磺胺異惡唑

密度：1.411g/cm³

熔點：195°C

沸點：482.2ºC

閃點：245.4ºC

折射率：1.626

蒸汽壓：1.86E-09mmHg at 25°C

摩爾折射率：67.07

摩爾體積（cm³/mol）：189.4

等張比容（90.2K）：540.6

表面張力（dyne/cm）：66.3

極化率（10^-24cm³）：26.59 ^[5] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：6

可旋轉化學鍵數量：3

互變異構體數量：5

拓撲分子極性表面積：107

重原子數量：18

表面電荷：0

複雜度：374

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[5] 

磺胺異噁唑屬全身應用的短效磺胺類藥，其抗菌作用機制與其他磺胺類藥相似，通過與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，阻止細菌二氫葉酸的合成，從而抑制細菌的生長繁殖。磺胺異噁唑的作用特點是吸收快、排泄快，一次給藥後其有效藥物濃度約可維持4～8h；且本藥的乙酰化代謝物在尿中溶解度比其他磺胺類藥高，不易形成結晶尿並有利於泌尿道感染的治療。本藥抗菌譜與磺胺嘧啶相同，但抗菌活性比磺胺嘧啶強。本藥對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌活性，其中對葡萄球菌屬、大腸埃希菌、志賀菌屬的抗菌作用較強。 ^[2] 

磺胺異噁唑吸收迅速，口服生物利用度為100%。健康成年男性口服2g，2～3h後達血藥濃度峯值，約為127～211mg/mL。本藥分佈容積為0.14～0.28L/kg。藥物吸收後廣泛分佈於全身組織及體液中。本藥能透過血-腦脊液屏障進入腦脊液，滲入正常腦脊液的藥物濃度約為30%～50%，有報道腦膜炎患者腦脊液（CSF）中游離藥物濃度可高達94mg/mL，本藥也能進入乳汁和通過胎盤屏障。本藥血漿蛋白結合率高，約為85%；半衰期為5～8h，重度腎功能不全時，半衰期可延長至11h。約50%藥物可經肝臟乙酰化代謝，代謝產物為無活性N(4)-乙酰基磺胺異噁唑。藥物主要以原形或代謝物經腎臟隨尿液排泄。

適用於治療尿路感染（泌尿道感染）、腦膜炎球菌性腦膜炎（流行性腦膜炎）等。 ^[3] 

1、磺胺類藥過敏者。

2、新生兒及2月以下嬰兒。

3、孕婦。

4、哺乳期婦女。 ^[1] 

1、慎用

（1）缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氫酶者；

（2）肝、腎功能損害者；

（3）血卟啉症患者。

2、交叉過敏

（1）對其他磺胺藥過敏者對本藥也可能過敏；

（2）對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏者，對本藥也可能過敏。 ^{[1]  [3]} 

1、胃腸道反應：較為多見。主要表現為噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等胃腸道症狀，一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有致假膜性腸炎的報道。

2、過敏反應：較為常見。可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形性紅斑、剝脱性皮炎、大皰表皮鬆解症等；也可表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

3、血液系統：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氫酶患者用藥後易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和小兒中尤為多見；此外，用藥後也可見粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。

4、膽紅素腦病：由於本藥與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致遊離膽紅素增高，遊離膽紅素進入中樞神經系統後可導致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，尤易發生。

5、肝臟損害：可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性重型肝炎。

6、腎臟損害：較少出現結晶尿、血尿、管型尿。 ^[3] 

口服給藥

1、成人：首次劑量為2g，以後每次1g，每天4次。

2、兒童：首次劑量為複方菌得清片75mg/kg，以後每次37.5mg/kg，每天4次。

1、與甲氧嘧啶（TMP）合用可提高抗菌活性。

2、與醋磺己脲同用可增強醋磺己脲降血糖作用。

3、與華法林合用可增強華法林抗凝血作用。

4、與卟吩姆鈉等光敏感藥物同用可加重光敏反應。

5、對氨基苯甲酸可代替本藥被細菌攝取，兩藥同用可發生拮抗作用。 ^[1] 

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。