情況。②中樞神經活動,興奮或抑制。③胎兒心率。同時對呼吸和循環等方面的意外,應有預見,覺察及時,防治和搶救得法,沒有時間上延誤。
- 本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關,必須嚴格操作和管理,控制單位時間內的用量,按本説明的介紹給藥。
- 給予最大用量後應休息3小時以上方準行動。
丁卡因孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期大量孕激素的分泌,增加對局部麻藥的敏感性,因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時用量需減少。哺乳期婦女用藥尚未見藥物進入乳汁的報道。
丁卡因兒童用藥
5歲以內小兒慎用。
丁卡因老年用藥
丁卡因藥物相互作用
- 本品水溶液pH3.5~5.0,不得與鹼性藥液合用;如合用某些酸性藥液,由於pH不同,也可影響本品的解離值,以致局麻減效或起效時遲延。
- 不宜同時服用磺胺類藥物。
- 與其它局麻藥合用時,本品應減量。
- 本品可與腎上腺素合用,一般濃度為1:200000、即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心髒病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。
丁卡因藥物過量
丁卡因藥理作用
局麻作用比普魯卡因強,比普魯卡因大10 倍。毒性亦較大,比普魯卡因大10-12 倍。能透過粘膜,主要用於粘膜麻醉。作用迅速,1~3分鐘即生效。維持2-3 小時。眼科用0.5%~1%溶液,無角膜損傷等嚴重不良反應。鼻喉科用1%~2%溶液,總量不得超過20ml。應用時應於每3ml中加入0.1%鹽酸腎上腺素溶液1滴。浸潤麻醉用0.025%~0.03%溶液,神經傳導阻滯用0.1%~0.3%溶液。腰麻時用10~15mg與腦脊液混合後注入。硬膜外麻醉用0.15%~0.3%溶液,與利多卡因合用時最高濃度為0.3%。因毒性較大,一般不做浸潤麻醉。
丁卡因藥代動力學
本品進入血液後,大部分和血漿蛋白結合,蓄積於組織中,骨骼肌內蓄積量最大,當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化(約0.31μM/ml/hr),經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然後再降解或結合隨尿排出。
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