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苄絲肼
鎖定
苄絲肼為外周多巴脱羧酶抑制劑。藥理作用與卡比多巴類似,不易透過血-腦脊液屏障。口服後吸收快,血漿蛋白結合率58%。通常以苄絲肼:L-多巴為1:4的比例配製成複方製劑使用,商品名為複方苄絲肼膠囊(多巴絲肼,美多巴)。
苄絲肼基本信息
中文名稱:苄絲肼
中文別名:羥苄絲肼;色拉肼;絲氯酰肼;苄絲拉肼;馬多巴;羥苯絲肼;三羥苄酰肼;美道普-125
英文名稱:Benserazide
英文別名:bensarazide;Ro 4-4602;Benseraszide;Serazide;2-amino-3-hydroxy-N'-[(2,3,4-trihydroxyphenyl)methyl]propanehydrazide;Benserazidum;DL-Seryltrihydroxybenzylhydrazine;Benserazida
CAS號:322-35-0
分子式:C10H15N3O5
分子量:257.24300
精確質量:257.10100
PSA:148.07000
苄絲肼物化性質
密度:1.541 g/cm3
沸點:574.2ºC at 760 mmHg
閃點:301ºC
苄絲肼苄絲肼相關藥品説明書信息
苄絲肼藥理作用
本品為外周多巴脱羧酶抑制劑。藥理作用與卡比多巴類似,不易透過血-腦脊液屏障。
藥動學
口服吸收迅速,吸收率約58%,與左旋多巴合用吸收稍增加。不易透過血-腦脊液屏障。以代謝物隨尿排出,12h可排出90%。
藥物相應作用
1.禁與單胺氧化酶抑制藥、麻黃鹼等合用。2.利舍平、α-甲基多巴可拮抗本品的作用。
劑型與規格
1.膠囊:(1)苄絲肼25mg左旋多巴100mg (2)苄絲肼50mg左旋多巴200mg
2.複方苄絲肼膠囊(美多巴,Medopa):每粒膠囊125mg(含苄絲肼25mg及左旋多巴100mg)。
苄絲肼適應症
用於帕金森病和帕金森綜合徵的治療。
苄絲肼禁忌症
1.骨骼發育不全、胃潰瘍、精神障礙、惡性黑色素瘤者禁用。2.25歲以下及妊娠婦女禁用。嚴重心血管病、器質性腦病、精神病患者禁用。
苄絲肼注意事項
骨質疏鬆者及老人、兒童、哺乳婦女慎用。
苄絲肼不良反應
本品單用時不良反應很少,同卡比多巴。對動物實驗證明對骨骼發育有損害。
苄絲肼用法用量
多與左旋多巴合用。開始時1次苄絲肼25mg及左旋多巴100mg,每天3次;然後每2~3天增加劑量,苄絲肼每天增加25mg,左旋多巴每天增加100mg,至每天劑量苄絲肼達250mg及左旋多巴達1000mg為止。