羅沙替丁

中文名稱：羅沙替丁

中文別名：哌芳替丁、哌芳酯丁、匹法替丁

英文名稱：Roxatidine

英文別名：Pifatidine ^[1] 

CAS號：78273-80-0

分子式：C₁₇H₂₆N₂O₃

分子量：306.40000

精確質量：306.19400

PSA：61.80000

LogP：1.87870

密度：1.13 g/cm³

沸點：524.3ºC at 760 mmHg

閃點：270.9ºC

本品為選擇性H2-受體阻斷劑，其抑制胃酸分泌的作用是西咪替丁的3～6倍，雷尼替丁的2倍，抑制胃蛋白酶的作用是西咪替丁的1.6～6.2倍。1.本品呈強有力的，劑量依賴性抑制各種原因引起的胃酸分泌。2.對胃蛋白酶的分泌有明顯抑制作用。3.能阻止半胱氨酸的致潰瘍作用。4.能抑制失血性休克所引起的胃黏膜血流量減少和黏膜內的血紅蛋白氧飽和度下降。

與其他藥物相互作用不明顯。

本品口服後吸收完全，3h可達血藥峯值，t1/2為4～8h，腎功能不全者半衰期延長。服藥後24h內有65%～70%的代謝物隨尿排出。

膠囊：75mg。

1.用於胃潰瘍及十二指腸潰瘍，吻合口潰瘍，胃泌素瘤(卓-艾綜合徵)及反流性食管炎。2.麻醉前給藥以預防酸吸入綜合徵。

1.哺乳期婦女禁用。2.孕婦、兒童、診斷未明確者禁用。

1.有藥物過敏史者慎用。2.肝腎功能不全者慎用。

1.不良反應發生率約為1.7%，主要有皮疹、瘙癢感(均應停藥)、白細胞減少、嗜酸粒細胞增多、便秘或腹瀉、噁心、腹脹、ALT及AST升高。2.罕見頭痛、失眠、倦怠感及血壓升高等。

每次口服：75mg，每天2次，早餐後及睡前服。2.麻醉前給藥：於手術前一天睡前及手術誘導麻醉前2h各服75mg。

本品為一種選擇性組胺H2-受體拮抗劑。能有效的治療胃及十二指腸潰瘍、潰瘍癒合率與法莫替丁相似。與西咪替丁、雷尼替丁相比，本品緩解潰瘍疼痛的作用快。且本品安全，很少出現不良反應。長期維持治療可預防胃潰瘍的復發 ^[2]  。

本藥對組胺誘導的胃酸分泌作用的抑制能力和雷尼替丁相當，不抑制細胞色素P450酶，故未見重要的藥物相互作用。隨機雙盲對照的多中心臨牀研究表明，非複雜性胃潰瘍患者經一日150mg治療6周，潰瘍癒合率達77%，與雷尼替丁一日300mg相當；十二指腸潰瘍患者經4～6周治療，潰瘍癒合率為93. 8%，與雷尼替丁相當，副作用未見明顯差異。胃潰瘍患者8周治療的癒合率為85. 5%，睡前一次服用75mg，長期維持治療可以預防65%的胃潰瘍患者復發，預防62. 5%的十二指腸潰瘍患者復發。一項研究評估了常規應用H2RA超過2周的手術前病人，應用羅沙替丁以減少胃液量，提高胃內pH值的效果明顯較差，提示本藥長期應用可產生耐藥性 ^[3]  。